действующее вещество: demoxytocinum;
1 таблетка содержит 50 МЕ демокситоцину;
вспомогательные вещества: сахароза; лактоза моногидрат, метилцеллюлозы; кальция стеарат крахмал картофельный.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.
Гипофизарные и гипоталамические гормоны и аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные. Код АТХ Н01В В01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
По химической структуре демокситоцин близок к окситоцина - гормона задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцину и окситоцина похожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом увеличивая ее сокращения. Препарат стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки, а также стимулируя сокращение миоэпителиальных клеток молочной железы, усиливает секрецию молока.
При трансбукальному применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает сквозь слизистую оболочку полости рта в системный кровоток. Сокращение матки начинаются через 20-40 минут (максимально 50-60 минут) после трансбукального применения демокситоцину. Эффект зависит от дозы и продолжается до 180 минут. Утеротонических активность демокситоцину в 2 раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и сокращает время послеродового кровотечения.
Лактогенный действие демокситоцина начинается раньше, более выражено и длительно по сравнению с окситоцином, вследствие устойчивости к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение груди и образованию мастита.
Демокситоцин не обладает выраженной вазопрессорные и антидиуретическим активностью, поэтому его можно применять женщинам с артериальной гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.
Фармакокинетика.
Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и попадает в кровоток. При трансбукальному приложении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15-30 минут. Ферменты слюны не разрушают препарат, поскольку он устойчив в отношении окситоциназы; элиминация демокситоцина осуществляется в течение 30-60 минут.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к демокситоцину и / или любой вспомогательного вещества препарата. Гипертонические сокращения матки, механические повреждения репродуктивных путей, гипоксия плода, внутриутробная гибель плода.
Несоответствие размеров таза и плода, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пупочных сосудов, преждевременная отслойка плаценты, опущение пуповины, угрожающий разрыв матки в связи с большим количеством беременностей, растяжение матки (многоплодная беременность, полигидрамнион), инвазивные карцинома шейки матки , многоводие, большое количество беременностей и наличие рубцов на стенке матки после операций, включая кесарево сечение.
Препарат нельзя длительное время применять при тяжелом прееклампсичному токсикозе и тяжелых заболеваниях сердца и сосудов, а также в случае инертной матки (резистентность к демокситоцину / окситоцина).
Ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно, уменьшает действие демокситоцина (усиливает гипотензивное действие и риск аритмии). При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить симпатомиметическую сосудосуживающим прессорное действие.
В связи с тем, что простагландины увеличивают утеротонических эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6:00 после вагинального применения простагландинов. Демокситоцин несовместим с другими препаратами, обладающими эффектом окситоцина. Бета-адреномиметики снижают эффективность демокситоцину.
Применение демокситоцину можно проводить только по медицинским показаниям, под контролем медицинского персонала в условиях полого-вспомогательного стационара. Во время медикаментозной стимуляции родов необходимо тщательное наблюдение за роженицей (контроль интенсивности сокращений матки, раскрытие шейки матки, продвижения плода по родовым путям, частоты сердцебиения и положение плода, индивидуальной реакции пациентки на демокситоцин, подбор дозы при необходимости). При чрезмерно сильной родовой деятельности препарат следует отменить.
Особую осторожность следует соблюдать:
Эффект демокситоцину усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный надзор), а также при каудальной анестезии (может усиливаться гипертензивное действие симптомиметичних вазопрессорных препаратов) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Есть данные о том, что применение аналога демокситоцину - окситоцина - для возбуждения родовой деятельности повышает риск послеродовой диссеминированной внутрисосудистой коагуляции (УИК), редко встречается. Этот риск более выражен у женщин в возрасте от 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или продолжительностью беременности более 40 недель. В таких случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимательным в отношении проявлений УИК.
Таблетки Дезаминоокситоцин содержат сахарозу и лактозу моногидрат. Этот препарат не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы, а также пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы или дефицитом Lapp -лактазы.
В период беременности демокситоцин следует применять с осторожностью только по строгим показаниям в связи с повышением риска осложнений для роженицы и плода.
Возможно проникновение демокситоцину в небольших количествах в грудное молоко. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте ребенка.
Исследований по оценке влияния на способность управлять транспортом или обслуживать механизмы не проводили. Препарат применять в условиях стационара.
Таблетку применять трансбукально, закладывая за щеку попеременно справа и слева, и удерживая во рту до полного растворения и всасывания. Для возбуждения и стимулирования родовой деятельности обычно применять по 50 МО (1 таблетка) каждые 30 минут необходимое количество препарата определяют индивидуально. При появлении регулярных, сильных схваток следующие разовые дозы уменьшить вдвое (применять по ½ таблетки) или увеличить интервал между приемами (до 1:00). Максимальная доза обычно составляет 500 МЕ (10 таблеток), редко - 900 МЕ и более. При отсутствии эффекта препарат можно повторно принимать через 24 часа, если это допустимо.
Для стимулирования лактации демокситоцин назначать с 2-го по 6-й послеродовой день по 25-50 МЕ (по ½-1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка 2-4 раза в сутки.
Не назначать детям.
Передозировки.
До сих пор нет данных о случаях передозировки. При приеме внутрь демокситоцин быстро инактивируется в пищеварительном тракте.
Симптомы: при трансбуккально применении больших доз возможны тяжелые побочные эффекты (см. Раздел «Побочные реакции»).
Лечение: следует немедленно прекратить применение препарата. Лечение симтоматическая. Специфический антидот отсутствует.
Побочные реакции.
Демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Большие дозы демокситоцину и повышенная чувствительность матки могут привести следующие побочные действия: - у матери : спазмы матки (также при применении малых доз), гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и вагинальных тканей; тошнота, рвота, гиперсаливация, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия; возможен летальный исход.
В случае осложнений беременности и родов могут возникать опасные для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок. Существует риск диссеминированной внутренне сосудистой коагуляции;
В дальнейшем эти побочные эффекты упорядоченные в соответствии с классификацией групп систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100) , редко (≥1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя определить по доступным данным).
Со стороны иммунной системы
Редко реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции (с затруднением дыхания, артериальной гипотонией или шоком).
Со стороны нервной системы
Часто головная боль.
Со стороны сердца
Часто тахикардия, брадикардия.
Нечасто аритмии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко высыпания.
Срок годности. 5 лет.
Не применять после истечения срока годности.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги при температуре не выше 25 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.
По рецепту.
АО «Гриндекс».
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Тел. / Факс: +371 67083205 / +371 67083505
Эл.почта: grindeks@grindeks.lv
Людям із порушеннями зору 