Інструкція до препарату Фавіпіравір-Мікрохім таблетки, в/плів. обол. по 200 мг №40 (10х4)

Склад

діюча речовина: favipiravir;

1 таблетка містить фавіпіравіру 200 мг;

допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, натрію стеарилфумарат, гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000), тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (E 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки круглої форми жовтого кольору, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Противірусні препарати для системного застосування. Противірусні препарати прямої дії. Інші противірусні препарати. Фавіпіравір. Код АТХ J05A X27.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Противірусна активність in vitro

Фавіпіравір демонстрував противірусну активність щодо лабораторних штамів вірусу грипу типу А та типу В з напівмаксимальною ефективною концентрацією (ЕС50) 0,014–0,55 мкг/мл.

EC50 проти сезонних вірусів грипу типу А та типу В, включаючи штами, стійкі до адамантану (амантадину та ремантадину), осельтамівіру або занамівіру, становив 0,03–0,94 та 0,09–0,83 мкг/мл відповідно.

EC50 проти вірусів грипу типу А та типу В, стійких до адамантану, осельтамівіру та занамівіру, становив 0,09–0,47 мкг/мл, і перехресної стійкості не спостерігалося.

EC50 проти вірусів грипу типу A (включаючи штами, стійкі до адамантану, осельтамівіру або занамівіру), таких як свинячий тип A та пташиний тип A, включаючи високопатогенні штами (включаючи H5N1 та H7N9), становив 0,06–3,53 мкг/мл.

Механізм дії

Фавіпіравір метаболізується у клітинах до форми рибозилтрифосфату (РТФ) фавіпіравіру та вибірково пригнічує РНК-полімеразу, що бере участь у реплікації вірусу грипу. РТФ фавіпіравіру (1000 мкмоль/л) не показала інгібуючої дії на α ДНК людини, але показала інгібуючу дію у діапазоні 9,1–13,5 % на β та у діапазоні 11,7–41,2 % на γ ДНК людини. Інгібуюча концентрація (IC50) РТФ фавіпіравіру для полімерази II РНК людини склала 905 мкмоль/л.

Резистентність

Не спостерігалося змін чутливості вірусів грипу типу А до фавіпіравіру та не було виявлено резистентних вірусів. У проведених клінічних дослідженнях, включаючи глобальне дослідження III фази, не спостерігалося появи стійких до фавіпіравіру вірусів грипу.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Концентрація в крові

У наведеній таблиці нижче представлено фармакокінетичні параметри фавіпіравіру, який застосовували перорально 8 здорових дорослих у дозі 1600 мг двічі на добу у перший день, потім по 600 мг двічі на добу протягом 4 днів (1600 мг/600 мг два рази на день) з наступним однократним застосуванням дози 600 мг один раз на добу.