Інструкція до препарату КЕТОТИФЕН СОФАРМА ТАБ.1МГ№10X3

Склад

діюча речовина: кетотифену гідрофумарат;

1 таблетка містить кетотифену гідрофумарату 1,38 мг, що еквівалентно кетотифену 1 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль пшеничний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки з фаскою, з розподільною рискою з одного боку, діаметром 7 мм, від білого до білого з сірим відтінком кольору; без запаху.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X17.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кетотифен належить до групи циклогептотіофенонів і має виражений антигістамінний ефект. Він належить до групи небронходилатуючих протиастматичних засобів. Механізм його дії пов’язаний з пригніченням виділення гістаміну та інших медіаторів з тучних клітин, з блокуванням гістамінових Н1-рецепторів і пригніченням ферменту фосфодіестерази, у результаті чого підвищується рівень цАМФ у тучних клітинах. Пригнічує ефекти PAF (platelet-activating factor – тромбоцито-активуючого фактора). При самостійному застосуванні не купірує напади бронхіальної астми, а попереджує їх появу і призводить до скорочення їх тривалості та інтенсивності, при цьому у деяких випадках вони повністю зникають. Сприятливо впливає на виділення мокроти.

Фармакокінетика.

Резорбція: характеризується майже повною резорбцією зі шлунково-кишкового тракту. Максимальний плазмовий рівень досягається через 2-4 години. Рівноважний стан досягається після прийому мінімальної добової дози, яка становить 2 мг.

Розподіл: зв’язується з білками плазми крові приблизно на 75 %. Об’єм розподілу – 2,7 л/кг.

Метаболізм: близько 60 % прийнятої дози метаболізується у печінці трьома шляхами: деметилювання, N-окислення, N-глюкурокон’югація, до таких метаболітів: кетотифен-N-глюкуронід (фармакологічно неактивний), нор-кетотифен (з фармакологічною активністю, подібною до активності незміненого кетотифену), N-оксид кетотифен і 10-гідрокси-кетотифен (з невідомою фармакологічною активністю).

Метаболізм у дітей не відрізняється від такого ж у дорослих, за винятком більш швидкого кліренсу.

Виведення: виводиться біфазно, з коротким періодом напіввиведення від 3 до 5 годин і більш тривалим – 21 година. Близько 1 % речовини виділяється у незміненому вигляді з сечею в межах 48 годин, а 60-70 % – у формі метаболітів.

Показання

• Профілактичне лікування бронхіальної астми, особливо атопічної.
• При симптоматичному лікуванні алергічних станів, включаючи алергічний риніт і кон’юнктивіт.