Состав
действующее вещество: lidocainе;
1 мл жидкости содержит лидокаина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество) 20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакологическая группа
Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B В02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Производное ацетанилиду. Местноанестезирующее средство, оказывает терминальную, инфильтрационная, проводниковая анестезия. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается (40-50%).
Фармакокинетика.
При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация ( max ) достигается через 10-20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии в слизистую оболочку. При введении С max достигается через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови - 60-80% (в зависимости от дозы). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40-55% концентрации препарата, применяемого роженицы.
Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилювання с образованием активных метаболитов: моноетилглицинксилидину и глицинксилидину, имеющих период полувыведения (T ½ ) 2:00 и 10:00 соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».
При нарушении функции печени T ½ может расти более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5-20%.
Показания
Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата / других амидных местноанестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог после применения лидокаина, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа- Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени / почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин , концентрация лидокаина в плазме крови снижается.
Антиаритмические препараты (в т. Ч. Амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) - усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, в отдельных случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков) одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.
Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации.
Курареподобные препараты - усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.
Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотоническое эффект сердечных гликозидов.
Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.
Снотворные или седативные лекарственные средства - возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.
Наркотические анальгетики (морфин и т.д.) - усиливается анальгезирующее эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.
Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Антикоагулянты (в т. Ч. Ардепарин, далтепарин, данапароидом, эноксапарин, гепарин, варфарин и т.д.) увеличивают риск развития кровотечений.
Средства для наркоза - усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).
Полимиксин В - необходим контроль функции дыхания.
Рифампицин - возможно снижение концентрации последнего в крови.
Пропафенон - возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.
Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.
Норадреналин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.
Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.
Мидазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.
Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.
Особенности применения
Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.
При обработке места инъекции дезинфекционные растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций, таких как болезненность и отек.
При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала PQ, расширение QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу / отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.
При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до проведения анестезии.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участках, содержащих много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системной токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной). При введении в васкуляризированы ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии околопозвоночных участки у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией.
Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое ввода, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенный фактор, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез на наличие признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.
С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина менее 10 мл / мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
При введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат противопоказан.
При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
После применения препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Препарат применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата. Перед применением препарата обязательно проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к лидокаина, о которой свидетельствуют отек и покраснение в месте инъекции.
Для терминальной анестезии слизистые оболочки взрослым смазывают препаратом в дозе 2 мг / кг лидокаина, продолжительность анестезии - 15-30 минут. Максимальная доза для взрослых - 20 мл.
Для проводниковой анестезии (в т. Ч. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводят 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей - 2-3 мл (40-60 мг) . Максимальная доза для взрослых - 10 мл (200 мг).
Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.
Детям старше 12 лет при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина не должна превышать 3 мг / кг массы тела.
Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1: 50000-1: 100000; готовят ex tempore, добавляют 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина 2%), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), не желательна (повышенная чувствительность к эпинефрина, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или нужна кратковременная анестезирующего действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.
Дети.
Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.
Передозировка
Возможно усиление побочных реакций.
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг / кг, судороги - при 0,01 мг / кг.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и / или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов / барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять короткое миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1 мг), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушение чувствительности, онемение языка и губ (при применении в стоматологии) , моторный блок; у пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.
Со стороны органов зрения: нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение / понижение артериального давления, боли в сердце.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т. Ч. Анафилактический шок).
Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная / полная спинномозговая блокада, сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговой пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговой пространство) в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и / или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в полной мере.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○ С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаина может быть несовместим с ампициллином.
Упаковка
По 2 мл в ампулах № 10.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ОАО «Лубныфарм».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Ул. Петровского, 16, г.. Лубны, Полтавская обл., Украина, 37500.
Людям із порушеннями зору 