состав действующее вещество: solifenacin succinate; 1 таблетка содержит солифенацина сукцината 5 мг или 10 мг, что соответствует солифенацина 3,8 мг и 7,5 мг соответственно; вспомогательные вещества: лактоза, лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат состав оболочки для таблеток по 5 мг Opadry yellow 0Y32823 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)) для таблеток по 10 мг Opadry white 03B28796 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400), Opadry brown 02F23883 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172)). Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг - желтые, округлой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки по 10 мг - розовые, округлой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой. Фармакологическая группа Средства, применяемые в урологии. Средства для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи. Код АТХ G04B D08. Фармакологические свойства Фармакологические. Солифенацин является конкурентным, специфическим антагонистом холинергических рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинергическими нервами. Ацетилхолин сокращает гладкие мышцы детрузора, воздействуя на мускариновые рецепторы, преимущественно представлены МЗ подтипом. В исследованиях in vitro и in vivo было установлено, что солифенацин является конкурентным специфическим антагонистом холинергических рецепторов преимущественно МЗ подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет слабую родство или отсутствие родства с другими рецепторами и тестируемыми ионными каналами. Эффективность препарата, изучали в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических исследованиях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже на 1-й неделе лечения и стабилизировалась в течение следующих 12 недель лечения. В открытых исследованиях при длительном применении показано, что эффективность поддерживается в течение не менее 12 месяцев. Фармакокинетика. Абсорбция. После приема таблеток максимальная концентрация солифенацина в плазме крови (Cmах) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы препарата. Показатели Cmах и площади под кривой (AUC) увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне от 5 мг до 40 мг. Биодоступность составляет примерно 90%. Прием пищи на значение Cmах и AUC солифенацина не влияет. Распределение. Солифенацин значительной степени (почти 98%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с a1-кислым гликопротеином. Метаболизм. Солифенацин значительной степени метаболизируется в печени, главным образом цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4). Системный клиренс солифенацина составляет примерно 9,5 л / час, и терминальный период его полувыведения составляет 45-68 часов. После перорального приема препарата в плазме крови, кроме солифенацина был идентифицирован 1 фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и 3 неактивные метаболиты (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). Экскреция. После однократного применения 10 мг 14C-меченого-солифенацина приблизительно 70% радиоактивной метки проявляется в моче и 23% - в кале. С мочой 11% радиоактивной метки выводится в виде неизмененной активной субстанции; примерно 18% - в виде метаболита N-оксида, 9% - в виде метаболита 4R-гидрокси-N-оксид и 8% - в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит). Дозовая зависимость. В диапазоне терапевтических доз фармакокинетика препарата является линейной. Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов. Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная показателем AUC, была подобной у здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых добровольцев молодого и зрелого возраста (
Людям із порушеннями зору 