действующее вещество: betahistine;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 16 мг
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, полипласдон XL, кислота лимонная моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с линией разлома с одной стороны.
Средства для лечения вестибулярных нарушений.
Код АТХ N07С А01.
Фармакодинамика.
Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько гипотез, которые подтверждаются данными исследований, проведенных с животными и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическим систему
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н 1 рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н 3 рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н 2 рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н 3 рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н 3 рецепторов.
Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоны, а также ко всему головного мозга Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также обнаружил увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождение гистамина и реализуется в результате антагонизма H 3 рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах
Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и уменьшение частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика.
всасывания
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация C max препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
распределение
Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (который не обладает фармакологической активностью).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
вывод
2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистин почками или с калом незначительно.
линейность
Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействован метаболический путь остается неинтенсивным.
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Феохромоцитома.
Исследований in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo .
Данные, полученные в условиях in vitro , свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным женщинам.
Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев несомненной необходимости.
Период кормления грудью . Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток: по ½-1 таблетке 3 раза в сутки.
Препарат желательно принимать во время еды или в течение короткого промежутка времени после приема пищи. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Хотя на данный момент данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, опыт применения препарата в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы в этой популяции пациентов не требуется.
почечная недостаточность
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
печеночная недостаточность
Дети.
В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Вазосерк его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
лечение передозировки
Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.
Нижеприведенные побочные реакции наблюдались у пациентов, получавших бетагистин во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редкие (от ≥1 / 10000 до <1/1000), редкие (<1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы
Часто головная боль.
В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеприведенные побочные эффекты сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестна.
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальный боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
2 года.
Хранить при температуре не выше 30 о С в защищенном от влаги и недоступном для детей месте.
15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Абди Ибрахим Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш.
ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret AS
Санаи Махаллеши Тунч Джаддеси №3, Эсенюрт / Стамбул, Турция.
Sanayi Mahallesi Tunc Caddesi No: 3 Esenyurt / Istanbul, Turkey.
Людям с нарушением зрения 