действующее вещество: 1 мл 20 мг железа (в виде железа (iii) гидроксид сахарозный комплекса - 540 мг)
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.
Раствор для внутривенных инъекций.
Фармакологическая группа. Антианемические средства. Препараты железа. Код АТС В0ЗА С02.
Железодефицитные состояния:
Венофер ® вводится только внутривенно. Выполнить ввод можно с помощью медленной инъекции, капельной внутривенной инъекции или непосредственного введения в венозную участок диализной системы. Средство не предназначено для внутримышечного введения.
Перед тем, как начать лечение первой терапевтической дозой Венофер ® , следует провести тест-дозу. Необходимо иметь реанимационные средства. Если в течение периода наблюдения, который должен длиться не менее 15 мин, не появились побочные эффекты, можно вводить часть лечебной дозы осталась.
Внутривенное капельное введение. Венофер ® желательно вводить путем капельной инфузии, чтобы уменьшить риск развития артериальной гипотензии и опасность попадания раствора в околовенозное пространство.
Непосредственно перед введением Венофер ® необходимо развести в 0,9% растворе натрия хлорида в соотношении 1:20, например
Для обеспечения стабильности раствора разводить Венофер ® в больших, чем рекомендовано, объемах физиологического раствора не допускается.
Полученный раствор рекомендуется вводить со скоростью:
Введение максимально допустимой разовой дозы составляет 7 мг железа на 1 кг массы тела, следует проводить в течение как минимум 3,5 часа независимо от общей дозы препарата. В виде инфузии максимальную переносимую дозу назначать не чаще 1 раза в неделю.
Перед тем, как начать первую капельную инфузию необходимо провести тест-дозу 20 мг железа взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа / кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг, в течение 15 мин. При отсутствии нежелательных явлений можно вводить с рекомендованной скоростью часть раствора, осталась.
Внутривенное струйное введение. Венофер ® можно вводить внутривенно медленно в виде неразбавленного раствора со скоростью 1 мл в минуту (5 мл Венофер (100 мг железа) вводится за 5 мин), но максимальный объем раствора не должна превышать 10 мл Венофер (200 мг железа) за 1 инъекцию.
Перед тем, как начать ввод, необходимо провести тест-дозу: взрослым и детям с массой тела более 14 кг - 1 мл (20 мг железа), а детям с массой тела менее 14 кг - половину дневной дозы (1,5 мг железа / кг) медленно в течение 1-2 мин. Если в течение периода наблюдения, который длится не менее 15 мин, не появились побочные эффекты, можно вводить часть лечебной дозы осталась.
Венофер ® можно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для внутривенной инъекции.
Расчет дозы. Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицита железа в организме больного по формуле: общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (нормальный уровень Hb (г / л) - уровень Hb пациента (г / л) '0 , 24 * + депонированное железо (мг).
Для пациентов с массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb - 130 г / л, количество депонированного железа - 15 мг / кг массы тела. Для больных с массой тела более 35 кг: нормальный уровень Hb - 150 г / л, количество депонированного железа - 500 мг. Коэффициент 0,24 = 0,0034 '0,07' 1000 (содержание железа в Hb = 0,34%, объем крови = 7% от массы тела, коэффициент 1000 = перевод «г» в «мг»).
Таблица 1
В случае, когда полная необходимая доза превышает максимально разрешенную разовую дозу, рекомендуется вводить препарат частями.
Если через 1-2 недели после начала лечения не наблюдается улучшения гематологических показателей, первоначальный диагноз необходимо пересмотреть.
Расчет дозы для восполнения уровня железа после кровопотери или донорства.
Дозу Венофер ® , необходимую для компенсации дефицита железа, определяют по следующей формуле:
Количество железа, которое необходимо компенсировать (мг) = количество единиц потерянной крови "200, или
необходимый объем препарата Венофер ® (мл) = количество единиц потерянной крови "10.
Количество железа, которое необходимо компенсировать (мг) = масса тела (кг) х 0,24 "(нормальный уровень Hb (г / л) - уровень Hb пациента) (г / л). Например: масса тела - 60 кг, дефицит Hb = 10 г / л Þ необходимое количество железа = 150 мг Þ необходимый объем препарата Венофер® = 7,5 мл.
Стандартная дозировка.
Взрослые и пациенты пожилого возраста 5-10 мл Венофер ® (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю в зависимости от уровня Hb.
Дети: есть лишь ограниченные данные о применении препарата у детей. В случае клинической необходимости (для быстрого пополнения организма железом) рекомендуется вводить не более 0,15 мл Венофер ® (3 мг железа) на 1 кг массы тела 1-3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.
Максимальная разовая доза :
Взрослые и пациенты пожилого возраста
для инъекций 10 мл Венофер ® (200 мг железа), продолжительность введения не менее 10 мин, не более 3 раз в неделю.
для инфузии в зависимости от показаний разовая доза может достигать 500 мг железа. Максимально переносимая разовая доза составляет 7 мг железа на 1 кг массы тела и вводится 1 раз в неделю, но она не должна превышать 25 мл Венофер ® (500 мг железа). Время введения препарата и способ разведения приведены выше.
К наиболее распространенным нежелательных реакций на препарат, о которых сообщалось, вошли дизгевзия, гипотония, пирексия и озноб, реакции в месте введения препарата, тошнота, наблюдавшиеся в 0,5% -1,5% пациентов. Анафилактоидные реакции возникают редко, но могут быть наиболее серьезными нежелательными явлениями (см. Раздел «Особенности применения»).
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, <1/10), нечасто ( > 1/1000, <1/100), редко ( > 1 / 10000, <1/1000), очень редко (1/10000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту, поскольку о таких явлениях сообщалось исключительно в течение постмаркетинговых исследований, а не клинических испытаний).
Со стороны иммунной системы.
Редко анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы .
Часто транзиторное искажения вкусовых ощущений, особенно привкус (дисгевзия).
Нечасто: головная боль, головокружение.
Редко парестезии, обморок, потеря сознания, ощущение жжения кожи.
Неизвестно: нарушение сознания, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто тахикардия, сердцебиение.
Неизвестно: брадикардия.
Со стороны сосудистой системы:
Нечасто: артериальная гипотензия, циркуляторный коллапс.
Редко: артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Нечасто бронхоспазм, одышка.
Со стороны пищеварительного тракта .
Нечасто рвота, тошнота, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто: зуд, крапивница, сыпь и экзантема, эритема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.
Нечасто мышечные спазмы, миалгия.
Редко отек суставов, артралгия.
Общие нарушения и реакции в месте введения.
Нечасто: лихорадка, озноб; приливы; дискомфорт в груди. Реакции в месте введения, в том числе этажный флебит, жжение, выпуклость. В случае случайного экстраваскулярные введения препарата (истечение) могут возникнуть боль, воспаление, некроз тканей и изменение цвета кожи на коричневый.
Редко ангионевротический отек, периферический отек, усталость, астения, недомогание, ощущение жара, отек.
Очень редко: бледность, повышение потливости, боли в спине.
Неизвестно: хроматурия.
Передозировка может привести к острому перенасыщение организма железом, может проявиться как гемосидероз. В случае передозировки рекомендуется применять симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты).
Есть ограниченные данные по применению препарата беременными женщинами, которые показали отсутствие нежелательного влияния железа гидроксид сахарозный комплекса на течение беременности и здоровье плода / ребенка. До сих пор не проводилось хорошо контролируемых исследований среди беременных женщин. Результаты исследований терапевтических доз среди животных не выявили прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.
Однако следует оценивать соотношение риск / польза перед применением препарата во II и III триместрах беременности. Препарат противопоказано применять на I триместре беременности.
Проникновение неметаболизованного сахарата железа в грудное молоко маловероятно. Однако следует оценивать соотношение риск / польза перед применением препарата в период кормления грудью.
Есть лишь ограниченные данные по применению препарата детям (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Назначение препарата детям рекомендуется только по жизненным показаниям (для быстрого пополнения организма железом).
Венофер ® можно применять только тем пациентам, диагноз анемии которых подтвержден результатами соответствующих исследований (например результатами определения ферритина сыворотки крови, или гемоглобина (Hb), или гематокрита (Ht), или подсчета количества эритроцитов, или определение их параметров - среднего объема эритроцита , среднего содержания Hb в эритроците или средней концентрации Hb в эритроците).
Перед применением ампулы следует осмотреть на предмет наличия осадка и повреждений. Применять можно только коричневого цвета водный раствор, не содержащий осадок. Венофер ® следует вводить немедленно после открытия ампулы.
Внутривенные препараты железа могут привести к возникновению аллергических или анафилактических реакций, потенциально опасных для жизни. Поэтому противоаллергенные лечения необходимо проводить в помещении с соответствующим оборудованием для сердечно-легочной реанимации. В связи с высоким риском развития аллергических реакций у больных с бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на другие парентеральные препараты железа, препарат назначать с осторожностью. С особой осторожностью Венофер ® следует применять пациентам с расстройствами функций печени, в том числе вызванными повышенным уровнем ферритина, а также пациентам с острой или хронической инфекцией. Парентеральное введение железа может негативно повлиять на ход бактериальной или вирусной инфекции. Также осторожность требуется при введении препарата лицам с низкой способностью сыворотки связывать железо и / или дефицитом фолиевой кислоты.
Результаты исследований у пациентов, имеющих реакции повышенной чувствительности к декстрана железа, показали отсутствие осложнений на фоне лечения препаратом Венофер ® .
Следует строго соблюдать скорости введения препарата, чтобы не допустить развития артериальной гипотензии. Высокая частота развития нежелательных побочных действия (особенно возникновения гипотензии) ассоциируется с увеличением дозы или скорости введения препарата.
Следует избегать околовенозное истоков, поскольку это приводит к боли, воспаления, некроза тканей и окраски кожи в коричневый цвет.
Маловероятна. Но в случае развития побочных реакций, таких как головокружение, спутанность сознания, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами до исчезновения симптомов.
Венофер ® не следует применять одновременно с железосодержащими пероральными средствами, поскольку абсорбция железа, применяемого внутрь снижается. Поэтому лечение пероральными препаратами железа следует начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции Венофер ® .
Фармакодинамика. Активный компонент сахарозы железа состоит из многоядерных центров железа (iii) гидроксида, окруженных извне большим количеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Вес комплекса составляет среднюю молекулярную массу (мв), которая составляет примерно 43 кД, является достаточно высоким показателем и не позволяет его выведение почками. Многоядерный центр железа имеет структуру, подобную структуру центра ферритина, который является физиологическим железосодержащим протеином. Комплекс был разработан для обеспечения контролируемым образом усваиваемого железа для транспортировки железа и сохранения протеинов в организме (трансферрин и ферритин соответственно).
Фармакокинетика.
Оценка ферокинетикы 100 мг железа гидроксид сахарозный комплекса, обозначенного 59 Fe и 52 Fe, проводилась среди 6 пациентов с дефицитом железа, анемией, почечной анемией или функциональным железодефицита. В течение периода от 2 до 4 недель после введения максимальное усвоение эритроцитами 59 Fe колебалось от 59% до 97%.
Распределение . После введения разовой дозы препарата Венофер ® , содержащий 100 мг железа, максимальная концентрация железа наблюдалась через 10 минут после введения и достигала среднего значения 538 ммоль / л. Объем распределения центральной камеры хорошо соответствовал объему плазмы (примерно 3 литра).
Введено железо быстро освобождалось от плазмы, а конечный период полувыведения составлял 6:00. Объем распределения в равновесной концентрации составлял 8 литров, что указало на слабое распространение железа в биологических жидкостях. Железо, транспортировано трансферином, составило около 31 мг железа / 24 часа.
Метаболизм . После введения железо из комплекса увлекается преимущественно печенью, селезенкой и костным мозгом. На втором этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов, или хранится в печени в виде ферритина.
Вывод . Вывод железа почками в течение первых 4:00 после инъекции соответствовало менее 5% общего клиренса. Через 24 часа общая концентрация железа в сыворотке крови была уменьшена до начального уровня (перед введением), и вывод сахарозы почками составляло примерно 75% введенной дозы.
водный раствор коричневого цвета.
Венофер ® можно смешивать только со стерильным 0,9% раствором натрия хлорида. Никаких других растворов для внутривенного введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и / или другой фармацевтической взаимодействия. Совместимость с контейнерами из полиэтилена и поливинилхлорида не изучена.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия ампулы - с микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно.
После разведения физиологическим раствором - физико-химическая стабильность при комнатной температуре составляет 12:00.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!
По 5 мл в ампулах. По 5 ампул в картонной коробке.
По рецепту.
ВИФОР (Интернешнл) Инк., Швейцария / Vifor (International) Inc., Switzerland.
Рехенштрассе 37, 9014 Ст. Галлен, Швейцария / Rechenstrasse 37, 9014 St. Gallen, Switzerland.
Людям с нарушением зрения 