действующее вещество: vinpocetinе;
1 мл препарата содержит винпоцетина 5 мг
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит, спирт бензиловый, кислота винная, сорбит (Е420), вода для инъекций.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.
Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B X18.
Фармакодинамика.
Действующее вещество препарата - винпоцетин - оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Ca 2+ -каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O 2 и потребления этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировки глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca 2+ -кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех указанных выше эффектов винпоцетин оказывает церебропротективну действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку O 2 в тканях путем снижения афинитет O 2 к эритроцитам.
Селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает эффекта обкрадывания. Более того, на фоне применения препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией ( «обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика.
При внутривенном введении препарат на 66% связывается с белками плазмы крови. Максимальные концентрации в тканях мозга проявляются через 2-4 часа после приема препарата.
Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывания винпоцетина в тканях. Во время исследований наибольшие концентрации оказывались в печени и пищеварительном тракте.
Метаболизируется в печени. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК) - 20-30%, а также гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и / или сульфатами.
Винпоцетин НЕ кумулируется в организме. Нарушение функции печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.
Выделяется из организма почками (около 60%) и кишечником (около 40%). Период полувыведения составляет 4-5 часов.
Неврология: различные формы цереброваскулярной патологии (состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярная недостаточность, сосудистая деменция, церебральный атеросклероз, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия). Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например тромбоз, обструкция центральной артерии или вены сетчатки).
Оториноларингология: старческая тугоухость при острой сосудистой патологии, токсические (медикаментозные) поражения слуха или поражения слуха другого генеза (идиопатические, вызванные шумовым воздействием), болезнь Меньера, шум в ушах.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата острая фаза геморрагического инсульта; тяжелые формы ишемической болезни сердца; тяжелые формы аритмии.
При одновременном применении винпоцетина с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
с α-метилдофой - усиление гипотензивного эффекта; при одновременном применении препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль артериального давления;
с гепарином - повышение риска развития кровотечений.
В клинических исследованиях не сопровождалось любой взаимодействием применения винпоцетина одновременно с β-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), Клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол, гидрохлоротиазидом.
Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, рекомендуется с осторожностью применять винпоцетин вместе с лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему, Противоаритмические препаратами, гипотензивными средствами, антикоагулянтами и фибринолитиками.
Препарат несовместим с алкоголем.
Препарат применять только после тщательного анализа пользы и рисков пациентам с повышенным внутричерепным давлением, аритмией или синдромом удлиненного интервала QT, а также в случае совместного применения антиаритмических средств.
Рекомендуется ЭКГ-контроль у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или в случае совместного приема лекарственных средств, способствующих удлинению интервала QT.
Препарат применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью, плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого и в случае совместного применения гипотензивных препаратов.
Препарат не рекомендуется применять пациентам с лабильным артериальным давлением и низким сосудистым тонусом.
Период беременности. Препарат проникает через плаценту. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарной кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.
В период беременности применение препарата противопоказано.
Период кормления грудью. Препарат проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем матери. Количество, проникает в грудное молоко в течение 1:00, составляет 0,25% от введенной дозы препарата.
В период кормления грудью применение препарата противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Отсутствуют данные о способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, но следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.
Препарат применять только внутривенно в виде медленной капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать 80 капель в 1 минуту).
Препарат противопоказано вводить подкожно, внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно.
Препарат можно разводить физиологическим раствором или растворами для инфузий, содержащие глюкозу.
Раствор для инфузий следует использовать в течение 3:00 после приготовления.
Начальная суточная доза обычно составляет 20 мг, разведенная в 500 мл раствора для инфузий. При необходимости дозу можно увеличить до 1 мг / кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Средняя суточная доза составляет 50 мг, разведенная в 500 мл раствора для инфузий в расчете на массу тела в 70 кг.
Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней.
После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию препаратом в форме таблеток.
Пациенты с нарушением функции печени и почек.
Отсутствует необходимость в коррекции дозы препарата.
Из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований препарат не применять детям.
Случаев передозировки не отмечалось. На основании опубликованных данных введения препарата в дозе 1 мг / кг массы тела можно считать безопасным. Поскольку нет данных о применении препарата в дозах, превышающих указанную, введение препарата в высоких дозах не допускается.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия в редких случаях возможно развитие агранулоцитоза.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия.
Расстройства психики: эйфория, беспокойство, возбуждение, депрессия, раздражительность.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость, тремор, потеря сознания, состояние перед потерей сознания, заторможенность, нарушения сна.
Со стороны органов зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.
Со стороны органов слуха и лабиринта: нарушения слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.
Со стороны сердца: ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, изменения артериального давления, тромбофлебит, венозная недостаточность.
Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсекреция слюны, диспепсия, изжога.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, гиперемия, крапивница дерматит, гипергидроз.
Общие расстройства: ощущение жара, астения, дискомфорт в грудной клетке, слабость.
Реакции в месте введения: воспаление, тромбоз в месте инъекции.
Результаты исследований: снижение артериального давления, повышение артериального давления, увеличение интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ, повышение уровня мочевины в плазме крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы в плазме крови, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Винпоцетин-Дарница фармацевтически несовместим с гепарином , через которые нельзя вводить в одном шприце.
Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения концентрата Винпоцетин-Дарница.
По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма « Дарница».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 