Альфа-брион капли глазные раствор 2 мг/мл флакон по 5 мл- цены в Харькове

Бримонидин — это агонист альфа-2-адренергических рецепторов, который в 1000 раз более селективен к альфа-2-адренорецепторам, чем к альфа-1-адренорецепторам. Эта селективность является причиной отсутствия мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, связанных с ксенотрансплантатами сетчатки человека.

Местное применение бримонидина тартрата способствует уменьшению внутриглазного давления (ВОТ) у людей, минимально влияя на сердечно-сосудистые и легочные параметры. Существуют ограниченные данные по применению бримонидина пациентам с бронхиальной астмой, при котором не возникало побочных эффектов.

Бримонидин оказывает быстрое начало действия с пиковым глазным гипотензивным эффектом, который наблюдается через 2 ч после применения. В двух однолетних исследованиях бримонидин уменьшал ВГД примерно на 4–6 мм рт. ст.

Флуорофотометрические исследования на животных и людях свидетельствуют о том, что бримонидина тартрат имеет двойной механизм действия. Считается, что бримонидин может снижать ВГД за счет уменьшения образования водянистой влаги и усиления увеосклерального оттока.

Исследования показывают, что бримонидин эффективен в сочетании с местными блокаторами бета. Краткосрочные исследования также свидетельствуют о том, что бримонидин оказывает клинически значимый аддитивный эффект в сочетании с травопростом (6 недель) и латанопростом (3 месяца).

Фармакокинетика.

После закапывания 0,2% раствора бримонидина 2 раза в сутки в течение 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (средняя Cmax составляла 0,06 нг/мл). После многократного применения (2 раза в сутки в течение 10 дней) наблюдалась незначительная кумуляция препарата в крови. Площадь под фармакокинетической кривой через 12 ч в равновесном состоянии (AUC 0-12 ч ) составляла 0,31 нг×ч/мл по сравнению с 0,23 нг×ч/мл после применения первой дозы. После местного применения средний период полувыведения из системного кровотока составлял около 3 часов.

Связывание бримонидина с белками плазмы крови после местного применения составляет около 29%.

Бримонидин обратимо связывается с меланином в глазных тканях, in vitro и in vivo. После 2 недель закапывания в глаза концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3-17 раз выше, чем после однократного применения. Накопление не наблюдается при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не выяснено.

При биомикроскопическом исследовании глаз у пациентов, получавших бримонидин в течение одного года, не было выявлено значительных побочных реакций со стороны органов зрения, а также не было выявлено значительной токсичности для глаз при однолетнем исследовании зрительной безопасности у обезьян, которым применяли приблизительно четыре рекомендованные дозы бримонидина. тартрата.

После приема внутрь бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов с мочой в течение 5 дней; неизмененного бримонидина в моче не обнаружено.

Исследования in vitro с использованием печени животных и человека указывают на то, что метаболизм в основном опосредуется альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Следовательно, системный вывод связан прежде всего с метаболизмом в печени.

После однократного применения бримонидина в дозах 0,08%, 0,2% и 0,5% не было значительного отклонения Cmax плазмы крови и AUC пропорционально дозе.

Пациенты пожилого возраста.

После применения разовой дозы C max плазмы крови, AUC и периода полувыведения бримонидина у пациентов пожилого возраста (от 65 лет) не отличаются от таких показателей у пациентов младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию и его выведение. По данным исследования, включавшего пациентов пожилого возраста, системная экспозиция бримонидина была очень низкой.

Показания

Альфа-Брион ® применять для снижения повышенного внутриглазного давления (ВОТ) у пациентов с открытоугловой глаукомой или глазной гипертензией:

• как монотерапию – когда противопоказана терапия местными бета-блокаторами;
• в составе комплексной терапии с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление, - когда целевой ВГД не достигается с помощью одного препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам лекарственного средства.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, с трициклическими антидепрессантами и миансерином).

Не применять детям младше 2 лет.