действующее вещество: ципрофлоксацин;
1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 10 мг ципрофлоксацина;
вспомогательные вещества: кислота молочная, кислота соляная, натрия эдетат, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Антибактериальные средства группы фторхинолонов.
Код АТС J01М А02.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
детям
Как препарат второй или третьей линии для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных E.coli , детям в возрасте от 1 года, а также для лечения легочных обострений, вызванных Pseudomonas aeruginosa , у детей с муковисцидозом легких в возрасте от 5 лет.
Взрослым и детям
Снижение риска возникновения или прогрессирования заболевания сибирской язвой после аэрогенного контакта с Bacillus anthracis .
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата, а также к другим фторхинолонам. Одновременное применение Ципроцину-Н и тизанидина приводит к артериальной гипотензии, сонливости; это связано с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови.
Для введения применяют короткую инфузию, которая должна длиться 60 минут.
Ципроцин-Н не следует применять как препарат первого выбора для лечения пневмококковой пневмонии.
Применение взрослым предусматривает такие дозы:
Максимальная суточная доза в вышеупомянутых случаях не должна превышать 1200 мг.
Для профилактики и лечения сибирской язвы назначают 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 400 мг, максимальная суточная - 800 мг.
Применение Ципроцину-Н детям ограничено из-за вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и / или околосуставных тканей
Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина, исходя из тяжести заболевания и клиренса креатинина.
Дозирование при нарушении функции почек у взрослых
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований:
Порядок работы с ампулой.
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить утечки препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.
3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое .
5. Надеть иглу на шприц.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем: эозинофилия, лейкопения, анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, изменение уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость, бессонница, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, вертиго, потливость, парестезии, беспокойство (страх, тревожность), ночные кошмары, депрессия, тремор, судороги, ослабление ощущений, дезориентация; неустойчивая поведение, психозы, повышение внутричерепного давления, атаксия, гиперестезия, судороги, сонливость, нарушение координации.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и зрительные расстройства, звон в ушах, временная глухота (особенно относительно высоких частот), зрительные расстройства (диплопия, нарушение восприятия цвета), потеря вкуса (обычно временно).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мигрень, слабость, приливы и потливость, периферический отек, снижение артериального давления, потеря сознания, васкулит, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, отек горла.
Со стороны пищеварительного тракта, печени, желчного пузыря и желчных протоков: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, потеря аппетита, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, гепатит (исключительно возможна печеночная недостаточность, представляет угрозу для жизни), панкреатит, некроз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, петехии, папулы, геморрагические кисты, корки (в результате васкулита), полиморфная экссудативная эритема, нодозная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны костной системы и соединительной ткани: боль в суставах, боль в мышцах, отек суставов, тендинит (особенно тендинит ахиллова сухожилия), разрыв сухожилия, миастения.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, временная почечная недостаточность, гематурия и кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
Общие нарушения: боль и васкулит в месте введения, ощущение общей слабости, длительное применение может привести к избыточному росту резистентных бактерий и грибов (псевдомембранозный колит, кандидоз), реакции повышенной чувствительности, вызванное препаратом повышение температуры тела, анафилактические реакции (отек лица, ангионевротический отек , затрудненное дыхание, распространенный шок), которая возможна сразу же после первой дозы, боль в конечностях, спине и груди; реакции, похожие на сывороточную болезнь, обострение миастении гравис.
Влияние на лабораторные показатели: повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, повышение уровня билирубина, креатинина и мочевины в сыворотке, гипергликемия, кристаллурия и гематурия, повышение уровня амилазы и липазы.
При возникновении тяжелых побочных эффектов (особенно реакций гиперчувствительности, псевдомембранозного колита, нарушений со стороны центральной нервной системы, галлюцинаций или боли в области сухожилия) лечение следует прекратить.
Симптомы.
Передозировка может вызвать: тошноту, рвоту, диарею, головную боль и головокружение. В тяжелых случаях возможны также частичное затмение сознания, тремор, галлюцинации и судороги.
Лечение.
В случае острой передозировки необходимо отменить введение препарата, обеспечить адекватную гидратацию, проведение ЭКГ-мониторинга, создание кислой реакции мочи (для предупреждения образования кристаллов), назначить симптоматическую терапию.
Ципроцин-Н не применяется в эти периоды через существующую вероятность негативного влияния препарата на развитие суставного хряща в организме ребенка.
Допускается назначение Ципроцину-Н только по отдельным показаниям (см. Раздел «Показания») после тщательной оценки соотношения риск / польза из-за вероятности повреждения суставного хряща в период роста организма.
Тяжелые инфекции и смешанные инфекции, вызванные грамположительными бактериями и анаэробными патогенными микроорганизмами
Монотерапия Ципроцином-Н не предназначена для лечения тяжелых инфекций и инфекций, которые могут быть вызваны грамположительными бактериями или анаэробными микроорганизмами. В случае таких инфекций одновременно с Ципроцином-Н следует применять соответствующие антибактериальные средства.
Стрептококковые инфекции (в том числе Streptococcus pneumoniae)
Ципроцин-Н не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточной эффективности.
Инфекции половых путей
Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов таза могут быть вызваны фторхинолонрезистентнимы Neisseria gonorrhoeae . Ципроцин-Н следует применять вместе с другими соответствующими антибактериальными средствами, если только резистентность Neisseria gonorrhoeae не может быть исключена. Если через 3 дня лечения клинического улучшения не происходит, лечение следует пересмотреть.
внутрибрюшные инфекции
Данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшных инфекций ограничены.
диарея путешественников
При назначении ципрофлоксацина следует учитывать информацию о резистентности к нему соответствующих патогенов в посещенных пациентом странах.
Инфекции костей и суставов
Ципроцин-Н следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического анализа.
Аэрозольный контакт с возбудителем сибирской язвы
Применение препарата человеку базируется на данных чувствительности возбудителя in vitro , на данных экспериментальных моделей на животных и небольшого количества данных для человека. Врач должен ознакомиться с национальной и / или международной общепризнанной документацией по лечению сибирской язвы.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит
Для лечения инфекций мочевыводящих путей Ципроцин-Н применяют, когда невозможно прибегнуть к другим видам лечения; и его применение должно основываться на результатах микробиологического анализа.
Другие специфические тяжелые инфекции
Для лечения других тяжелых инфекций ципрофлоксацин применяют согласно официальным руководств или после тщательной оценки пользы / риска в случае невозможности применения других терапий, или после неудачи традиционного лечения и если данные микробиологического анализа оправдывают применение ципрофлоксацина.
повышенная чувствительность
После разовой дозы Ципроцину-Н возможно возникновение аллергических реакций и аллергических реакций, в том числе анафилактических и анафилактоидных, которые могут быть опасными для жизни. В случае появления таких реакций следует прекратить применение Ципроцину-Н и в случае необходимости оказать соответствующую медицинскую помощь.
Костно-мышечная система
Ципроцин-Н не следует применять пациентам, имеющим в анамнезе заболевания / повреждения сухожилия, обусловленные лечением хинолонами. Однако в некоторых случаях после микробиологического определения возбудителя и оценки польза / риск Ципроцин-Н можно назначать таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекций, в том числе в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда микробиологические данные могут оправдать применение Ципроцину-Н.
Тендинит и разрыв сухожилий (особенно ахиллова), иногда билатеральные, могут иметь место уже в первые 48 часов после применения ципрофлоксацина. Риск тендинопатии может расти у пациентов пожилого возраста или в случае сопутствующего применения кортикостероидов.
При любых признаков тендинита (например, при болезненном набухании, воспалении) применение Ципроцину-Н следует прекратить. Ципроцин-Н с осторожностью применять пациентам с миастенией гравис.
светочувствительность
Было показано, что ципрофлоксацин способен вызвать реакции фоточувствительности. Пациентам, принимающим Ципроцин-Н, следует посоветовать избегать прямого воздействия чрезмерных солнечных лучей или УФ-облучения в период лечения.
Центральная нервная система
Хинолоны известны способностью вызывать судороги или снижать порог их возникновения. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями ЦНС, которые могут быть подвержены судом. В случае возникновения судорог применение Ципроцину-Н следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть уже после первого применения. В редких случаях, депрессия или психоз могут прогрессировать до таких состояний, когда поведение пациента становится для него угрожающей. В таких случаях следует прекратить применение Ципроцину-Н.
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи полинейропатии (определенной по таким неврологическими симптомами, как боль, жжение, нарушение чувствительности или мышечная слабость, отдельно или в комбинации). Если пациент испытывает симптомов нейропатии, в том числе боли, жжение, покалывание, онемение и / или слабости, применение Ципроцину-Н следует прекратить во избежание развития необратимых состояний.
кардиологические нарушения
Поскольку при применении Ципроцину-Н зафиксированы случаи удлинения интервала QT, его следует с осторожностью применять пациентам с риском развития аритмии типа «пируэт».
пищеварительная система
Возникновение тяжелой и устойчивой диареи во время лечения или после него (в том числе в течение нескольких недель спустя) может свидетельствовать о антибиотикоассоциированный колит (угрожающий для жизни, с возможным летальным исходом), что требует немедленного лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить применение Ципроцину-Н и начать соответствующую терапию. Препараты, подавляющие перистальтику, в таких случаях противопоказаны.
Почек и мочевыделительной системы
При применении ципрофлоксацина отмечены случаи кристаллурии. При применении Ципроцину-Н следует принимать должное количество жидкости и избегать чрезмерной щелочности мочи.
гепатобилиарной системы
На фоне применения ципрофлоксацина отмечены случаи печеночного некроза и угрожающей жизни печеночной недостаточности. В случае каких-либо признаков болезней печени (таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, чувствительность живота при пальпации) лечение следует прекратить.
Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
При применении ципрофлоксацина пациентам с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолитические реакции. Применение Ципроцину-Н таким пациентам следует избегать, если только потенциальная польза не превышает возможный риск. В таком случае следует следить за возможным появлением гемолиза.
резистентность
Во время лечения ципрофлоксацином или после того возможно возникновение резистентных к нему бактерий с клинически выраженной суперинфекцией или без нее. Возможен некоторый риск выделения резистентных к ципрофлоксацину бактерий в течение продленного лечения и при лечении нозокомиальных инфекций и / или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и Pseudomonas .
цитохром Р450
Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2, что может приводить к повышенным сывороточных концентраций сопутствующих препаратов, которые метаболизируются этим ферментом (например теофиллина, клозапина, ропинирола, тизанидина). Одновременное применение Ципроцину-Н и тизанидина противопоказано. Поэтому пациентов, которые применяют эти препараты сопутствующей с Ципроцином-Н, следует тщательно наблюдать на случай клинических признаков передозировки; также может возникнуть необходимость в определении сывороточных концентраций (например теофиллина).
Влияние на лабораторные показатели
Активность ципрофлоксацина против Mycobacterium tuberculosis in vitro может привести к ложноотрицательных результатов анализов у пациентов, принимающих Ципроцин-Н.
Реакции в месте введения
При внутривенном применении ципрофлоксацина отмечались местные реакции, которые случаются чаще, если продолжительность инфузии составляет 30 минут. Они могут проявляться в виде местных кожных реакций, быстро проходят после завершения инфузии. Дальнейшее внутривенное применение не противопоказано, если только реакции не повторяются или не ухудшаются.
Особые предупреждения относительно неактивных ингредиентов
Растворы Ципроцину-Н содержат натрий, поэтому они могут быть вредными пациентам, которые придерживаются диеты с низким содержанием натрия. 1 мл раствора для инфузии содержит 3,61 мг натрия.
Только для одноразового использования. Неиспользованные остатки следует уничтожить. Раствор следует использовать, если он прозрачный, а ампула не имеет видимых признаков повреждения.
Применение Ципроцину-Н в обычных дозах может ухудшить внимательность, особенно в начале лечения, поэтому в этот период следует избегать управления автотранспортом или работы с инщимы механизмами, которая предусматривает концентрацию внимания и скорость реакции.
Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному повышению концентрации последнего в плазме крови и развития побочных эффектов. Учитывая это следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу.
Комбинированное применение очень высоких доз хинолонов (ингибиторов гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (кроме ацетилсалициловой кислоты ) может провоцировать судороги.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось повышение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим частый контроль этого показателя (2 раза в неделю).
При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия последнего.
Вследствие взаимодействия ципрофлоксацина и глибенкламида возможно усиление действия последнего, что проявляется гипогликемией.
Совместное введение ципрофлоксацина и пробеницида сопровождается повышением концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспорта (почечный метаболизм) метотрексата , что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может расти вероятность возникновения побочных явлений, вызванных метотрексатом. В связи с этим за пациентами, которые получают комбинированную терапию метотрексатом и Ципроцином-Н, необходимо устанавливать тщательное наблюдение.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, вследствие чего сокращается период достижения максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме крови (на биодоступность последнего это не влияет).
При одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина увеличивается максимальная концентрация тизанидина в плазме крови. С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.
Одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изоэнзима CYP450 1A2 (таких как флювоксамин) может привести к увеличению AUC и С max дулоксетина, предусматривающий возможность взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Ципроцин-Н можно применять в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином , азлоциллином и другими эффективными b-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпеницилинамы , ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом , клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
При одновременном применении ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифилину) повышаются сывороточные концентрации производных ксантинов.
Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может приводить к росту или снижению сывороточных концентраций последнего, поэтому его уровне рекомендуется контролировать.
У пациентов, которые применяли пероральные антикоагулянты применения фторхинолонов может продлить время кровотечения, поэтому рекомендуется периодически контролировать протромбиновое время. Риск зависит от основного заболевания, возраста и общего состояния пациента, поэтому влияние фторхинолона рост МЧС (международного нормализованного соотношения) оценить сложно. Рекоменуеться часто проверять МЧС в период совместного применения Ципроцину-Н и пероральных антикоагулянтов и в течение еще некоторого времени после этого.
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора фермента CYP450 1A2 может привести к повышению C max и AUC ропинирола на 60% и 84% соответственно. В течение сопутствующего применения с ципрофлоксацином и некоторое время спустя рекомендуется контролировать побочные эффекты ропинирола и в случае необходимости корректировать его дозу.
После совместного применения 250 мг ципрофлоксацина и клозапина в течение 7 дней растут сывороточные концентрации клозапина и N-десметилклозапину. В течение сопутствующего применения с Ципроцином-Н и некоторое время спустя рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами и в случае необходимости - коррекция дозы клозапина.
Во время лечения Ципроцином-Н существует повышенный риск разрыва сухожилия у пациентов, проходящих курс терапии кортикостероидами .
Назначение некоторых НПВП (особенно опиоидных анальгетиков, например фенбуфена ) в высоких дозах вместе с хинолонами может вызвать судороги.
Раствор Ципроцину-Н можно вводить вместе только с препаратами, совместимость с которыми точно установлена.
Фармакологические .
Ципрофлоксацин - один из самых сильных синтетических противомикробных препаратов широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует субъединицу А фермента ДНК-гиразы бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточного белка бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на те, что находятся в фазе покоя. Он оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и некоторые грамположительные бактерии.
Чувствительными к ципрофлоксацину in vitro является такие грамотрицательные микроорганизмы:
Некоторые внутриклеточные патогены, чувствительные к ципрофлоксацину: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii и Mycobacterium avium и intracellulare .
Подтверждена чувствительность in vitro таких грамположительных бактерий:
Бактерии из группы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis , Pseudomonas cepacia и maltophilia , Ureaplasma urealyticum , Clostridium difficile , Nocardia asteroides , Enterococcus faecium и Treponema pallidum резистентных к ципрофлоксацину.
Фармакокинетика .
Через 60 минут после начала инфузии при дозе 200 мг или 400 мг концентрация в сыворотке достигает 2,1 мкг / мл или 4,6 мкг / мл соответственно. В моче концентрация препарата в течение первых 2:00 после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке. Период полувыведения составляет примерно 3-5 часов.
Ципрофлоксацин выводится главным образом с мочой. Через 48 часов выводятся 30-50% дозы в неизмененном виде, а также активные метаболиты и 11-12% неактивных метаболитов. За это время до 8% метаболитов выводятся с калом. Почечный клиренс ципрофлоксацина, который составляет около 5 мл / сек, превышает нормальную клубочковой фильтрации. Значительная часть ципрофлоксацина активно выводится через канальцы почек.
прозрачная жидкость желтовато-зеленоватого цвета.
Ципроцин-Н, концентрат для приготовления раствора для инфузий, совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Гартмана (лактат Рингера), 5% или 10% раствором глюкозы.
Ципроцин-Н несовместим с растворами, уровень рН которых ниже 7. Если совместимость с другим инфузионных препаратов не подтверждена, инфузионный раствор Ципроцину-Н следует вводить отдельно.
2 года.
Срок годности после вскрытия ампулы:
неиспользованный содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя использовать для дальнейшего применения.
Срок годности после разведения:
с микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно.
Хранить в при температуре не выше 25 ° С. Для защиты от действия света ампулы держать во внешней пачке. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 мг / мл в ампулах по 10 мл № 5.
По рецепту.
ООО «НИКО».
86123, Украина, Донецкая обл., Г.. Макеевка, ул. Таежная, 1-1.
Тел .: +38 (062) 341-46-41.
E-mail: office@nikopharm.com.ua
Людям с нарушением зрения 