действующее вещество: clindamycin;
1 суппозиторий содержит клиндамицина фосфат в количестве, эквивалентном 100 мг клиндамицина;
вспомогательные вещества: твердый жир.
Суппозитории вагинальные.
Основные физико-химические свойства: твердые суппозитории белого цвета с гладкой поверхностью.
Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии, за исключением комбинированных препаратов, содержащих кортикостероиды. Код АТХ G01A А10.
Фармакологические .
Механизм действия. Клиндамицин - это линкозамидний антибиотик, подавляет синтез белков бактерий, действуя на бактериальные рибосомы. Антибиотик связывается преимущественно с рибосомальной субъединицей 50S и влияет на процесс инициации белковой цепи. Хотя клиндамицина фосфат неактивен in vitro , in vivo он быстро гидролизуется, превращаясь в клиндамицин, что проявляет антибактериальную активность.
Микробиология. Не определено стандартных принципов тестирования чувствительности потенциальных бактериальных вагинальных патогенов, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. или Mycoplasma hominis .
Однако клиндамицин как антимикробное агент in vitro проявляет активность против следующих зарегистрированных штаммов микроорганизмов, ассоциированных с бактериальным вагинозом: Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp.
Все эти микроорганизмы чувствительны к действию клиндамицина, о чем свидетельствуют значения их MIC 90 (МПК, при которой подавляется 90% штаммов). Географических или временных вариаций отмечено не было.
Чувствительность к клиндамицину вагинальных бактерий, ассоциированных с бактериальным вагинозом
Продемонстрировано перекрестную резистентность между клиндамицином и линкомицином.
Продемонстрировано антагонизм между клиндамицином и эритромицином in vitro . Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.
Фармакокинетика.
Было оценено системное всасывание клиндамицина при интравагинальном введении 1 суппозитория с клиндамицином фосфатом 1 раз в сутки (эквивалентно 100 мг клиндамицина) 11 здоровым женщинам-добровольцам в течение 3-х дней. Примерно 30% (в пределах от 6% до 70%) введенной дозы подвергалось системного всасывания на 3-й день применения, если исходить из площади под кривой соотношения концентрации до времени (AUC). Было исследовано системное всасывание, используя введение субтерапевтической дозы 100 мг клиндамицина фосфата в качестве сравнения тем же добровольцам, которым вводили вагинальный крем, содержащий 100 мг клиндамицина фосфата. Среднее значение площади под кривой (AUC) после трехдневного применения суппозиториев было 3,2 мкг • ч / мл (в пределах от 0,42 до 11 мкг • ч / мл). C макс наблюдалась на 3-й день применения суппозиториев и составила в среднем 0,27 мкг / мл (в пределах от 0,03 до 0,67 мкг / мл) и наблюдалась в течение 5:00 после применения (в пределах от 1 до 10:00 ). Для сравнения, площадь под кривой и C макс после однократного введения в среднем составляла 11 мкг • ч / мл (в пределах от 5,1 до 26 мкг • ч / мл) и 3,7 мкг / мл (в пределах от 2, 4 до 5 мкг / мл) соответственно. Среднее значение периода полувыведения после применения суппозиториев составило 11:00 (в пределах от 4 до 35 часов), и считается, что оно ограничивается скоростью всасывания.
Результаты этого исследования показали, что системное воздействие клиндамицина (на основе AUC) от свече был в среднем в 3 раза ниже, чем после однократного введения субтерапевтической дозы составляла 100 мг клиндамицина. По сравнению с аналогичным дозой клиндамицина в виде вагинального крема системное всасывание при применении суппозитория было примерно в 7 раз выше, чем после введения вагинального крема, для которого средние значения AUC и C макс составляли 0,4 мкг • ч / мл (в пределах от 0, 13 до 1,16 мкг • ч / мл) и 0,02 мкг / мл (в пределах от 0,01 до 0,07 мкг / мл) соответственно. Кроме того, рекомендуемая суточная и общая доза клиндамицина в суппозиториях для интравагинального введения намного ниже, чем та, что обычно применяется при перорального или парентерального введения клиндамицина (100 мг клиндамицина в течение 3 дней эквивалентно примерно 30 мг завязнув в сутки при применении суппозитория по отношению к 600-2700 мг / сут в течение 10 дней или более при пероральном или парентеральном применении). В общем системное воздействие клиндамицина в суппозитории вагинальные значительно ниже, чем системное воздействие от терапевтической дозы после перорального применения клиндамицина гидрохлорида (в 2-20 раз ниже) или парентерального применения клиндамицина фосфата (в 40-50 раз ниже).
Лечение бактериального вагиноза (предыдущие названия: гемофильная вагинит, гарднерельозний вагинит, неспецифический вагинит, коринебактериальний вагинит или анаэробный вагиноз).
Далацин в форме вагинальных суппозиториев противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе гиперчувствительность к клиндамицину, линкомицина или твердого жира (основой суппозиториев является смесь триглицеридов насыщенных жирных кислот).
Препарат также противопоказан пациентам с регионарным энтеритом, язвенным колитом и пациентам, которые имеют в анамнезе колит, связанный с применением антибиотиков.
Информация о одновременного применения Далацин с другими вагинальными лекарственными средствами отсутствует.
При системном применении клиндамицина фосфат имеет свойства нейромышечной блокатора, что может усилить действие других нейромышечных блокаторов. Поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, которые принимают такие средства.
О совместное применение с другими препаратами для интравагинального введения отсутствует. Не рекомендуется использовать презервативы из латекса поездом лечения Далацин в форме вагинальных суппозиториев. Данные о влиянии препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев на диафрагмы из латекса отсутствуют.
Антагонисты витамина К.
Повышение коагуляционной пробы (ПЧ / МНИ) и / или кровотечение были зафиксированы у пациентов, принимавших клиндамицин в сочетании с антагонистами витамина K (например, варфарин, аценокумарол и флуиндион). Поэтому нужно часто контролировать коагуляционные пробы у пациентов, принимающих антагонисты витамина К.
Перед или сразу после начала применения Далацина в форме вагинальных суппозиториев может возникнуть необходимость в проведении лабораторного анализа на наличие других возбудителей инфекций, включая Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis и гонококки.
Применение Далацина в форме вагинальных суппозиториев может привести к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов, в частности дрожжей.
Во время или после применения антимикробных средств могут возникать симптомы, указывающие на псевдомембранозный колит. Случаи псевдомембранозного колита отмечались при применении почти всех антибактериальных средств, в том числе клиндамицина, и тяжесть может колебаться от слабой до угрожающей для жизни. Поэтому необходимо учитывать такую возможность у пациентов, у которых развилась диарея после применения антибактериальных средств. После отмены препарата симптомы умеренного расстройства могут уменьшаться.
В случае возникновения псевдомембранозного диареи применения клиндамицина следует прекратить. Следует назначить соответствующее антибактериальное лечение. Препараты, ингибирующие перистальтику, в этом случае противопоказаны.
Рекомендуется с осторожностью назначать Далацин в форме вагинальных суппозиториев пациенткам с воспалительным заболеванием кишечника, в частности болезнью Крона.
Как и при любых вагинальных инфекциях, половые контакты в период применения препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев не рекомендованы. Основа вагинальных суппозиториев может ослаблять прочность латексных презервативов и противозачаточных диафрагм (см. Раздел «несовместимых»). Не рекомендуется применять такие средства в течение 72 часов после лечения, поскольку их противозачаточное эффективность и защитные свойства от болезней, передающихся половым путем, могут быть снижены.
В период применения препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев не рекомендуется использование других изделий, предназначенных для интравагинального введения (таких как тампоны, средства для спринцевания).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение Далацина в форме вагинальных суппозиториев в течение первого триместра беременности не рекомендуется, поскольку нет соответствующих хорошо контролируемых исследований по применению препарата беременным женщинам в течение этого периода.
По данным клинических исследований применения Далацина в форме вагинального крема женщинам в течение II триместра беременности и системное применение клиндамицина фосфата в течение II и III триместров не приводил к развитию врожденных аномалий.
Далацин в форме вагинальных суппозиториев можно применять во II и III триместре беременности только в случае крайней необходимости. В период беременности рекомендуется пальцевое введения вагинальных суппозиториев.
Неизвестно, проникает клиндамицин в грудное молоко после применения вагинальных суппозиториев. Однако сообщалось о наличии клиндамицина в грудном молоке после перорального или парентерального применения. Тем не менее, следует тщательно оценить соотношение пользы-риска, назначая вагинальные суппозитории клиндамицина в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет никаких оснований считать, что клиндамицин влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Рекомендуемая доза: 1 суппозиторий интравагинально, желательно перед сном в течение 3 дней подряд.
Введение без аппликатора
Вытянуть суппозиторий из фольги.
Лечь на спину и подтянуть колени к груди.
Ввести суппозиторий во влагалище с помощью среднего пальца руки как можно глубже, но чтобы не вызывать неприятные ощущения.
При наличии в упаковке аппликатора пациентка может использовать его для облегчения введения суппозитория.
Введение с помощью аппликатора
Пластиковый аппликатор, что находится в упаковке с препаратом, предназначен для правильного интравагинального введения суппозитория.
Поместить плоский конец суппозитория в отверстие аппликатора.
Держа аппликатор за ребристый конец корпуса, аккуратно ввести его во влагалище как можно глубже, но чтобы не вызывать неприятные ощущения.
Медленно нажимая на плунжер, ввести суппозиторий во влагалище.
Вытянуть аппликатор из влагалища.
После каждого использования аппликатор следует вымыть теплой водой с мылом и дать ему полностью высохнуть.
Применение детям : применение Далацина в форме вагинальных (влагалищных) суппозиториев в педиатрической практике не исследовали.
Применение у пациентов пожилого возраста : применение Далацина в форме вагинальных суппозиториев пациенткам в возрасте от 65 лет не исследовали.
Применение пациентам с нарушением функции почек : применение Далацина в форме вагинальных суппозиториев пациенткам с нарушением функции почек не исследовали.
Следует обратить внимание на официальные рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных средств.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
О случаях передозировки препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев не сообщалось.
Клиндамицина фосфат, содержащийся в препарате и применяется вагинально, может всасываться в количестве, достаточном для развития системных эффектов.
В случае передозировки показано применение общего симптоматического и поддерживающего лечения, если необходимо.
При случайном приеме внутрь возможно возникновение эффектов, сравнимых с терапевтическими концентрациями клиндамицина в случае перорального применения.
Безопасность трехдневной терапии препаратом Далацин в форме вагинальных суппозиториев оценивалась в клинических исследованиях, в течение которых сообщалось о реакции, приведенные в таблице 1, которые были признаны связанными с применением препарата. По частоте они делились на: часто ³ 1/100 и <1/10, нечасто ³ 1/1000 и <1/100.
Таблица 1
В таблице 2 приведены реакции, связанные с лечением, зарегистрированных в течение постмаркетингового наблюдения. Частота: очень редко <1/10000.
Таблица 2
В таблице 3 приведены побочные реакции, значимые с медицинской точки зрения, которые отмечались во время терапии системными препаратами клиндамицина. Частота: очень редко <1/10000.
Таблица 3
В ходе клинических исследований сообщалось о следующих побочных реакциях во время лечения препаратом в форме вагинального крема.
Инфекции и инвазии: бактериальные инфекции, кандидоз кожи.
Расстройства иммунной системы: гиперчувствительность.
Расстройства эндокринной системы: гипертиреоидизм.
Расстройства нервной системы: головокружение, дисгевзия.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: инфекции верхних дыхательных путей, носовое кровотечение.
Желудочно-кишечного тракта: запор, вздутие живота, метеоризм, запах изо рта, нарушения желудочно-кишечного тракта, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, эритема, макулопапулезная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, глюкозурия, протеинурия.
Беременность, послеродовой и перинатальный состояние: аномальные роды.
Со стороны половых органов и молочной железы вульвовагинит, маточное кровотечение, трихомональний вульвовагинит, боль в тазу, эндометриоз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: воспаление, боль.
Результаты исследований: микробиологический тест вне нормы.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте.
По 3 суппозитории в ламинированной фольге (стрипе) с 1 аппликатором в картонной коробке.
по рецепту.
Фармация и Апджон Компани / Pharmacia & Upjohn Company.
7000 Портедж Роуд, Каламазу, Мичиган (МИ) 49001, США / 7000 Portage Road, Kalamazoo, Michigan (МИ) 49001, USA.
Людям с нарушением зрения 