действующее вещество: dexketoprofen;
1 г препарата содержит декскетопрофен 12,5 мг;
другие составляющие: карбомер, трометамол, этанол 96 %, масло мяты перечной, вода очищенная.
Гель.
Основные физико-химические свойства: гель вязкой консистенции, бесцветный, прозрачный или почти прозрачный с легким запахом мяты.
Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Код АТХ М02А A27.
Фармакодинамика.
Декскетопрофен — это S-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовая кислота, он является активным энантиомером кетопрофена, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС), оказывающего противовоспалительное и анальгетическое действие.
Механизм действия НПВС связан с уменьшением синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы. В частности, ингибируется превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды, PGG 2 и PGH 2 , из которых образуются простагландины PGE 1 , PGE 2 , PGF 2a и PGD 2 , а также простациклин PGI 2 и тромбоксаны (TxA 2 ) и TxB Таким образом, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата.
Доказано, что фармакологическое действие кетопрофена, являющегося эффективным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим средством, заключается исключительно в конфигурационном энантиомере S-(+) или декскетопрофене. Тесты на ингибирование циклооксигеназы показывают, что R-(-) энантиомер полностью неактивен и что S-(+) энантиомер обуславливает фармакологическую активность рацемического кетопрофена. Исследования in vivo как на экспериментальных животных, так и на людях, подтверждают эти результаты.
Фармакокинетика.
Показано, что при местном применении геля декскетопрофена можно достичь значительных местных уровней препарата, но концентрация его в плазме крови остается очень низкой. Фармакокинетические исследования на людях показывают, что после наружного применения геля декскетопрофена максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа, после чего наступает фаза элиминации через 24 часа.
В синовиальной жидкости поддерживаются терапевтически активные концентрации действующего вещества. Было замечено, что концентрации препарата в синовиальной жидкости после применения геля декскетопрофена в концентрации 12,5 мг/г эквивалентны или выше, чем наблюдаемые при применении геля рацемического кетопрофена в концентрации 25 мг/г.
Подтверждается полное отсутствие инверсии активного S-(+) энантиомера в неактивный R-(-) энантиомера.
Боль, воспаление, травматические или дегенеративные состояния суставов, сухожилий, связок и мышц.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку концентрация в сыворотке крови, которая достигается при местном применении, очень низкая.
При развитии любых кожных реакций, в том числе связанных с сопутствующим применением лекарственных средств, содержащих октокрилен, лечение гелем следует немедленно прекратить.
Во время лечения и в течение 2 недель после его завершения рекомендуется носить одежду, которая закрывает участок нанесения, во избежание фоточувствительности.
Каждый раз после каждого нанесения лекарственного средства следует тщательно мыть руки во избежание его распространения на другие контактирующие с руками участки.
После нанесения геля не следует использовать плотную одежду или окклюзионные повязки.
Реакции перекрестной чувствительности могут происходить при применении некоторых солнцезащитных кремов, фенофибрата и других средств, обладающих бензофеноном в своей химической структуре.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Безопасность декскетопрофена в виде геля для беременных не установлена, поэтому следует избегать его приема в период беременности.
Кормление грудью.
Недостаточно данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять его кормящим грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не описаны.
В общем, рекомендуется применять гель 2-3 раза в день. Количество геля будет зависеть от участка, который нужно обработать, и его следует наносить мягким массажем, чтобы способствовать всасыванию.
Общая суточная доза не должна превышать 7,5 г/сут, что соответствует примерно 14 см геля. Продолжительность непрерывного лечения должна быть ограничена максимум 7 дней.
Дети. Для детей дозы и показания по применению не установлены.
Учитывая, что лекарственное средство предназначено для местного применения, возможность передозировки очень незначительна.
При случайном проглатывании геля следует провести промывание желудка и назначить симптоматическое лечение.
Декскетопрофен выводится посредством диализа.
Побочные реакции классифицируются ниже органов и систем.
Частота их возникновения определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (на основе имеющихся данных оценка частоты невозможна).
Нечасто: дерматит (эритема, зуд, воспаление, чувство жжения).
Редко: серьезные реакции, такие как буллезная или фликтенулярная экзема, которые могут распространяться или генерироваться.
Очень редко: системные реакции гиперчувствительности (крапивница и бронхоспазм).
Неизвестно: реакции светочувствительности (эритема, воспаление, а в некоторых случаях и легкая везикуляция).
Сообщения о возможных побочных реакциях
Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют очень важное значение. Они позволяют продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска при применении лекарственного средства. К работникам здравоохранения обращаются с просьбой сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 50 г или 100 г в тубе в коробке.
По рецепту.
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
Людям с нарушением зрения 