действующее вещество : гликлазид;
1 таблетка содержит гликлазида 60 мг
вспомогательные вещества : гипромеллоза, лактоза, кополивидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки с модифицированным высвобождением.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Противодиабетические средства. Пероральные сахароснижающие средства, кроме инсулина. Сульфаниламиды, производные мочевины. Гликлазид.
Код АТХ А10В В09.
Фармакодинамика.
Гликлазид - пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины, отличающееся от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеет ендоциклични связи.
Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Гликлазид имеет также гемоваскулярного свойства.
Влияние на инсулиносекреции. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищи или нагрузки глюкозой.
Гемоваскулярного свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз путем двух механизмов, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:
Предупреждение осложнений сахарного диабета II типа.
Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии с назначением гликлазида MR в основе терапии были обусловлены:
В конце исследования 65% и 81,1% пациентов группы интенсивного контроля (28,8% и 50,2% группы стандартного контроля) достигли цели HbAlc ≤ 6,5% и ≤ 7% соответственно.
90% пациентов группы интенсивного контроля принимали Гликлазид MR (средняя суточная доза составляла 103 мг), 70% из них принимали максимальную суточную дозу 120 мг. В группе интенсивного контроля гликемии на основе Гликлазид MR масса тела пациентов оставалась стабильной.
Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии на основе Гликлазид MR не зависели от снижения артериального давления.
Фармакокинетика.
Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно нарастает в течение первых 6:00 после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), который удерживается из шестого до двенадцатого часа после применения. Индивидуальные колебания незначительны.
Гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость i степень абсорбции.
Связывания гликлазида с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Объем распределения составляет около 30 л.
Однократный прием суточной дозы Диаглизид ® MR, 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов.
Гликлазид метаболизируется в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Период полувыведения гликлазида составляет примерно 12-20 часов.
Отмечается линейная зависимость между принятой дозой препарата до 120 мг и концентрацией в плазме.
У пациентов пожилого возраста не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.
Сахарный диабет II типа:
При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может потребоваться коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими препаратами.
Препараты, одновременное назначение с которыми повышает риск возникновения гипогликемии.
Противопоказано одновременное применение:
миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект, возможно развитие симптомов гипогликемии и даже коме.
Не рекомендуется одновременное применение:
фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение);
алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (через ингибирование компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической комы. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие осторожности:
при одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)), β блокаторы, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), флуконазол, антагонисты Н 2 рецепторов, сульфаниламиды, кларитромицин, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы МАО.
Препараты, одновременное назначение с которыми повышает риск возникновения гипергликемии.
даназол оказывает диабетогенных действие.
хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина)
глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид - повышают уровень глюкозы в крови, возможно развитие кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам)
ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) могут повышать уровень глюкозы крови через β 2 -агонистичний эффект.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
антикоагулянты (например варфарин и др.) При одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут усиливать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости доза антикоагулянтов может быть откорректирована.
Гипогликемия . Этот препарат следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов. Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:
Почечная и печеночная недостаточность : фармакокинетика и / или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть продолжительными, поэтому требуют соответствующего лечения.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина.
Гипогликемическая эффективность любого приема сахароснижающих средств, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод по развитию вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.
Лабораторные показатели : для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определение уровня гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак).
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии без применения препаратов сульфонилмочевины.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не следует назначать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Пероральные сахароснижающие препараты не следует применять во время беременности.
Опыт применения препарата Диаглизид ® MR во время беременности отсутствует.
При планировании или при беременности необходимо перевести женщину с пероральных противодиабетических препаратов на инсулин.
Диаглизид ® MR противопоказан во время кормления грудью из-за возможности возникновения гипогликемии у ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными во время управления автомобилем или работы с механизмами, особенно в начале лечения.
Для перорального применения. Назначается только взрослым.
Суточная доза может изменяться от 30 до 120 мг в сутки. Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака.
Таблетки следует глотать целиком (не раздавливать но не жевать).
Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день.
Как и все сахароснижающие средства, Диаглизид ® MR требует индивидуального подбора дозы в зависимости от ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbAlc).
Начальная доза и подбор дозы . Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка Диаглизид ® MR таблетки по 30 мг) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может последовательно повышаться до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 месяц, кроме случаев, когда наблюдалось уменьшение уровня глюкозы крови в течение 2 недель лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения.
Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг (2 таблетки).
Таблетка Диаглизид ® MR не подлежит распределению.
Перевод пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на Диаглизид ® MR : Диаглизид ® MR можно назначить вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом надо учитывать дозировку и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг (Диаглизид ® MR таблетки по 30 мг) с последующей коррекцией дозы (см. «Начальная доза и подбор дозы»).
При переводе с противодиабетических препаратов сульфонилмочевины, имеющих длительный период полувыведения, чем Диаглизид ® MR , перерыв в лечении на несколько дней может потребоваться для предотвращения суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом начинают с дозы 30 мг (Диаглизид ® MR таблетки по 30 мг) в сутки с последующей коррекцией дозы, как описано выше.
Одновременное применение с другими гипогликемическими препаратами Диаглизид ® MR можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Диаглизид ® MR может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским наблюдением.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) режим дозирования препарата Диаглизид ® MR является таким же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени режим дозирования Диаглизид ® MR является таким же, как и для пациентов с нормальной функции почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Для пациентов, относящихся к группе риска возникновения гипогликемии (см. Раздел «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки (Диаглизид ® MR таблетки по 30 мг).
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология сонных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза - 30 мг в сутки (Диаглизид ® MR таблетки по 30 мг).
Для предупреждения осложнений сахарного диабета II типа. Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Диаглизида ® MR до 120 мг в сутки. Повышение дозы следует проводить контролируя уровень HbAlc, следуя рекомендациям относительно диеты и физических упражнений, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.
Дети.
Диаглизид ® MR не следует назначать детям из-за отсутствия данных по применению препарата этой категории пациентов.
Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и / или диеты. Тщательный надзор за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20% до 30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г / л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактике.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа неэффективно.
При применении гликлазида и других производных сульфонилмочевины могут наблюдаться нижеприведенные побочные эффекты.
Гипогликемия . Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида может вызвать гипогликемии при нерегулярном питании и особенно если прием пищи был пропущен. Гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, ощущение бессилия, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу.
Кроме того, могут наблюдаться нарушения со стороны адренергической системы: потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, артериальная гипертензия, пальпитация, боль за грудиной, аритмия.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже если первоначально принятые меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова.
Если эпизод гипогликемии тяжким или длительным и состояние пациента временно под контролем только благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Прием препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже наблюдаются такие побочные эффекты
Следующие нежелательные эффекты обычно исчезали после отмены препарата.
В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не было обнаружено не описанных ранее побочных эффектов. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии наблюдались у пациентов, которым применяли сопутствующую инсулинотерапию.
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.
По рецепту.
ПАО «Фармак».
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Людям с нарушением зрения 