действующее вещество: дилтиазем;
1 таблетка содержит дилтиазема гидрохлорида 120 мг
вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, гипромеллоза, повидон.
Таблетки пролонгированного действия. Фармакологическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сердце. Производные бензотиазепина. Код АТС C08D B01.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от ответной реакции пациента. Взрослым обычно назначают 90 - 120 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (соответствующую лекарственную форму).
Больным пожилого возраста необходимо учитывать возможную повышенную реакцию на препарат.
Максимальная суточная доза для взрослых - 360 мг (3 таблетки).
Лечение пожилых людей и больных с нарушенной функцией печени или почек можно начинать с введения низкой возможной дозы, которую постепенно увеличивают в зависимости от терапевтического реакции.
Препарат следует принимать с пищей или натощак. Таблетку следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Классификация частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 <1/10); нечасто (> 1/1000 <1/100); редко (> 1/10 000 <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Часто AV-блокада I степени, синусовая брадикардия.
Редко: брадикардия, AV-блокада II-III степени, прекращение активности синусового узла, обострение симптомов стенокардии, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, тахикардия, сердцебиение, аритмия, экстрасистолия, обморок, приливы крови к лицу, периферические отеки, обмороки.
Со стороны пищеварительного тракта.
Часто: тошнота, запор, диарея, боль в желудке, сухость во рту и горле.
Редко анорексия, диспепсия, рвота, увеличение массы тела, гингивит, гиперплазия десен.
Со стороны кожи.
Часто: сыпь, зуд, кожные высыпания.
Редко синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, красная волчанка, петехии, светочувствительность, крапивница, аллергические реакции кожи, включая мультиформную эритема, васкулит, лимфаденопатия, эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы.
Часто: повышение уровня аминотрансфераз.
Редко гранулематозный гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ, ЛДГ, гипергликемия.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы.
Редко тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения.
Со стороны психики.
Редко спутанность сознания, амнезия, депрессия, галлюцинации, бессонница, нервозность, изменение личности, нарушения вкуса и обоняния.
Со стороны нервной системы.
Часто: головная боль, головокружение.
Редко: нарушение походки, парестезии, сонливость, тремор, астения.
Неизвестно: экстрапирамидные симптомы.
Со стороны органов зрения.
Редко амблиопия, раздражение глаз.
Со стороны органов слуха.
Редко шум в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата.
Редко: боль в костях и суставах, миалгия.
Со стороны респираторной системы.
Редко одышка, носовое кровотечение, застой в носу.
Со стороны мочевыделительной системы.
Редко никтурия, полиурия, повышение уровня КФК. Со стороны репродуктивной системы.
Редко гинекомастия, сексуальные расстройства.
Общие нарушения и реакции в месте введения.
Нечасто: слабость и утомляемость, потливость, общее недомогание.
Клинические эффекты острой передозировки могут включать брадикардии, AV-блокаду высших степеней тяжести, сердечную недостаточность и артериальная гипотензия. Дилтиазем плохо выводится с помощью диализа. Терапия в случае передозировки предусматривает промывание желудка, прием активированного угля и введение препаратов кальция.
При брадикардии и атриовентрикулярной блокаде целесообразно рассмотреть возможность введения атропина и электрической кардиостимуляции; при сердечной недостаточности - введения дофамина и диуретиков; при артериальной гипотензии - введения дофамина и инфузии жидкости.
При тахикардии у пациентов с синдромом Лауна-Ганонга-Левина, нарушениями сердечной проводимости, приводящие к ускоренному сокращению желудочков или фибрилляции предсердий, рекомендованная кардиоверсия и введение лидокаина или мезокаин.
Лекарственное средство противопоказано в период беременности и кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью необходимо прекратить.
Препарат не применяют детям.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, а также пациентам, склонным к артериальной гипотензии или брадикардии (менее 55 ударов / мин).
Препарат следует применять с осторожностью больным острой порфирией.
Дилтиазем необходимо применять с осторожностью пациентам с недостаточностью левого предсердия, брадикардией, удлинением интервала PQ и стенозом аорты. Также необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с β-блокаторами или другими препаратами, снижающими сократительную способность сердца или AV-проводимость.
Антагонисты кальция могут усиливать эффекты анестетиков на образование сердечных импульсов, влиять на проводимость, сократимость и сосудистый тонус.
Антагонисты кальция могут способствовать снижению мужской фертильности, это необходимо принимать во внимание, если у пациента, принимает антагонисты кальция, диагностируется бесплодие неясной этиологии. Данный эффект исчезает при прекращении терапии.
Абсорбция дилтиазема может быть снижена у пациентов с длительной диареей (например, при язвенном колите или болезни Крона).
Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
В начале лечения препарат может негативно влиять на деятельность, требующую быстрых психических и физических реакций, быстрого решения, поэтому употребление препарата во время управления автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.
Существуют данные о регулярного возникновения фибрилляции желудочков, которая приводила к летальному исходу, у животных, которым применяли дилтиазем в качестве сопутствующей терапии в инфузий дантролена. Поэтому комбинация с дантроленом потенциально опасной (см. Раздел «Противопоказания»).
Возможно потенцирование действия других антигипертензивных препаратов. Одновременное применение препарата с β-блокаторами, амиодароном или дигоксином, может подавлять AV-проводимость и повышать риск развития брадикардии или сердечной недостаточности. Дилтиазем может увеличивать угнетающее действие на сердце галотана и изофлурана. Внутривенное применение солей кальция снижает фармакологическую ответ на применение дилтиазема.
Дилтиазем первично метаболизируется через механизм фермента цитохрома CYP3A4. Циметидин как ингибитор фермента цитохрома CYP3A4 может повышать концентрацию дилтиазема в плазме крови. Возможно потенцирование эффекта дилтиазема при одновременном применении с макролидами, противогрибковыми средствами, производными азола, флуоксетином, тамоксифеном, нифедипином и ингибиторами протеазы ВИЧ. При одновременном применении препаратов, которые индуцируют цитохром CYP3A4, например, карбамазепин, морицизин, фенобарбитал и рифампицин, возможно ускорение метаболизма дилтиазема.
Дилтиазем ингибирует метаболизм препаратов, метиболизуються с помощью фермента цитохрома CYP3A4 и Р-гликопротеина. Дилтиазем также является субстратом для фермента цитохрома CYP3A4 и Р-гликопротеина. Необходимо наблюдать за концентрацией в плазме крови и побочными эффектами при применении следующих препаратов: карбамазепин, фенитоин, циклоспорин, сиролимус, такролимус, дигоксин, дигитоксин, метилпреднизолон и теофиллин. При совместном применении дилтиазема и ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, которые метаболизируются с помощью фермента цитохрома CYP3A4, например, симвастатин, аторвастатин, ловастатин и серивастатин, дозы последних должны быть снижены для предотвращения развития рабдомиолиза и повреждений печени. Препарат подавляет клиренс правастатина и флувастатина.
При одновременном применении дилтиазема и нифедипина, хинидин, пропранолола, метопролола, имипрамину, нортриптилином, силденафила, буспирона, мидазолама, триазолама, диазепама, алпразолама, алфентанила и цисапириду, может повышаться концентрация последних в плазме крови.
При одновременном применении препаратов лития и дилтиазема может развиться нейротоксичность, поэтому необходимо тщательно мониторить концентрацию лития в сыворотке крови.
Одновременное применение дизопирамида, прокаинамида или хинидина (и других подобных веществ, которые влияют на сократимость миокарда) с дилтиаземом может повышать риск развития дилтиазем-специфических побочных эффектов (усиление негативных инотропных эффектов).
При одновременном назначении с дилтиаземом нитраты замедленного высвобождения проявляют аддитивный эффект при лечении стенокардии.
Препарат может усиливать снижение сократительной, проводимости и автоматизма миокарда и способствовать расширению кровеносных сосудов, обусловленном применением анестетиков.
Фармакодинамика. Дилтиазем применяют для профилактики приступов стенокардии и снижение артериального давления. Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде и улучшает коронарное кровоснабжение, что предотвращает возникновение приступа стенокардии. Дилтиазем влияет на сосуды, и таким образом снижает артериальное давление.
Механизм действия дилтиазема заключается в ограничении попадания кальция в клетки миокарда и клетки гладких мышц сосудистых стенок, что влечет вазодилатацию, которая, в свою очередь, приводит к уменьшению периферического сопротивления сосудов и снижение артериального давления. Это лекарственное средство не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной негативным хронотропным эффектом дилтиазема. Клинический ответ достигается за счет доз дилтиазема, которые вызывают минимальный отрицательный инотропный эффект или вообще не вызывают такого эффекта. Дилтиазем уменьшает потребность миокарда в кислороде. Антиангинальный эффект наблюдается уже после приема начальной дозы, как антигипертензивный эффект проявляется только после примерно 2 недель непрерывного применения препарата.
Фармакокинетика. Дилтиазем очень быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и попадает в кровь через несколько минут после приема. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 4,1-7,1 часа после приема. Степень связывания дилтиазема с белками плазмы - от 80 до 85%. Из-за эффекта первого прохождения биодоступность таблетки, содержащей 60 мг дилтиазема, составляет около 40%.
Биологическое полувыведения дилтиазема состоит из двух фаз: ранней (20-30 минут) и конечной (примерно 3,5 часа). Эффект достигается через 5-7 часов после приема таблеток замедленного высвобождения и продолжается 12:00 или дольше.
Дилтиазем в значительной степени метаболизируется цитохромом Р450 печени. Два основных циркулирующие метаболиты - N-монодезметилдилтиазем и дезацетилдилтиазем. Дилтиазем выводится с желчью (65%) и мочой (35%).
почти белые или желтоватые таблетки диаметром около 9 мм.
3 года.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
№30 (10хЗ): по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
ООО «Зентива».
В кабеловны 130, 102 37 Прага 10 Долни Мехолупы, Чешская Республика.
Людям с нарушением зрения 