действующее вещество: thioctic acid (тиоктовой кислота)
1 таблетка содержит тиоктовой кислоты 600 мг
вспомогательные вещества: лактоза, повидон , целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза порошкообразная, кремния диоксид высокодисперсный, кремния диоксид осажденный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), хинолин желтый (Е 104).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства : таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы, желтого цвета с насечкой для разлома.
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовой.
Код АТХ А16А Х01.
Фармакодинамика.
Тиоктовая кислота - это вещество, которое образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии / ишемии, связанного с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В 1995 году было проведено многоцентровое плацебоконтролируемое исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором были получены данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие испытуемые симптомы, как парестезии, жжение, онемение и боль.
Фармакокинетика.
Тиоктовая кислота имеет высокий эффект первого прохождения в печени. Существуют существенные межличностные различия в системной доступности тиоктовой кислоты. Метаболизм тиоктовой кислоты происходит путем окисления боковых звеньев и слияния. Вывод осуществляется преимущественно почками.
У людей период полувыведения в плазме крови составляет около 25 минут, суммарный клиренс для плазмы составляет 10-15 мл / хв.кг. На момент завершения 30-минутной инфузии 600 мг определенный уровень в плазме составляет около 20 мкг / мл. Путем радиоактивного маркировки в ходе исследований на животных (крысы, собаки) было выявлено преимущественное выделение 80-90% препарата в виде метаболитов. Также у людей наблюдается только небольшое количество неизмененного вещества, что выводится с мочой. Метаболизм происходит главным образом путем окислительного сокращения боковых звеньев (бета-оксидация) и / или S-метилирования тиоловых групп.
Лечение диабетической полинейропатии.
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты или к одному из других компонентов препарата.
Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, так как они содержат кальций). Если общую суточную дозу препарата применять за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине дня или вечером. При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.
В начале лечения полинейропатии через регенерационные процессы возможно кратковременное усиление парестезии с ощущением «ползания мурашек». При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических препаратов, чтобы предотвратить развитие гипогликемии. Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.
Применение тиоктовой кислоты в период беременности и в период кормления грудью из-за отсутствия соответствующих клинических данных может быть рекомендовано только после тщательной оценки пользы и риска.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Эспа-липон ® 600 (соответствует 600 мг тиоктовой кислоты) 1 раз в сутки.
Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости, например стаканом воды. Одновременный прием пищи может повлиять на всасывание лекарственного средства, поэтому важно таблетки принимать натощак (за 30 минут до завтрака). Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания. Поскольку диабетическая полинейропатия - хроническое заболевание, терапия может быть длительной.
Поскольку данные по безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты отсутствуют, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.
При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях - с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в затмении сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного врутришньосудинного свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение . При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактацидоз и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии и оно должно быть симптоматическим. До сих пор не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выводом тиоктовой кислоты.
Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - тошнота, рвота, боль в животе и гастроинтестинальный боль, диарея.
Метаболические нарушения: очень редко - снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, которые свидетельствуют о гипогликемические состояния, а именно - головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница (уртикарные сыпь) и зуд.
Другие: затрудненное дыхание, экзема, недомогание.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
По рецепту.
Фарма Вернигероде ГмбХ.
Дорнбергсвег 35, 38855 Вернигероде, Германия.
Еспарма ГмбХ, Германия.
Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.
Людям с нарушением зрения 