Действующее вещество: флюпентиксол (flupentixol)
1 таблетка содержит флюпентиксолу дигидрохлорида в количестве, соответствующем 0,5 мг, 1 мг или 5 мг флюпентиксолу;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат
оболочка: желатин, сахароза, пудра сахарная, железа оксид желтый (E 172) RM 1099.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Психолептическое средства. Код АТС N05A F01.
Депрессии, сопровождающихся тревогой, астенией и потерей инициативы.
Хронические невротические расстройства, сопровождающиеся тревогой, депрессией и бездействием.
Психосоматические расстройства с астеническими реакциями.
Шизофрения и другие психозы, особенно с такими симптомами, как галлюцинации, бред и нарушения мышления, осложненные апатией, анергией, подавленным настроением и уединением.
Повышенная чувствительность к любому его компонента.
Циркуляторный коллапс, депрессия центральной нервной системы любого происхождения (например алкоголь, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.
взрослые
Депрессии. Хронические невротические расстройства. психосоматические расстройства
Сначала 1 мг в день как разовая доза утром или по 0,5 мг дважды в день. Через неделю дозу можно повысить до 2 мг в день, если клиническая реакция недостаточна. Ежедневную дозу, превышающую 2 мг, необходимо давать отдельными дозами, максимум до 3 мг.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста следует назначать половину рекомендованной дозы, то есть 0,5-1,5 мг в сутки.
Пациенты обычно реагируют на Флюанксол течение двух или трех дней. Если при применении максимальной дозы в течение недели эффект не достигается, препарат следует отменить.
Шизофрения и другие психозы
Дозы препарата определяются индивидуально, в соответствии с состоянием пациента. В целом, сначала необходимо применять малые дозы и повышать их до оптимально эффективного уровня как можно скорее, в соответствии с терапевтического эффекта.
Сначала 3-15 мг в день за два или три приема в день, повышая при необходимости в
40 мг в день. Поддерживающая доза обычно составляет 5-20 мг / день, может приниматься однократно утром в день.
Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначать низкие дозы.
Дозирование при нарушении функции почек. Флюпентиксол назначается в обычных дозах.
Дозирование при нарушении функции печени. Рекомендуется осторожное подбора терапевтической дозы и, по возможности, определение уровня препарата в сыворотке крови.
Таблетки проглатывают, запивая водой.
Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимы. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.
Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и / или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Противопаркинсонические средства не устраняют позднюю дискинезию и могут обострить ее. Рекомендуется снизить дозы или, если возможно, прекратить лечение флюпентиксолом. В случаях стойкой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.
Частота побочных реакций в нижеследующей таблице определяется как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000).
Имеются сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий - фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, Torsade de Pointes и внезапной смерти при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотиков, в том числе флюпентиксолу.
Внезапное прекращение применения флюпентиксолу может вызвать симптомы отмены, наиболее частыми из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгии, парестезии, бессонница, неугомонность, тревога и возбуждение. Пациенты также могут испытывать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно начинаются в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.
Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипо- или гипертермия.
При одновременном передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, были случаи изменений на ЭКГ, пролонгации QT, Torsade de Pointes, сердечной остановки и желудочковых аритмий.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Скорее следует провести промывание желудка и применить сорбенты. Следует принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Судороги можно лечить с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.
Флюанксол не должен назначаться в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.
Новорожденные, матери которых принимали нейролептики на поздних стадиях беременности, могут иметь симптомы интоксикации, такие как апатичность, тремор и повышенную возбудимость, а также низкую оценку по шкале Апгар.
Препарат обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, поэтому его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет <0,5% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения флюанксола, если это клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения.
Применение препарата не рекомендуется из-за недостаточности клинических данных.
Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Среди летальных случаев преобладают пациенты с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.
Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.
Симптомы могут существовать в течение недели или более после прекращения приема пероральных форм и несколько дольше после приема депонированных форм препаратов.
Так же как и другие нейролептики, флюпентиксол следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.
Применять флюпентиксол в дозировках до 25 мг в сутки не рекомендуется для лечения возбудимых, гиперактивных пациентов, поскольку его активирующий эффект может усилить такие характеристики. Транквилизаторы или нейролептики седативного действия при переходе на лечение флюпентиксолом следует отменять постепенно.
Как другие антипсихотики, флюпентиксол может менять профили инсулина и глюкозы в организме, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.
В течение поддерживающей терапии, особенно при применении высоких доз, следует тщательно контролировать состояние пациентов и периодически оценивать возможность уменьшения поддерживающей дозы.
При применении некоторых атипичных антипсихотических средств в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных негативных явлений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестный. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков и других популяций пациентов. Флюпентиксол необходимо применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.
Так же, как и другие средства, принадлежащие к терапевтическому класса антипсихотических средств, флюпентиксол может привести к удлинению интервала QT. Существующая пролонгация интервала QT может повысить риск злокачественных аритмий. Поэтому флюпентиксол необходимо с осторожностью применять у пациентов с подозрением на гипокалиемию, гипомагниемии или генетической предрасположенностью к таким состояниям, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например удлиненным интервалом QT, в значительной брадикардии (
вспомогательные вещества
Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности галактозы, недостаточностью лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат. Таблетки содержат сахарозу. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахараз-изомальтазы не следует назначать этот препарат.
Флюанксол является Неседативные средством в диапазоне нижних и средних доз. Однако пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут чувствовать некоторое снижение общей внимания и концентрации и должны быть предупреждены о возможности влияния их лечения на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Комбинации, требующие осторожности при применении
Флюанксол может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.
Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и средств, аналогично действуют, ослабляется.
Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.
Флюанксол может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Увеличение интервала QT, связанное с использованием антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT интервал. Следует избегать комбинации таких средств. Соответствующие классы включают:
Перечень приведен выше неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT интервал (например цизаприд, литий).
Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия) и средства, которые повышают концентрацию зуклопентиксола, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.
Фармакологические.
Флюпентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.
Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro и in vivo флюпентиксол имеет высокое сродство с обоими дофаминовыми D 1 и D 2 рецепторами. Атипичный антипсихотик, клозапин, имеет подобную флюпентиксолу родство с D 1 и D 2 рецепторами in vitro и in vivo.
Флюпентиксол имеет высокое сродство с α 1 -адренорецепторами и 5НТ 2 рецепторами, хотя несколько ниже, чем хлорпротиксен, фенотиазины в высоких дозах и клозапин, но не обладает сродством к холинергическими мускариновыми рецепторами. Он имеет слабые антигистаминергические свойства и не имеет блокирующего действия на α 2 -адренорецепторы.
Как большинство других нейролептиков, флюпентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.
Флюанксол имеет широкий спектр активности, зависит от дозы. Флюпентиксол в низких дозах (1-2 мг / день) приводит к антидепрессивный, анксиолитический и активирующий эффект. В средних дозах (3-25 мг / день) флюпентиксол назначается для лечения острых и хронических психозов, и в таком диапазоне дозировок практически не производит неспецифического седативного эффекта и пригоден для лечения пациентов с выраженным психомоторным возбуждением. Кроме значительной редукции или полного устранения ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, бред и нарушения мышления, флюпентиксол также розгальмовуючи (антиаутистични и активирующие) свойства, повышает настроение, что делает флюпентиксол особенно эффективным при лечении апатичных, уединенных, депрессивных пациентов со слабой мотивацией.
Антипсихотическое эффект усиливается с повышением дозы дополнительно можно ожидать некоторую седацию. Флюпентиксол во всем диапазоне доз вызывает анксиолитический эффект и даже при применении высоких доз эффекты расторможенность и подъема настроения сохраняются. Лечение высокими дозами не повышает частоту экстрапирамидных симптомов.
Фармакокинетика.
Биодоступность флюпентиксолу после приема составляет примерно 40%, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-5 часов. Связывание с белками плазмы - около 99%. Метаболиты не имеют нейролептической активности.
Период полувыведения (Т 1 / 2β ) составляет примерно 35 часов и системный клиренс (Cl s ) - примерно 0,29 л / мин. Экскреция происходит главным образом с калом и частично - с мочой.
Флюпентиксол в незначительных количествах выделяется в грудное молоко.
Кинетика линейная, равновесные концентрации в плазме достигаются за 7 дней.
двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой бледно-коричневато-желтого цвета в дозе 0,5 и 1 мг - круглой формы, 5 мг - овальной формы.
2 года.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25 ° С.
Таблетки по 0,5 мг, 1 мг, 5 мг № 100 в пластиковом контейнере.
По рецепту.
Х. Лундбек А / С (H. Lundbeck A / S).
Оттилиавей 9, DK-2500 Валбо-Копенгаген, Дания.
Людям с нарушением зрения 