действующее вещество: 1 таблетка содержит каптоприла в пересчете на 100% вещество - 25 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза моногидрат, повидон, кальция стеарат кремния диоксид коллоидный.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с одной или двумя черточками, с фаской.
Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ (АПФ).
Код АТХ С09А А01.
Фармакодинамика. Каптоприл - первый синтетический ингибитор АПФ (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которой уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление «заклинивания» в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.
Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30-40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Проходит через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического барьера, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3:00 и увеличивается при почечной недостаточности. Выводится в основном почками в виде метаболитов, так и в неизмененном виде (до 50%). В течение 24 часов выводится 95% препарата, впитался. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут. Продолжительность гипотензивного эффекта дозозависимая и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Калийсберегающие диуретики или пищевые добавки с калием. Ингибиторы АПФ снижают потерю калия, вызванную приемом диуретиков. Калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), добавки с калием или заменители соли, содержащие калий, могут привести к гиперкалиемии. При одновременном назначении через имеющуюся гипокалиемии их следует применять с большой осторожностью и с частым мониторингом концентрации калия в сыворотке крови.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предварительное лечение диуретиками в высоких дозах может привести к снижению ОЦК и повышение риска развития значительной гипотонии (см. Раздел «Особенности применения»). Гипотонический эффект можно уменьшить путем прекращения приема диуретика, увеличение потребления соли и жидкости или начав терапию с низкой дозы каптоприла. Однако не выявлено ни клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом или фуросемид.
Другие антигипертензивные препараты. Одновременный прием каптоприла с другими антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов пролонгированного действия) является безопасным, и сопутствующий прием препаратов может повысить гипотензивный эффект каптоприла. Следует с осторожностью проводить лечение нитроглицерином, другими нитратами или другими судинозвужувальнмы препаратами.
Лечение острого инфаркта миокарда. Каптоприл можно принимать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и / или нитратами пациентам с инфарктом миокарда.
Литий. Одновременное применение ингибиторов АПФ и лития может повлечь временное повышение уровня лития в сыворотке крови и интоксикацию литием. Одновременное применение ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровни лития в сыворотке крови и повысить риск интоксикации литием. Поэтому не рекомендуется одновременный прием каптоприла с литием. Если такая комбинация препаратов необходима, то следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Трициклические антидепрессанты / нейролептики. Сопутствующий прием определенных трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению АД (см. Раздел «Особенности применения»). Возможна постуральная гипотензия.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические или иммуносупрессивные препараты. Одновременное их применение с ингибиторами АПФ может привести к повышению риска лейкопении, особенно когда последние применялись в дозах, превышающих рекомендуемые.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Описано, что ингибиторы АПФ и НПВП оказывают дополнительное влияние на повышение уровня калия в сыворотке крови, что может привести к нарушению функции почек. Обычно этот эффект является обратимым. Редко возможна острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, например у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием. Длительное введение НПВП может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики. Могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, поэтому следует тщательно наблюдать за показателями артериального давления у пациента.
Противодиабетические препараты. Ингибиторы АПФ, включая каптоприл, могут усиливать антигликемичний эффект инсулина и других пероральных противодиабетических препаратов (сульфонилмочевины) у пациентов, больных сахарным диабетом. Такой эффект встречается очень редко, но при его возникновении появляется необходимость снижения дозы противодиабетических препаратов при одновременном лечении ингибиторами АПФ.
Артериальная гипотензия. Редко возможно возникновение артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией, у которых наблюдается уменьшенный объем крови и / или снижения количества натрия в результате терапии диуретиками, ограниченного употребления поваренной соли, а также вследствие диареи, рвоты или гемодиализа. Перед назначением ингибиторов АПФ следует откорректировать объем циркулирующей крови (ОЦК), а также решить вопрос о назначении минимальной эффективной оптимальной дозы препарата.
Пациенты с сердечной недостаточностью также в группе риска возникновения симптоматической гипотензии при применении ингибиторов АПФ. Поэтому данным пациентам рекомендуется назначать каптоприл с низкой начальной дозы. Повышение дозы ингибиторов АПФ и диуретиков следует проводить под наблюдением врача.
Чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с цереброваскулярной и ишемической болезнью сердца повышает риск возникновения инфаркта миокарда и инсульта. В случае гипотонии пациенту необходимо принять горизонтальное положение (положить на спину), а при необходимости - увеличить ОЦК за счет введения 0,9% раствора натрия хлорида.
Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск возникновения гипотонии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом единственной почки принимают ингибиторы АПФ. В данном случае возможно прекращение функции почек с незначительными колебаниями показателя уровня креатинина в сыворотке крови, поэтому таким пациентам рекомендуется начинать лечение с малых доз каптоприла и под наблюдением врача, а во время лечения проводить титрование дозы и постоянно следить за функцией почек.
Нарушение функции почек. Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤40 мл / мин) требуют индивидуального подбора дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Во время приема каптоприла таким пациентам следует постоянно контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.
Ангионевротический отек. Редко при лечении ингибиторами АПФ, в частности в течение первых недель лечения, возможно развитие ангионевротического отека конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, гортани и / или голосовой щели. Однако чрезвычайно редко ангионевротический отек может развиваться вследствие длительного лечения ингибиторами АПФ. В таких случаях следует немедленно прекратить. Ангионевротический отек языка, голосовой щели и / или гортани может быть смертельным, поэтому нужно немедленно провести безотлагательное покупка таких реакций с последующей госпитализацией и наблюдением не менее 12-24 часов до полного исчезновения симптомов.
Кашель. Были сообщения о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Кашель характеризовался как непрерывный сухой непродуктивный, что прекращается после отмены терапии.
Печеночная недостаточность. Ингибиторы АПФ в редких случаях ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи, прогрессирует до внезапного некротического гепатита и иногда приводит к летальному исходу. Механизм развития этого синдрома остается неясным. Поэтому если во время лечения ингибиторами АПФ возникает желтуха или повышение ферментов печени, лечение следует немедленно прекратить и тщательно следить за состоянием пациента.
Гиперкалиемия. Риск гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, у тех, кто одновременно принимает калийсберегающие диуретики, добавки с калием или заменители соли, содержащие калий или другие препараты, которые могут вызвать гиперкалиемии (например гепарин). Если одновременный прием этих препаратов считается необходимым, рекомендуется регулярно проверять уровень калия в сыворотке крови.
Стеноз аорты или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия. Ингибиторы АПФ следует принимать с осторожностью пациентам со стенозом аорты или митрального клапана и обструкцией выводного тракта левого желудочка. Необходимо избегать приема каптоприла при развитии кардиогенного шока и значительных гемодинамических нарушений.
Литий. Комбинация лития и каптоприла не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Нейтропения / агранулоцитоз. Были сообщения о возникновении нейтропении / агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без других отягчающих факторов нейтропения возникает редко. Каптоприл следует осторожно применять пациентам с поражением сосудов при коллагенозах (например системная красная волчанка, склеродермия), с антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом или при комбинации этих факторов, особенно если уже есть нарушения функции почек. В некоторых из таких пациентов может развиться серьезная инфекция, которая иногда не реагирует на интенсивную терапию антибиотиками. Если таким пациентам применяют каптоприл, то рекомендуется проводить контроль количества лейкоцитов в крови и проверять развернутую формулу крови до начала лечения, через каждые 2 недели в течение первых 3-х месяцев лечения и периодически после этого. Для пациентов следует провести инструктаж о необходимости немедленного сообщения врачу о любых признаках инфекции (например о воспалении горла, лихорадкой) и дальнейшего анализа крови с развернутой лейкоцитарной формулой. Каптоприл и другой сопутствующий препарат (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») следует немедленно отменить, если обнаружена или подозревается нейтропения (нейтрофилов менее 1000 / мм 3 ).
У большинства пациентов количество нейтрофилов быстро возвращается к норме после прекращения приема каптоприла.
Протеинурия. Протеинурия может возникать у пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз ингибиторов АПФ. Общий белок в моче более 1 г в день наблюдается примерно у 0,7% пациентов, принимающих каптоприл. Большинство из этих пациентов имеют предварительную болезнь почек или принимали относительно высокие дозы каптоприла (более 150 мг в сутки) или имеющиеся оба эти фактора. Нефротический синдром наблюдается у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в течение 6 месяцев независимо от приема каптоприла. У пациентов с протеинурией редко меняются такие параметры функции почек, как уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Для пациентов, перенесших заболевания почек, следует проводить анализ белка в моче (тест-полосную анализ первой порции утренней мочи) перед началом лечения и периодически после него.
Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых насекомых могут возникать у пациентов при одновременном приеме ингибиторов АПФ, что в редких случаях может представлять угрозу жизни. Таких реакций можно избежать путем временного прекращения терапии ингибиторами АПФ перед каждой десенсибилизации, но реакции могут возникнуть вновь при случайной повторной антигенной стимуляции препаратом. Поэтому рекомендуется с осторожностью проводить терапию ингибиторами АПФ пациентам, которые проходят такие процедуры десенсибилизации.
Были сообщения о возникновении у пациентов анафилактоидных реакций в течение диализа с применением мембран с высокой проницаемостью / афереза ЛПНП с декстрин сульфатом. Для таких пациентов следует принять решение о применении другого типа диализа, мембраны или препаратов другой группы.
Хирургическое вмешательство / анестезия. У пациентов с серьезным хирургическим вмешательством при применении анестезии может возникать артериальная гипотензия. При снижении артериального давления рекомендуется пополнения ОЦК.
Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, в течение первого месяца совместного применения ингибиторов АПФ следует тщательно контролировать уровень гликемии в крови.
Этнические особенности. Как и другие ингибиторы АПФ, каптоприл менее эффективным антигипертензивным препаратом для пациентов негроидной расы, возможно, из-за большей распространенности низкорениновой эссенциальной артериальной гипертензии.
Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.
Каптоприл противопоказан в период кормления грудью.
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, поскольку возможно снижение скорости реакции, особенно в начале лечения или при изменении дозировки препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя. Данные эффекты проявляются индивидуально и зависят от особенностей организма пациента.
Каптоприл принимают внутрь до, во время или после приема пищи. Следует принимать препарат регулярно, в одно и то же время каждый день. Если пропущен прием таблетки, ее следует принять как можно раньше; однако если осталось несколько часов до приема следующей дозы, то следующую дозу рекомендуется принять согласно расписанию и пропустить прием пропущенной дозы. Не следует принимать 2 дозы каптоприла одновременно.
Артериальная гипертензия . Рекомендованная начальная доза каптоприла составляет по 12,5-25 мг 2 раза в сутки. Через 2-4 недели лечение можно проводить титрование дозы в зависимости от достигнутого артериального давления, до 100-150 мг в сутки, разделенной на 2 приема. Каптоприл можно применять отдельно или с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. Режим дозирования 1 раз в сутки можно применять, когда добавляется такой сопутствующий антигипертензивный препарат, как тиазидный диуретик.
Пациентам с повышенной активностью ренин-ангиотензин-(гиповолемией, реноваскулярной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью) терапию желательно начинать с однократной дозы 6,25 мг или 12,5 мг. Начало такого лечения следует проводить под тщательным медицинским контролем с последующим приемом препарата 2 раза в сутки. Дозировку можно постепенно увеличивать до 50 мг или 100 мг в сутки за 1 или 2 приема.
Сердечная недостаточность. Начальная доза - 6,25-12,5 мг 2 или 3 раза в сутки. Титрования поддерживающей дозы (75-150 мг в сутки) следует осуществлять на основе реакции пациента (данные объективного обследования и переносимости препарата) в ответ на лечение. Дозу следует увеличивать постепенно, с интервалами не менее 1 раз в 2 недели, с целью оценки реакции пациента в ответ на лечение. Максимальная суточная доза составляет 150 мг, разделенная на 2 приема.
Инфаркт миокарда. Кратковременное лечение. Назначение препарата в первые 24 часа после инфаркта миокарда проводят по следующей схеме: начальная доза составляет 6,25 мг, через 2:00 назначают 12,5 мг и через 12:00 принимают еще 25 мг каптоприла. Со следующего дня в течение 4 недель каптоприл следует принимать в дозе 100 мг в сутки, разделенной на 2 приема. В конце 4-недельного лечения следует сделать повторную оценку состояния пациента для принятия решения о лечении на этапе после перенесенного инфаркта миокарда.
Длительное лечение. Если прием каптоприла не начато в течение первых 24 часов стадии острого инфаркта миокарда, рекомендуется начинать лечение в период между третьим и шестнадцатым днями после инфаркта, с момента, когда обеспечены необходимые условия лечения (стабильная гемодинамика и лечения любой остаточной ишемии). Лечение следует начинать в больнице под строгим контролем (в частности, артериального давления) до момента достижения дозы 75 мг в сутки. Начальная доза должна быть низкой (см. Раздел «Особенности применения»), в частности, если у пациента нормальное или низкое давление в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем перейти на дозу 12,5 мг 3 раза в сутки в течение 2-х дней, затем - на дозу 25 мг 3 раза в сутки при отсутствии побочных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективного кардиозахисту течение длительного лечения составляет 75-150 мг ежедневно, которую делят на 2 или 3 приема. В случае симптоматической гипотензии, как и при сердечной недостаточности, дозу диуретиков и / или других сосудорасширяющих препаратов можно уменьшить для достижения стабильной дозы каптоприла. В случае необходимости дозу каптоприла можно регулировать в зависимости от клинической реакции пациента. Каптоприл можно применять в комбинации с другими видами лечения инфаркта миокарда, например с тромболитических препаратами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.
Диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом I-го типа. Каптоприл применяют в дозе 75-100 мг в сутки в 2 приема. При необходимости комбинируют с другими антигипертензивными препаратами.
Нарушение функции почек. Поскольку каптоприл в основном выводится почками, то при нарушении функции почек следует либо уменьшить дозу препарата или увеличить интервал между его приемом. В случае, когда требуется сопутствующая терапия диуретиками, следует отдавать предпочтение петлевым диуретикам (фуросемид), а не тиазидным.
Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется нижеизложенная схема дозирования каптоприла для предотвращения его кумуляции в организме.
Дети. Эффективность и безопасность применения каптоприла детям изучена недостаточно. Применять каптоприл детям следует под наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза - 0,3 мг / кг массы тела. Для особых групп пациентов (детям с почечной недостаточностью, недоношенным новорожденным, новорожденным и младенцам в связи с незрелостью мочевыделительной системы) начальная доза должна составлять 0,15 мг / кг массы тела. Обычно каптоприл назначают детям 3 раза в день, но интервал между введением нужно подбирать индивидуально, в зависимости от реакции на введение препарата.
Пациенты пожилого возраста. Как и при лечении другими антигипертензивными препаратами, необходимо начинать терапию каптоприлом с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки, поскольку у пожилых пациентов возможно нарушение как функции почек, так и функции других органов и систем. Дозу титровать в зависимости от реакции артериального давления на препарат, при этом назначать такую минимальную дозу, которая может адекватно контролировать давление.
Эффективность и безопасность каптоприла для детей изучена недостаточно. Применять каптоприл детям нужно под наблюдением врача.
Проявляется выраженной артериальной гипотензии с развитием шока, ступора, брадикардией, электролитным дисбалансом и почечной недостаточностью.
Лечение. Для предупреждения всасывания большой дозы каптоприла нужно как можно быстрее промыть желудок, дать сорбенты и сульфат натрия в течение 30 минут после приема каптоприла. В случае возникновения симптомов артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение и немедленно провести коррекцию объема плазмы и солевого баланса.
Возможно применение ангиотензина II. Брадикардии или чрезмерные вагальных реакции следует лечить путем введения атропина. Следует рассмотреть вариант применения кардиостимулятора. Эффективный гемодиализ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, артериальная гипотензия, синдром Рейно, приливы, бледность лица, остановка сердца, кардиогенный шок.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель и одышка. Сухой кашель, как правило, проходит через несколько недель после прекращения лечения каптоприлом. Также может наблюдаться бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, раздражение желудка, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, стоматит / появление афтозных язв, глоссит, язва, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, холестаз, включая желтуху, гепатит, в том числе некротизирующий гепатит, повышение уровня ферментов печени и билирубина. Нарушение функции печени обычно проходит после прекращения лечения каптоприлом.
Неврологические расстройства: нарушение вкуса, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, цереброваскулярные проявления, атаксия, включая инсульт и потерю сознания.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения / агранулоцитоз, панцитопения (в частности у пациентов с нарушением функции почек), анемия (включая апластической и гемолитической), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: аутоиммунные заболевания и / или положительный тест на антинуклеарные антитела.
Нарушение метаболизма и процесса пищеварения: анорексия, ацидоз, гипогликемия.
Психические расстройства: нарушения сна, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, алопеция, ангионевротический отек (см. Раздел «Особенности применения»), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, фотосенсибилизация, эритродермия, пемфигоидные реакции и эксфолиативный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыводящих путей: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, полиурией, олигурию и частое мочеиспускание, нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения: боль в груди, усталость, слабость, лихорадка.
Со стороны лабораторных показателей: протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия (чаще всего наблюдается при соблюдении бессолевой диеты с одновременным приемом диуретиков), повышенный уровень мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, а также снижение уровня гемоглобина, гематокрита и повышение СОЭ, лейкопения, тромбоцитопения , повышенный титр антинуклеарных антител. Каптоприл может вызвать ложноположительный результат анализа мочи на ацетон.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
По рецепту.
ОАО «Киевмедпрепарат».
01032, Украина, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Людям с нарушением зрения 