состав действующее вещество: zuclopenthixol; 1 таблетка содержит зуклопентиксола дигидрохлорида эквивалентно 2 или 10 мг зуклопентиксола; крахмал картофельный; лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кополивидон; глицерин (85%); тальк масло касторовое гидрогенизированное магния стеарат гипромеллоза; макрогол 6000; титана диоксид (Е 171) железа оксид красный (Е 172). Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, бледно-красного (2 мг) и светлого красно-коричневого (10 мг) цвета. Фармакологическая группа Психолептическое средства. Антипсихотические средства. Производные тиоксантена. Зуклопентиксол. Код АТХ N05A F05. Фармакологические свойства Фармакологические. Зуклопентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена. Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол имеет высокое сродство с обоими дофаминовыми D1 и D2-рецепторами, α1-адренорецепторами и 5НТ2 рецепторами, но не обладает сродством к холинергическими мускариновыми рецепторами. Он имеет слабую родство с гистаминовыми (Н1) рецепторами и не оказывает блокирующего воздействия на α2-адренорецепторы. In vivo аффинность к D2 сайтов связывания доминирует над аффинностью к D1-рецепторов. Зуклопентиксол является сильнодействующим нейролептиков, доказано всеми поведенческими исследованиями нейролептической активности (способности блокировать дофаминовые рецепторы). При среднем суточной дозировке и пероральном использовании с целью антипсихотического лечения, наблюдается сродство к блокирующих участков, связывающих дофаминовый D2-рецепторов моделях in vitro и in vivo. Угнетение локомоторной активности и увеличение времени сна, индуцированного алкоголем и барбитуратами свидетельствуют о седативное действие зуклопентиксола. Как и большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает сывороточный уровень пролактина. Клиническая эффективность и безопасность Зуклопентиксол следует назначать для лечения острых и хронических психозов, а также для терапии пациентов с умственными недостатками с гиперактивным и разрушительной поведением. Кроме выраженной редукции или полной элиминации ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, мания и нарушенное мышление, зуклопентиксол эффективно уменьшает сопутствующие симптомы, такие как враждебность, подозрительность, тревожность и агрессивность. Зуклопентиксол вызывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Однако такая первичная седация обычно является преимуществом в начальной фазе заболевания. Толерантность к неспецифического седативного эффекта развивается быстро. Фармакокинетика. всасывания Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4:00. Зуклопентиксол следует применять независимо от приема пищи. Биодоступность при приеме составляет около 44%. распределение Очевидный объем распределения (Vd) β составляет примерно 20 л / кг. Связывание с белками плазмы - около 98-99%. метоболизм Метаболизм зуклопентиксола происходит тремя основными путями: сульфоксидациею, N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты лишены психофармакологического активности. Зуклопентиксол преобладает над метаболитами в мозге и других тканях. Метаболизм Период полувыведения (Т1 / 2β) составляет примерно 20 часов и системный клиренс (Cls) - примерно 0,86 л / мин. Зуклопентиксол выводится главным образом с калом и частично (примерно 10%) - с мочой. Только около 0,1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, это означает, что нагрузка препарата на почки незначительно. Зуклопентиксол в небольших количествах проникает в грудное молоко. У женщин, получавших препарат перорально или деконоатом, постоянное соотношение концентрации в грудном молоке и сывороточной концентрации перед введением очередной дозы составляло примерно 0,29. линейность Кинетика линейная. Равновесные концентрации устанавливаются через 3-5 дней. При применении 20 мг зуклопентиксола перорально один раз в сутки средний минимальный постоянный уровень составлял около 25 нмоль / л. Пациенты пожилого возраста Фармакокинетические параметры существенно зависят от возраста пациентов. Снижение функции почек Учитывая вышеприведенные характеристики относительно выведения препарата, можно предположить, что снижение функции почек, вероятно, не будет иметь большого влияния на сывороточный уровень лекарственного средства. Снижение функции печени Нет данных. полиморфизм Исследования in vivo показало, что некоторая часть метаболических путей является предметом генетического полиморфизма окисления спартеина / дебризохина (CYP2D6). Фармакокинетические / фармакодинамические взаимодействия Минимальная (то есть концентрация, измеренная перед введением дозы) концентрация в сыворотке крови на уровне 2,8-12 нг / мл (7-30 нмоль / л) рекомендуется для поддерживающего лечения пациентов с низким и средним степенью шизофрении.
Людям с нарушением зрения 