действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;
вспомогательные вещества:
Коронал ® 5: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172)
Коронал ® 10: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Коронал ® 5: светло-желтые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые имеют разрешение черту с одной стороны.
Коронал ® 10: светло-розовые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые имеют разрешение черту с одной стороны.
Фармакологическая группа. Селективные блокаторы b-адренорецепторов. Код АТХ C07A B07.
Фармакодинамика.
Бисопролол - высокоселективный b 1 адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат обладает очень низким сродством с b 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с b 2 рецепторами эндокринной системы.
Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема. При кратковременном применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижал частоту сердечных сокращений и ударный объем и благодаря этому уменьшал сердечный выброс и потребление кислорода миокардом. При длительном применении препарата он вызывал снижение периферического сопротивления сосудов, которая сначала росла.
Кроме того, сейчас продолжается обсуждение влияния b-блокаторов на снижение активности ренина плазмы крови.
Фармакокинетика.
Всасываемость . После приема внутрь Коронал ® хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 2-3 часа.
Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение . Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч. Период полувыведения составляет 10-12 ч.
Клинические характеристики.
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Лечение хронической сердечной недостаточности.
Все показания.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью .
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).
Все показания. Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
Возможны комбинации.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:
Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов b-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение b-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение b-блокаторов при интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальную взаимодействие с другими лекарствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижение возможностей рефлекторного механизма компенсации падения давления. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами 1 класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребовать более высоких доз b 2 -симпатомиметикив.
Как и другие b-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект.
Пациентам с псориазом (в т.ч. в анамнезе) следует применять b-блокаторы (например бисопролол) после тщательного соотношения польза / риск.
Пациентам с феохромоцитомой назначать Коронал ® только на фоне предшествующей терапии α-адренорецепторов. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата Коронал ® может отмечаться положительный результат при проведении допингконтроля.
В начале лечения необходимо проводить регулярный мониторинг.
В случае необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу. Важно не прекращать внезапно прием препарата, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, за исключением случаев крайней необходимости, поскольку это может привести к транзиторного ухудшения состояния пациента (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Бисопролол следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, сопровождающиеся сердечной недостаточностью.
В период беременности препарат применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В общем блокаторы бета-адренорецепторов уменьшают плацентарную перфузию, что ассоциированное с задержкой роста плода, внутриутробной смертью плода, выкидышем или преждевременными родами. У плода и у новорожденного ребенка могут наблюдаться различные побочные эффекты (например гипогликемия и брадикардия). Если лечение b-блокаторами необходимо, желательно чтобы это был b 1 -селективного b-блокатор. Коронал ® не следует назначать в период беременности, за исключением случаев, когда существует настоятельная необходимость такого лечения. Если лечение бисопрололом было расценено как необходимое, следует мониторить маточно-плацентарной гемодинамики и развитие плода. Если препарат вызвал любые неблагоприятные эффекты при беременности или для плода, следует взвесить целесообразность применения альтернативного лечения.
После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.
Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять Коронал ® в период кормления грудью.
В исследовании, в котором участвовали пациенты с ишемической болезнью сердца, бисопролол НЕ ухудшал способность управлять транспортными средствами.
Однако через индивидуальную вариабельность реакций на бисопролол способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами может нарушаться. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата.
Препарат Коронал ® следует принимать не разжевывая, утром независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Коронал ® 5) в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. Ст.) Подходит доза 2,5 мг (½ таблетки Коронал ® 5).
В случае необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка Коронал ® 10) в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.
Изменение и корректировка дозы устанавливаются индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Коронал ® обязательно следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечных гликозидов.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы b-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.
Коронал ® назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Коронал ® начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.
* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять дозировки 2,5 мг. Для получения дозы 2,5 мг таблетку Коронал ® 5 можно разделить пополам. Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения устойчивой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Модификация лечения .
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечения продолжать.
Курс лечения Коронал ® длительный.
Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечения следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Коронал ® .
Хроническая сердечная недостаточность Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.
Частыми признаками передозировки препаратом Коронал ® является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.
В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
В зависимости от степени передозировки необходимо прекратить лечение препаратом и проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализа.
При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводить изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводить искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение изопреналина; при необходимости - кардиостимуляция.
При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков и вазодилататоров.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), b 2 -адреномиметики и / или аминофиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Побочные эффекты классифицируют по следующим категориям:
Со стороны сердца : брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (в пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
Со стороны нервной системы : головокружение * головная боль *, парестезии, синкопе, амнезия ***.
Со стороны органов зрения : снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны органов слуха : ухудшение слуха ***, звон / шум в ушах ***.
Со стороны дыхательной системы : бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, аллергический ринит *.
Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе.
Со стороны кожи и соединительных тканей : реакции гиперчувствительности - зуд, покраснение, сыпь, чрезмерная потливость, алопеция ***, псориазоподобные высыпания. При лечении b-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.
Со стороны костно-мышечной системы : мышечная слабость, мышечные боли, судороги, артропатия.
Со стороны печени : гепатит, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).
Со стороны сосудистой системы : ощущение холода или онемения в конечностях, ортостатическая артериальная гипотензия, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), ухудшение симптомов перемежающейся хромоты, ухудшение течения синдрома Рейно.
Со стороны репродуктивной системы : эректильная дисфункция, искривление полового члена ***.
Психические расстройства : депрессия, нарушение сна *, подавленное настроение *, эмоциональная лабильность ***, ночные кошмары * галлюцинации.
Лабораторные показатели : повышение уровня триглицеридов в крови.
Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость *, астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
Метаболические и алиментарные расстройства : снижение толерантности к глюкозе **, аномальное увеличение массы тела ***.
* Эти симптомы особенно вероятны в начале лечения. Они обычно легкие и часто исчезают в течение нескольких недель от начала лечения.
** У пациентов с латентным или манифестным сахарным диабетом может снижаться толерантность к глюкозе. Могут маскироваться симптомы гипогликемии.
*** Эти симптомы наблюдались у пациентов, получавших b-блокаторы.
В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
По 10 таблеток в блистере, по 3 или по 6 блистеров в картонной коробке.
По 15 таблеток в блистере, по 2 или по 4 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
АО «Санек Фармасьютикалз».
Нитрянська 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.
Людям с нарушением зрения 