действующее вещество: levothyroxine sodium;
1 таблетка содержит левотироксина в пересчете на 100% сухое вещество 25 мкг, 50 мкг, 100 мкг
вспомогательные вещества : крахмал картофельный, лактоза, сахароза, магния карбонат, магния стеарат, повидон.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.
Тиреоидные гормоны. Код ATХ Н0ЗА А01.
Фармакодинамика.
Левотироксин - синтетический левовращающий изомер тироксина, который содержится в препарате L-тироксин-Фармак ® , проявляет эффекты идентичны тем, которые имеет гормон, секретируемый щитовидной железой. Превращается в ТС (трийодтиронин) в периферических органах и как эндогенный гормон влияет на ТС-рецепторы. Нет разницы между функциями эндогенного гормона и экзогенного левотироксина.
Фармакокинетика.
После приема внутрь левотироксин почти полностью всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника (до 80% принятой дозы препарата). Максимальной концентрации (max) достигает примерно через 5-6 часов.
Клиническая действие препарата проявляется через 3-5 дней. Левотироксин быстро связывается со специфическими транспортными белками крови (до 99,97%). Связь с белками не является ковалентной, таким образом связан гормон, который находится в плазме крови, способен постоянно и быстро обмениваться с фракциями свободного гормона.
Благодаря высокому уровню связывания с белками левотироксин не поддается ни гемодиализа, ни гемоперфузии.
Период полувыведения составляет 7 дней. При тиреотоксикозе этот период сокращается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.
В печени накапливается около 1/3 общего количества введенного левотироксина, быстро вступает во взаимодействие с левотироксином, что находится в плазме крови. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом. Общий клиренс метаболизма левотироксина составляет примерно 1,2 л плазмы / день.
Противодиабетические средства : левотироксин может снижать эффект противодиабетических препаратов. Частый контроль уровня глюкозы в крови рекомендуется осуществлять в начале лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.
Производные кумарина: левотироксин усиливает действие антикоагулянтов препаратов, увеличивает риск кровоизлияний, например, кровоизлияние в спинной и головной мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у людей пожилого возраста. Поэтому необходимо проводить лабораторный контроль показателей коагуляции и при необходимости уменьшить дозу антикоагулянтов средств.
Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут влиять на действие левотироксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина следует откорректировать.
Фенитоин может влиять на действие левотироксина, вытесняя его из связей с белками плазмы крови, в результате чего повышается уровень фракций свободного тироксина (fT4) и свободного трийодтиронина (fT3). С другой стороны, фенитоин увеличивает печеночный метаболизм левотироксина. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы.
Холестирамин, колестипол тормозят всасывание левотироксина. Поэтому левотироксин натрия следует принимать за 4-5 часов перед приемом таких препаратов.
Препараты, содержащие алюминий (антациды, сукральфат), железо и карбонат кальция, могут снижать эффект левотироксина. Поэтому препараты, содержащие левотироксин, следует принимать не менее чем за 2:00 до приема препаратов, содержащих алюминий, железо или карбонат кальция.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрия по связям с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции fT4.
Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения функции щитовидной железы в начале и в конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать. Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения функции щитовидной железы в начале и в конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать.
Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-Симпатолитики, амиодарон и препараты, содержащие йод , подавляют периферические преобразования Т4 в ТЗ.
За высокого содержания йода амиодарон может способствовать развитию как гипертиреоза, так и гипотиреоза. С особой осторожностью следует назначать больным узловатый зоб неясной этиологии.
Сертралин, хлорохин / прогуанил снижают эффективность левотироксина и повышают уровень лабораторных показателей ТТГ в сыворотке крови.
Ферменты, индуцированные лекарственными средствами (барбитураты, карбамазепин) могут повышать печеночный клиренс левотироксина.
Эстрогены. Женщины, которые принимают контрацептивные препараты, содержащие эстрогены, а также женщины постклимактерического возраста, принимающих гормонозаместительной препараты, могут потребовать более высоких доз левотироксина.
Препараты, содержащие сою, могут подавлять кишечную абсорбцию левотироксина. В связи с этим дозу L-тироксин-Фармак ® нужно откорректировать.
Перед началом лечения тиреоидными гормонами или проведением проб на тиреоидную супрессии следует исключить наличие или предварительно провести лечение таких заболеваний как коронарная болезнь сердца, стенокардия, артериосклероз, повышенное артериальное давление, гипофизарная недостаточность, недостаточность надпочечников. Также следует исключить функциональную автономию щитовидной железы или предварительно провести лечение этого заболевания до начала проведения терапии тиреоидными гормонами.
Следует избегать возможности даже незначительных проявлений тиреотоксикоза, вызванного применением препарата у пациентов с коронарной болезнью сердца, сердечной недостаточностью, тахиаритмии. При лечении таких пациентов тиреоидными гормонами необходимо регулярно контролировать уровень тиреоидных гормонов.
В случае развития вторичного тиреотоксикоза причину следует проявить к назначению заместительной терапии, при необходимости следует провести курс заместительной терапии для компенсации недостаточности коры надпочечников.
При подозрении на токсическую аденому следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию до начала лечения препаратом.
Для женщин в постклимактерическом периоде, страдающих гипотиреозом, в условиях повышенного риска развития остеопороза следует избегать слишком высокого уровня левотироксина в сыворотке крови, который превышает физиологический уровень. Поэтому необходимо тщательно контролировать лабораторные показатели функции щитовидной железы.
Не назначать пациентам с гипертиреоидных состоянием, когда проводится лечение антитиреоидными препаратами для лечения гипертиреоза.
Тиреоидные гормоны не способствуют снижению массы тела. Назначение физиологических доз не приводит к снижению массы тела у пациентов со щитовидной железой, которая нормально функционирует (эутиреоидный состояние). При превышении рекомендуемых доз возможно возникновение побочных явлений (см. Раздел «Передозировка»).
После начала приема левотироксина или изменении препарата рекомендуется скорректировать дозировку препарата согласно реакции пациента и данных лабораторных показателей.
Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимость галактозы, фруктозы, лактазной недостаточности или нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахарозы-изомальтозы, не следует применять этот препарат. С осторожностью применять препарат пациентам с сахарным диабетом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
В период беременности и кормления грудью лечения, назначенным по поводу гипотиреоза, следует продолжать. В период беременности может возникнуть потребность в увеличении дозы препарата.
Данных о тератогенности и / или фетотоксичности при приеме препарата в рекомендованных терапевтических дозах нет.
Комбинированную терапию левотироксина и антитиреоидных средств в период беременности не назначать для лечения гипертиреоза, поскольку данная комбинация препаратов требует назначения более высоких доз антитиреоидных препаратов, которые способны проходить через плаценту и могут вызвать развитие гипотиреоза у младенца. Прием очень высоких доз левотироксина в период беременности может негативно повлиять на плод и постнатальное развитие ребенка. Тест на тиреоидную супрессии не проводится в период беременности, так как применение радиоактивных веществ противопоказано в период беременности.
Левотироксин проникает в грудное молоко, однако при применении в рекомендованных терапевтических дозах уровень концентрации препарата в грудном молоке недостаточен для развития гипертиреоза или подавления секреции ТТГ у младенца.
Данных о возможном влиянии на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами нет.
Суточную дозу определяют индивидуально, в зависимости от лабораторных показателей и клинической картины заболевания.
Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать (каждые 2-4 недели) до необходимой терапевтической дозы.
Для новорожденных и младенцев с врожденным гипотиреозом, где быстрое достижение терапевтического эффекта очень важно, начальная рекомендуемая доза составляет от 10 до 15 мкг / кг массы тела в сутки в течение первых 3 месяцев. После этого доза корректируется индивидуально в зависимости от клинических показателей и уровня тиреотропного гормона (ТТГ) щитовидной железы.
Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями и с тяжелым длительным гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз (12,5 мкг в сутки), дозу увеличивать до поддерживающей через большие промежутки времени (на 12,5 мкг через каждые 2 недели ), регулярно контролируя уровень гормонов щитовидной железы. Необходимо учесть, что назначение доз, меньших оптимальной, обеспечивающей полную заместительную терапию, не приводит к полной коррекции уровня ТТГ.
Суточную дозу определяют индивидуально.
Суточную дозу принимать утром натощак, за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды (полстакана воды).
Младенцам суточную дозу давать за 1 прием, за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворить в воде до получения тонкой взвеси, которую готовить непосредственно перед приемом препарата.
L-тироксин-Фармак ® применять в течение всей жизни в качестве заместительной терапии при гипотиреозе, после хирургических вмешательств (струмэктомии или тиреоидэктомии), а также для предупреждения рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. Комплексную терапию с тиреостатиками назначать после достижения эутиреоидного состояния.
При легкой форме эутиреоидного зоба продолжительность лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если состояние после лечения не улучшается, следует назначить хирургическое вмешательство или терапию радиоактивным йодом.
Препарат применять детям от рождения (см. «Способ применения и дозы» ).
Повышение уровня ТС (трийодтиронин) является достоверным индикатором передозировки, более чем повышение уровней Т4 и fТ4 (свободный) в сыворотке крови. В отдельных случаях у пациентов, склонных к судорогам, возможно развитие судорог, когда была превышена индивидуальная допустимая доза. В результате передозировки могут повышаться показатели обмена веществ. В случае передозировки следует прекратить применение препарата и провести лабораторные анализы.
При таких симптомах как тахикардия, беспокойство, нервная возбудимость, гиперкинезия, назначают бета-блокаторы. При значительном превышении дозы рекомендуется проведение плазмафереза.
Известно несколько случаев внезапного летального исхода, вызванного нарушениями работы сердца, у пациентов, которые на протяжении многих лет злоупотребляли (превышали рекомендуемая дозировка) левотироксином.
Клинические симптомы гипертиреоза могут возникать при передозировке, в случаях превышения индивидуальной переносимости к левотироксина, если дозу быстро увеличивать в начале лечения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (мерцательная аритмия, экстрасистолия), тахикардия, стенокардия, сердцебиение, приливы.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, чувство тревоги, псевдотумор мозга, тремор.
Со стороны пищеварительного тракта: рвота, диарея, снижение массы тела.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы: повышенная потливость, мышечная слабость, судороги. С сновные расстройства: повышение температуры тела, расстройства менструального цикла. В таких случаях суточную дозу препарата следует уменьшить или прервать лечение на несколько дней. После исчезновения побочных реакций лечение можно продолжить.
При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут наблюдаться аллергические реакции на коже и со стороны дыхательных путей, включая кожные высыпания, зуд, крапивница, одышку. Поступала информация о случаях развития отека Квинке.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в пачке.
По рецепту.
ПАО «Фармак».
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Людям с нарушением зрения 