Действующее вещество: olopatadine;
1 мл раствора содержит гидрохлорид олопатадина 1,11 мг эквивалентно олопатадину 1,00 мг;
1 мл содержит 30 капель;
Другие составляющие: натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота хлористоводородная или натрия гидроксид, вода для инъекций.
Капли глазные, раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор без видимых механических частиц.
Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства. Код ATX S01G X09.
Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминым средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулирование продуцирования цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, обусловленного гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, часто сопровождающие сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не приводит к клинически значимым изменениям диаметра зрачка.
При проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную функцию, не выявлено какой-либо опасности для человека.
Была показана задержка развития щенков при их вскармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина в дозах, что превышало максимальный рекомендуемый для офтальмологического применения человек. Олопатадин проявлялся в молоке кормящих крыс после перорального применения.
Олопатадин абсорбируется системно, как другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция минимальна, а концентрация в плазме крови - в пределах ниже уровня количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах.
Период полувыведения олопатадина при пероральном применении из плазмы крови составляет примерно 8–12 ч, препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60–70% дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита моно-десметил и N-оксид были обнаружены в моче в низких концентрациях.
Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек, пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина – 13 мл/мин) в 2–3 раза. со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание предположить, что выведение олопатадина произошло в процессе гемодиализа.
При пероральном приеме дозы в 10 мг молодым и пожилым людям любой существенной разности концентрации в плазме крови, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов не выявлено.
При пероральном применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью можно ожидать в некоторой степени более высокую концентрацию в плазме крови при применении препарата. Поскольку концентрации в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозировку для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушением функции печени.
Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.
Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами при их сопутствующем применении.
Лекарственное средство является противоаллергическим/антигистаминым средством, применяемым местно, но абсорбируется системно. При каких-либо признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.
Сообщалось также, что хлорид бензалкония может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с «синдромом сухого глаза» или повреждениями роговицы, которые часто или длительно используют препарат.
Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами (снять контактные линзы перед использованием препарата и снова установить их через 15 минут после использования). Обесцвечивает мягкие контактные линзы.
Беременность.
Данные по офтальмологическому применению олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. На животных была обнаружена репродуктивная токсичность после системного применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим контрацептивные средства.
Период кормления грудью.
При пероральном применении животными олопатадин проникал в грудное молоко (подробно см. Фармакологические свойства). Нельзя исключать риск новорожденных/детей грудного возраста. Препарат не следует применять в период кормления грудью.
Репродуктивная функция.
Исследований по оценке эффекта олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.
Олопатадин УНИМЕД ФАРМА не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Только для офтальмологического применения.
В конъюнктивальный мешок пораженного глаза следует закапывать по 1 капле препарата два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). В случае необходимости лечение может продолжаться до
4-х месяцев.
Применение пациентам пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозировки для этой категории пациентов.
Применение для детей и подростков. Можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата детям до 3 лет не изучена. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени и почек. Исследования олопатадина в форме глазных капель пациентам с нарушениями функции печени или почек не проводились. Однако нет необходимости в корректировке дозировки при нарушении функции печени или почек (см. раздел «Фармакокинетика»).
Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей краем крышки-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон.
Если местно применять более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Дети. Препарат можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.
Нет данных о передозировке у человека при случайном или умышленном глотании. Олопатадин нашел низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание всего флакона препарата приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг при 100% абсорбции.
Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, существенно превышающих максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. При применении здоровым добровольцам, молодым людям, пожилым пациентам 5 мг препарата дважды в сутки перорально в течение 2,5 дня наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с плацебо. Уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме крови (35 до 127 нг/мг), по меньшей мере, в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина относительно влияния на сердечную реполяризацию.
При передозировке необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов олопатадин вводили один-четыре раза в день в оба глаза в течение четырех месяцев в качестве монотерапии или вспомогательной терапии лоратадином 10 мг.
Приблизительно у 4,5% пациентов могут наблюдаться побочные реакции, связанные с использованием олопатадина; однако только 1,6% пациентов прекратили клинические исследования из-за этих побочных реакций. В клинических исследованиях не сообщалось о серьезных офтальмологических или системных побочных реакциях, связанных с олопатадином. Наиболее частой побочной реакцией, связанной с лечением, была боль в глазах, сообщали об общей заболеваемости 0,7%.
Во время клинических исследований и постмаркетинговых данных сообщали о таких побочных реакциях и классифицируются в соответствии со следующей конвенцией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) или неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). В пределах каждой группы частот побочные реакции представлены в порядке убывания их проявлений.
Система органов
Частота
Инфекции и инвазии
Нечасто
Ринит
Со стороны иммунной системы
Неизвестно
Повышенная чувствительность, припухлость лица.
Со стороны нервной системы
Часто
Головная боль, дисгевзия
Головокружение, гипестезия
Сонливость
Офтальмологические нарушения
Боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз
Эрозия роговицы, повреждение эпителия роговицы, нарушение со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окраска роговицы, выделение из глаза, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд, зуд, зуд со стороны конъюнктивы, ощущение постороннего тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема век, глазная гиперемия, отек век
Нарушение со стороны век, гиперемия глаза, отек роговицы, отек глаза, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, образование чешуек по краям век, отек глаз
Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения
Сухость в носу
Диспное, синусит
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота
Со стороны кожных и подкожных тканей.
Контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухая кожа
Дерматит, эритема
Нарушение общего характера
Повышенная утомляемость
Астения, недомогание
У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https:aisf.dec.gov.ua.
2 года.
После первого вскрытия хранить не более 8 недель.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Не замораживать.
По 5 мл или по 10 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.
По рецепту.
ООО "УНИМЕД ФАРМА"/"UNIMED PHARMA Ltd".
Адрес
Ул. Ориешкова 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика/
Орискова, 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.
Людям с нарушением зрения 