действующее вещество: risperidone;
1 таблетка содержит рисперидон 1 мг, или 2 мг, 3 мг, или 4 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая гидроксипропилметил-целлюлоза; крахмал кукурузный; магния стеарат
состав оболочки таблетки по 1 мг опадри II белый (85F17422): спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк
состав оболочки таблетки по 2 мг опадри II розовый (85F25415): кармуазин алюминиевый лак, спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), тальк
состав оболочки таблетки по 3 мг опадри II желтый (85F32085): хинолин желтый алюминиевый лак, FD & C желтый № 6 алюминиевый лак, спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, титана диоксид
(Е 171), железа оксид желтый (Е172), тальк
состав оболочки таблетки по 4 мг опадри II зеленый (85F21605): хинолин желтый алюминиевый лак, FD & C синий № 2 индиго алюминиевый лак, спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 1 мг таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с разрешением насечкой на одной стороне
таблетки по 2 мг таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, от розового до розовато-оранжевого цвета, с разрешением насечкой на одной стороне
таблетки по 3 мг таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с разрешением насечкой на одной стороне
таблетки по 4 мг таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого цвета, с разрешением насечкой на одной стороне.
Антипсихотические препараты.
Код АТХ N05A X08.
Фармакодинамика.
Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность по серотонинергических 5-НТ 2 и дофаминергических D 2 рецепторов. Рисперидон связывается также с α 1 адренорецепторов и с меньшей аффинностью - с
Н 1 -гистаминергичнимы и α 2 адренорецепторов. Рисперидон не проявляет аффинности относительно холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2 антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика
Рисперидон метаболизируется до 9 гидроксириперидону, который имеет подобную рисперидона фармакологическое действие.
Всасывания.
После приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах 1-2 часов, у пациентов пожилого возраста - в пределах 2-3 часов. Биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70% (CV = 25%). Относительная биодоступность после перорального применения рисперидона в таблетках составляет 94% (CV = 10%) по сравнению с применением в форме раствора. Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет 66% в быстрых метаболизаторов, и 82% - в медленных.
Распределение.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α 1 гликопротеинами. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси - на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается в течение 4-5 суток.
Метаболизм и выведение.
Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидрокси, который оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. Цитохром CYP2D6 подвергается генетическом полиморфизма. В быстрых метаболизаторов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидрокси, тогда как в медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Хотя в быстрых метаболизаторов концентрации рисперидона и 9-гидрокси ниже, чем в медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси в комбинации (то есть активной антипсихотической фракции) после разовой и многоразовых доз в быстрых и медленных метаболизаторов цитохрома CYP2D6 похожа.
Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования. Имеющиеся данные об исследовании in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не подавляет значительно метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидрокси в моче равна 35-45% принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После приема у больных психозами период полувыведения составляет примерно 3:00. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста - 34 часов.
Линейность.
Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, печени.
Есть данные об исследовании однократного приема препарата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью, выявило высокий уровень концентрации в плазме (AUC и C max в 2-2,5 раза выше) и снижение клиренса рисперидона на 30% у пациентов пожилого возраста и на 60% у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Особенности применения»).
У пациентов с нарушениями функции печени наблюдался меньший степень связывания рисперидона с белками плазмы.
У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 35%.
Дети.
Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси рисперидона у детей сходна с таковой у взрослых.
Пол, расовая принадлежность и курение.
Есть данные, что популяционный фармакокинетический анализ не выявил видимого влияния пола, возраста или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.
˗ Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
˗ лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель)
˗ кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
˗ симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия)
˗ симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задача себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).
Гиперчувствительность к активному компоненту или к любому вспомогательному веществу препарата.
Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушение осанки).
Деменция и подозрение деменцией с тельцами Леви (кроме симптомов деменции менее двух из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).
Есть информация об исследовании метаболизма in vitro , которые показали, что распад рисперидона до 9-гидрокси может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми β-блокаторами, которые связываются с CYP 2D6. Такое подавление может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшение активного метаболита 9-гидрокси в плазме.
Рисперидон - слабый ингибитор CYP 2D6 in vitro . Поэтому ожидается, что Росталепт-Рота будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами.
При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться. Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Опубликованные клинические данные показали, что у пациентов, одновременно принимающих карбамазепин, плазменные концентрации рисперидона и 9-гидрокси были в 1,7-3,7 раза ниже. Аналогичные эффекты (снижение концентрации в плазме активной антипсихотической фракции) могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов CYP 3A4, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал. При отмене или возобновлении приема карбамазепина или других индукторов ферментов CYP 3A4 следует заново оценить дозирования Росталепт-Рота, в случае необходимости - откорректировать. В редких случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсические сывороточные концентрации карбамазепина.
Росталепт-Рота может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и других антагонистов допамина. Если такая комбинация считается необходимым, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать самые эффективные дозы каждого из препаратов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции. Циметидин в дозе 400 мг дважды в сутки и ранитидин 150 мг дважды в сутки увеличивали AUC рисперидона (рисперидона и 9-гидрокси) на 8% и 20% соответственно, хотя это не имеет клинического значения.
Было обнаружено, что флуоксетин (20 мг / сут) и пароксетин (20 мг / сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию
9-гидрокси в плазме. Пароксетин в среднем снижает концентрацию
9-гидрокси в плазме на 13%. В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии препаратом Росталепт-Рота назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу Росталепт-Рота. Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидрокси не исследовали.
Эритромицин (ингибитор CYP 3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Есть сообщения о случаях клинически значимой гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств.
Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодарон, солатолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (мапролитином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином), и с препаратами, которые вызывают электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагнезиемии), брадикардия, или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является полным.
Ингибиторы холинэстеразы галантамин и донезепил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Совместимость рисперидона с литием не исследовались. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи энцефалопатии, экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома.
Имеются сообщения, что рисперидон не имел клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата при проведении исследования в параллельных группах и дигоксина при перекрестного исследования взаимодействия.
Топирамат значительно снижает эффективность рисперидона, однако почти не снижает эффективность рисперидона. Поэтому маловероятно, что такое взаимодействие является клинически важной.
Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат: несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается, хотя соответствующих исследований не проводилось.
Риски применения Росталепт-Рота одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучались. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, которые оказывают воздействие на центральную нервную систему. Пока нет данных дополнительных исследований, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.
Информацию о повышенной смертности при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. в разделе «Особенности применения».
Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, за повышенного риска седации.
Верапамил, ингибитор СYР ЗА4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови.
Одновременное применение перорального Росталепт-Рота с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона, и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.
Пациенты пожилого возраста с деменцией.
Повышенный уровень смертности
Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдался повышенный уровень смертности по сравнению с пациентами из группы плацебо.
Одновременное применение с фуросемидом.
У пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень смертности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном или только фуросемид.
Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не выявлено повышение смертности пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пациентов с деменцией.
Цереброваскулярные побочные реакции.
У пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились препаратом Росталепт-Рота, наблюдался повышенный риск развития цереброваскулярных нежелательных реакций (инсульт и транзиторная ишемическая атака).
Росталепт-Рота нужно применять с осторожностью пациентам с фактором риска развития инсульта.
Риск возникновения цереброваскулярных побочных реакций существенно выше у пациентов с деменцией смешанного или сосудистого типа, чем у пациентов с альцгеймеровского деменцией. Поэтому пациентам с другими типами деменции, чем альцгеймеровского, не следует лечиться рисперидоном.
Врачам рекомендовано оценивать риски и выгоды применения Росталепту-Рота пациентам пожилого возраста с деменцией, учитывая факторы риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациентов или лиц, которые за ними ухаживают, нужно предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков и симптомов потенциальных цереброваскулярных реакций, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, а также проблем со зрением или речью. Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, в том числе вопрос о прекращении применения рисперидона.
Перед назначением препарата Росталепт-Рота детям следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы. Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Показания «симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающих оппозиционных расстройств и или других расстройств социального поведения» и «аутичные расстройства» исследовались только в возрасте от
5 лет. Поэтому не следует назначать Росталепт-Рота по таким показаниям детям до 5 лет.
Нет опыта применения Росталепт-Рота детям в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и детям в возрасте до 10 лет для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.
Для детей доступны данные базируются на клинических исследованиях продолжительностью 1 год. Эти данные показывают, что не происходит воздействия на рост и развитие. Влияние на рост и развитие при лечении продолжительностью более одного года неизвестный. Поэтому следует проводить клинический мониторинг эндокринной системы, включая измерение роста и массы тела, контроль полового развития, потенциальных пролактинзалежних эффектов, исследования экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.
Сонливость.
Во время плацебо исследований сонливость часто наблюдалась у детей с аутизмом. Большинство случаев были легкой и средней степени тяжести. Преимущественно сонливость наблюдалась в начале лечения, с наибольшей частотой в течение первых двух недель лечения и самостоятельно проходила, средняя продолжительность составила 16 дней. Пациентам с сонливостью можно рассмотреть возможность изменения режима дозирования.
Ортостатическая гипотензия.
В связи с тем, что рисперидон является α-блокаторами, может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период подбора дозы. Росталепт-Рота следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушением проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. В этих случаях дозу следует постепенно корректировать (см. Раздел «Способ применения и дозы»). При возникновении гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы.
Удлинение интервала QT.
Следует с осторожностью применять Росталепт-Рота, как и другие антипсихотические средства, пациентам с сердечной аритмией, пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT и при совместной терапии препаратами, которые удлиняют интервал Q-.
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
При применении антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Пациенты со значительным уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или медикамент-индуцированной лейкопенией / нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона при появлении признаков значительного уменьшения количества лейкоцитов и при отсутствии других причин для такого снижения.
Пациенты с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при обнаружении симптомов. В случае тяжелой нейтропении (<чем 1 × 10 9 / л) лечение рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов к восстановлению.
Венозная тромбоэмболия.
Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать до и во время лечения Росталепт-Рота и принять соответствующие превентивные меры.
Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы.
При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и / или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.
Врачи должны взвешивать опасность и пользу при назначении антипсихотических средств, в том числе Росталепт-Рота, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты с любой из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов (например спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидных симптомов).
Злокачественный нейролептический синдром.
При применении классических нейролептических лекарственных средств редко отмечаются случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Росталепт-Рота.
Гипергликемия и сахарный диабет.
Сообщалось о гипергликемии, сахарный диабет или обострение существующего диабета во время лечения рисперидоном. Оценка связи между применением атипичных антипсихотиков и отклонениями уровня глюкозы затруднена из-за повышенного риска возникновения сахарного диабета у больных шизофренией и повышение частоты заболеваемости сахарным диабетом среди населения вообще. Таким образом, связь между применением атипичных антипсихотических препаратов и побочными реакциями, связанными с гипергликемией, до конца не ясен. Хотя эпидемиологические исследования указывают на повышенный риск побочных реакций, связанных с гипергликемией, у пациентов, получающих атипичными нейролептиками. Каждого пациента, который применяет атипичные антипсихотические препараты, следует проверять на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.
Увеличение массы тела.
При применении рисперидона сообщалось о случаях повышения массы тела. Рекомендуемый контроль массы тела.
Приапизм.
Существует возможность возникновения приапизма во время лечения Росталепт-Рота в результате альфа-адренергической блокирующего действия препарата.
Регуляция температуры тела.
Антипсихотические средства могут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход пациентам, которым суждено Росталепт-Рота, если они будут подвергаться воздействию условий, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно - интенсивные физические тренировки, влияние высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергическим активностью или влияние обезвоживания.
Противорвотное эффект.
Есть сообщения, что в доклиническом изучении свойств рисперидона отмечался противорвотное эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.
Судороги.
Следует с осторожностью применять Росталепт-Рота пациентам с судорогами или другими состояниями, которые потенциально снижают судорожный порог в анамнезе.
Интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР).
Во время операций по удалению катаракты наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки у пациентов, лечившихся антагонистами a1-адренорецепторов, в т. Ч. Рисперидоном.
ИСАР может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирурга-офтальмолога о применении антипсихотических лекарственных средств в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами с a1-блокировочной действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами.
Нарушение функции печени и почек.
Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется назначать половину начальной и поддерживающей доз (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Гиперпролактинемия.
Росталепт-Рота нужно с осторожностью применять пациентам с гиперпролактинемией и пролактинозалежнимы опухолями, например пролактиномой гипофиза, или вероятными пролактинозалежнимы опухолями, такими как эпителиальные опухоли молочной железы.
Вспомогательные вещества.
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие лактозу. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать препарат Росталепт-Рота, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Нет опыта применения препарата беременным. Росталепт-Рота не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение препаратом Росталепт-Рота во время беременности, не следует делать это внезапно.
Кормления грудью.
В случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью, поскольку рисперидон и 9-гидрокси проникают в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Росталепт-Рота может иметь небольшой или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом вследствие потенциального воздействия на нервную систему и органы зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известной чувствительность пациентов к препарату.
Обычная доза.
Росталепт-Рота можно применять один или два раза в сутки. Дозы более 8 мг следует разделять на два приема (утром и вечером). Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Рекомендуется постепенное прекращение лечения. После резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов очень редко наблюдались острые симптомы отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость, бессонница. Также может наблюдаться рецидив психотических симптомов, сообщалось о появлении непроизвольных движений (например, акатизия, дистония и дискинезия).
Шизофрения.
Взрослые.
Росталепт-Рота можно назначать один или два раза в сутки.
Начинать прием следует с 2 мг Росталепт-Рота в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, индивидуально корректировать. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.
Дозы выше 10 мг в сутки, не выявили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, такие дозы применять нельзя.
В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепины.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет).
Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг два раза в сутки путем повышения на 0,5 мг два раза в сутки.
Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах.
Рекомендованная начальная доза Росталепт-Рота - 2 мг один раз в сутки, вечером. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг / сут не чаще чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз - от 2 до 6 мг в сутки.
Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении Росталепт-Рота необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии. Нет данных по эффективности Росталепт-Рота при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если Росталепт-Рота применяют в сочетании с нормотимикамы, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакциях лекарственных средств, которые применялись для лечения, в том числе Росталепт-Рота.
Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг два раза в сутки, повышая на 0,5 мг два раза в сутки. Поскольку опыт применения у пациентов пожилого возраста ограничен, рекомендуется осторожность.
Дети в возрасте от 10 лет.
Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг один раз в сутки, утром или вечером. Дозу можно увеличить, добавляя от 0,5 до 1 мг / сут не чаще чем через каждые 24 часа до достижения рекомендованной дозы 2,5 мг / сут. Эффективность лечения была продемонстрирована в диапазоне доз от 0,5 до 6 мг / сут, дозы выше 6 мг / сутки не изучали.
Пациентам с сонливостью может быть рекомендовано разделение суточной дозы на два приема.
Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении Росталепт-Рота необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.
Нет опыта применения Росталепт-Рота для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у детей до 10 лет.
Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией.
Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы на 0,25 мг два раза в сутки не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг два раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг дважды в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы один раз в день. Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении Росталепт-Рота необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.
Отмена лечения Росталепт-Рота должна состояться не позднее чем через три месяца после начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.
Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения.
Пациенты с массой тела ≥ 50 кг.
Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг один раз в день. При необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг один раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 1 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг один раз в день, тогда как другие могут потребовать 1,5 мг один раз в день.
Пациенты с массой тела
Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг один раз в день. При необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0,25 мг один раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 0,5 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг один раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут потребовать 0,75 мг один раз в день.
Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение Росталепт-Рота необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.
Нет опыта применения Росталепт-Рота для симптоматического лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения у детей в возрасте до 5 лет.
Аутизм (дети в возрасте от 5 лет).
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.
Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг один раз в день. С 4 дня дозу можно увеличить на 0,25 мг. Следует поддерживать дозу 0,5 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.
Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг один раз в день. С 4 дня дозу можно увеличить на 0,5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,5 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.
Дозы Росталепт-Рота для детей с аутизмом (суточная доза в мг / день):
* Пациенты с массой тела более 45 кг могут потребовать больших доз; максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составила 3,5 мг / день.
Росталепт-Рота можно применять один или два раза в сутки.
Пациентам, у которых возникает сонливость после приема препарата, лучше применять суточную дозу Росталепт-Рота перед сном или в два приема. Во время клинических исследований примерно две трети детей с аутизмом жаловались на слабость, особенно в начальной фазе лечения.
Как только достигнута адекватная клинический ответ, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы для достижения оптимального отношения клинической эффективности и безопасности.
Информации, полученной в течение контролируемых клинических исследований, недостаточно для определения рекомендованной продолжительности лечения Росталепт-Рота пациентов с аутизмом. Поэтому опытный специалист должен проводить тщательный мониторинг состояния пациента.
При возникновении тяжелых побочных реакций (например экстрапирамидных расстройств, поздней дискинезии или неконтролируемого увеличения массы тела) следует уменьшить дозу Росталепт-Рота или прекратить лечение.
Нет опыта применения Росталепт-Рота для симптоматического лечения аутизма у детей в возрасте до 5 лет.
Пациенты с заболеваниями печени и почек.
У пациентов с нарушениями функции почек рисперидона выводится из организма медленнее, чем у пациентов со здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивается.
Независимо от показаний, этим пациентам назначается половина начальной и поддерживающей доз, титрования дозы должно быть медленным.
Росталепт-Рота нужно применять с осторожностью данной категории пациентов.
Переход с терапии другими антипсихотическими средствами.
Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Росталепт-Рота рекомендуется постепенно прекратить предшествующую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», препарат Росталепт-Рота рекомендуется начать с применения вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.
Рисперидон применяют для лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения, а также аутичных расстройств детям в возрасте от 5 лет; для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах детям в возрасте от 10 лет.
Симптомы. Признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, - это известные побочные реакции препарата проявляются в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось о продлении интервала QT и судороги. Сообщалось о трепетание-мерцание, ассоциированное с передозировкой препарата Росталепт-Рота в комбинации с пароксетином.
Лечение. Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным средством не позднее чем через час после приема препарата. Показан мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, включая непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий. Рисперидон не имеет специфического антидота. Таким образом, следует принимать соответствующие поддерживающие мероприятия. В случае острой передозировки следует проанализировать возможность взаимодействия нескольких препаратов. Артериальной гипотензии и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами, как внутривенные вливания и / или симпатомиметиков. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение до полного выздоровления пациента.
Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщается (частота ≥ 10%), является паркинсонизм, седативный / сонливость, головная боль и бессонница. Паркинсонизм и акатизия дозозависимы побочными реакциями.
Побочные реакции, приведенные ниже, включают те, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний и в постмаркетинговом периоде. Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до
В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.
a Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, расстройств менструального цикла, аменореи, галактореи.
b При плацебо-контролируемых исследований сообщалось о сахарном диабете в 0,18% пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% в группе плацебо. Общая частота во всех клинических испытаниях составляла 0,43% у пациентов, принимавших рисперидон.
с не отмечалось в клинических исследованиях рисперидона, однако было обнаружено в течение постмаркетингового наблюдения.
d Экстрапирамидные расстройства включают: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность мышц, паркинсонизм, слюнотечение, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсонизма походка, нарушение глабелярного рефлекса, паркинсонический тремор), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоза, атетоз, миоклонус), дистонией.
Дистония включает дистонией, гипертонией, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, миогенные контрактуры, блефароспазм, движение глазного яблока, паралич языка, тик (в области лица), ларингоспазм, миотонией, опистотонуса, ротоглоточный спазм, плевротонус, спазм языка, тризм. Включено больший перечень симптомов, не обязательно экстрапирамидный происхождения. Бессонница включает: нарушение засыпания, интрасомничний расстройство. Судороги включают: большой эпилептический приступ. Менструальные расстройства включают: нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает: генерализованный отек, периферический отек, «точечный» отек.
Побочные реакции палиперидона.
Палиперидон активного метаболита рисперидона, поэтому профили побочных реакций этих веществ (включая пероральные и инъекционные формы выпуска) подобные. В дополнение к указанным выше побочных реакций при применении палиперидона сообщалось о синдроме постуральной ортостатической тахикардии, который, вероятно, может наблюдаться и при применении Росталепт-Рота.
Побочные реакции, свойственные антипсихотическим лекарственным средствам.
Как и при применении других антипсихотиков, в постмаркетинговом периоде сообщалось о продлении интервала QT при применении рисперидона. Также при применении антипсихотических препаратов сообщалось о других побочные реакции со стороны сердца, удлиняют интервал QT, такие как желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца, трепетание-мерцание.
На фоне применения антипсихотических средств были зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.
Дополнительная информация по особым категориям пациентов.
Побочные реакции у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей, о которых сообщалось с большей чем у взрослых частотой, описанные ниже.
Сообщалось о таких побочных реакциях у пациентов пожилого возраста с деменцией как транзиторная ишемическая атака и цереброваскулярные расстройства. Кроме этого, сообщалось об инфекциях мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель в этой возрастной категории пациентов.
В общем ожидаемые побочные реакции у детей сходны с таковыми у взрослых по частоте возникновения, типа и степени тяжести.
Побочные реакции, которые наблюдались у детей (в возрасте от 5 до 17 лет) и с минимум вдвое более высокой частотой, чем у взрослых пациентов: сонливость / седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея и энурез.
Влияние длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост недостаточно изучены.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш. / Biofarma Ilac San. ve Tic. AS
Акпинар Мах., Центр Джад., № 156, Бешикташ / Стамбул, Турция /
Akpinar Mah., Osmangazi Cad., No: 156 , Sancaktepe / Istanbul, Turkey.
РОТАФАРМ ЛИМИТЕД, Великобритания /
ROTAPHARM LIMITED, United Kingdom.
Людям с нарушением зрения 