Инструкция к препарату СЕРЕТИД ДИСКУС 50 500МКГ 60ДОЗ
- Производитель:
- Код АТХ:
- Действующее вещество:Сальметерол, Флютиказон
состав действующие вещества: сальметерол ксинафоат, флутиказона пропионат; 1 доза содержит 50 мкг сальметерола (в форме сальметерол ксинафоата) микронизированного и 100 мкг флутиказона пропионата (микронизированного) или 50 мкг сальметерола (в форме сальметерол ксинафоата) микронизированного и 250 мкг флутиказона пропионата (микронизированного) или 50 мкг сальметерола (в форме сальметерол ксинафоата) микронизированного и 500 мкг флутиказона пропионата (микронизированного) вспомогательные вещества: лактоза моногидрат. Лекарственная форма. Порошок для ингаляций, дозированный. Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок. Фармакологическая группа. Противоастматические средства для ингаляционного применения. Адренергические средства в комбинации с другими противоастматическими препаратами. Сальметерол и флютиказон. Код АТХ R03A К06. Фармакологические свойства. Фармакологические. Серетид Дискус содержит сальметерол и флутиказона пропионат, которые имеют разные механизмы действия. сальметерол Сальметерол - это селективный агонист b2-адренорецепторов длительного (12:00) действия, имеет длинный боковой цепочку, связанный с внешним доменом рецептора. Сальметерол обеспечивает более длительную бронходилатацию (не менее 12:00), чем рекомендованные дозы традиционных агонистов b2-адренорецепторов короткого действия. флутиказона пропионат Флутиказона пропионат при его ингаляционном применении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное глюкокортикоидной противовоспалительное действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и частоты обострений бронхиальной астмы без появления побочных реакций, наблюдаемых при системном применении кортикостероидов. Фармакокинетика При комбинированном применении сальметерол и флутиказона пропионата ингаляционным путем фармакокинетика каждого компонента остается такой, как при применении этих компонентов в отдельности, поэтому их фармакокинетика приведена отдельно. сальметерол Сальметерол действует местно в легочной ткани, поэтому его количество в плазме крови не коррелирует с терапевтическим эффектом. Кроме того, данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, поскольку существуют технические сложности определения очень низких концентраций в плазме (примерно 200 пг / мл и менее) после его ингаляционного применения в терапевтических дозах. флутиказона пропионат Биодоступность флутиказона пропионата после ингаляционного введения в здоровых добровольцев составляет примерно 5-11% от номинальной дозы, в зависимости от ингаляционного устройства, используемого. У больных бронхиальной астмой наблюдаются низкие уровни системной экспозиции при ингаляционном применении флутиказона пропионата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, сначала быстро, потом замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но системное действие ее минимальна вследствие слабой растворимости флутиказона пропионата в воде и интенсивного метаболизма «первого прохождения» в печени. Биодоступность флутиказона пропионата при его всасывании из желудочно-кишечного тракта составляет менее 1%. Наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови с увеличением ингаляционной дозы препарата. Распределение флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл / мин), большим объемом распределения (около 300 л) и конечным периодом полувыведения составляет примерно 8:00. Степень связывания с белками плазмы сравнительно высоким (91%). Флутиказона пропионат быстро выводится из системной циркуляции, главным образом путем метаболизма в неактивный карбоксильного метаболита с помощью энзима CYP3A4 системы цитохрома Р450. С фекалиями выводятся другие неидентифицированных метаболита. Почечный клиренс флутиказона пропионата очень незначительным, менее 5% дозы выводится с мочой, главным образом в форме метаболита. Большая часть дозы выводится с калом в виде метаболитов и неизмененного препарата. Клинические характеристики. Показания. бронхиальная астма Регулярное лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия бета 2 адреномиметиком длительного действия и ингаляционных кортикостероидов: пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционным ГКС при периодическом применении (по необходимости) бета2-адреномиметиков короткого действия; пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне лечения ингаляционным ГКС и бета2-адреномиметик длительного действия. Хронические обструктивные заболевания легких Поддерживающая терапия хронического обструктивного заболевания легких (ХОБЛ) у пациентов с ОФВ1 <60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, в которых выражены симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами. Противопоказания. Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.