действующее вещество: spironolactone;
1 таблетка содержит спиронолактона 25 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, повидон, кальция стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, белого или белого с кремовым оттенком цвета.
Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Код АТХ С03D A01.
Фармакодинамика.
Действующее вещество препарата - спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона, влияет на дистальные канальцы почек. Вследствие блокады альдостерона подавляет задержку воды и ионов Na + и способствует удержанию ионов K + , что не только повышает выведение ионов Na + и Cl - , и снижает выведение ионов K + с мочой, но и снижает выведение ионов H + . В результате этого мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие.
Фармакокинетика.
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 92-99%, и она возрастает при приеме с пищей.
Максимальная концентрация спиронолактона в сыворотке крови достигается через 2,6 ч и составляет 80 нг / мл. Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Период полувыведения составляет 1,3 часа.
Спиронолактон метаболизируется в печени. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Антиальдостеронового действие определяет канренон, который составляет примерно 50% всех метаболитов спиронолактона. Показатели максимальной концентрации в плазме крови и времени ее достижения: для 7α-тиометилспиронолактону - 391 нг / мл, 3,2 часа, для канренона - 181 нг / мл, 4,3 часа. Период полувыведения составляет 13,8 часа и 16,5 часа виповидно. Спиронолактон и его метаболиты проникают в плаценту и в грудное молоко.
Выделяется из организма в виде метаболитов преимущественно путем почечной экскрекции, малая часть выводится с калом. Для спиронолактона характерен кумулятивный эффект.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:
с антигипертензивными средствами (особенно ганглиоблокаторы, никардипин, нимодипин) - чрезмерное снижение артериального давления; при одновременном применении следует уменьшить дозу антигипертензивных средств с последующей ее коррекцией в случае необходимости;
с аммония хлоридом, холестирамином - повышение риска развития гиперкалиемии и гиперхлоремический метаболического ацидоза
с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостероновая рецепторов, антихолинестеразными средствами, такролимусом, циклоспорином - увеличение риска развития гиперкалиемии одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия противопоказано из-за возможности развития гиперкалиемии
с другими диуретиками - усиление диуретического эффекта;
с нестероидными противовоспалительными средствами - повышение риска развития гиперкалиемии и почечной недостаточности с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона; при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой также подавляется синтез простагландинов, с антипирином - усиливается его метаболизм в печени;
с ГКС, АКТГ (АКТГ) - усиление диуретического, натрийуретического действия спиронолактона и парадоксальное усиление экскреции калия
с α- и β-адреномиметиками, карбеноксолоном - ослабление действия спиронолактона;
с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами - усиление действия спиронолактона;
с барбитуратами, наркотическими препараты, этанолом - ортостатическая гипотензия
с терфенадином - увеличение риска развития желудочковой аритмии вследствие гипокалиемии и дисбаланса других электролитов;
с карбамазепином - увеличение риска развития гипонатриемии;
с дигоксином - повышение риска развития гликозидной интоксикации вследствие удлинения его периода полувыведения;
с препаратами лития - повышение риска развития интоксикации вследствие снижения почечного клиренса лития; не следует одновременно применять данные препараты;
непрямых антикоагулянтов (производные кумарина), митотаном, прессорными аминами (эпинефрин), сердечных гликозидов - ослабление действия последних;
с трипторелина, бусерелином, гонадорелин - усиление действия последних.
Особенности применения.
Применение препарата, особенно больным с нарушением функции почек, может привести к транзиторное повышение содержания азота мочевины в плазме крови и гиперкалиемии, что может привести к развитию нарушений сердечного ритма и обратного гиперхлоремический метаболического ацидоза. Препарат применять с осторожностью больным с нарушением функции почек, печени и пациентам пожилого возраста. Следует периодически определять уровень электролитов в плазме крови и показатели функции почек. В случае развития гиперкалиемии лечения следует прекратить.
Препарат применять с осторожностью больным, у которых имеются заболевания могут вызвать развитие ацидоза и / или гиперкалиемии.
Препарат применять с осторожностью больным сахарным диабетом, особенно при наличии диабетической нефропатии.
Терапия спиронолактон может нарушить процесс определения концентрации кортизола, эпинефрина и дигоксина (радиоиммунологическими методами).
Следует избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по данным литературы, длительное применение спиронолактона животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы и миелоидной лейкемии.
Во время применения препарата не следует употреблять спиртные напитки.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время начального периода, продолжительность которого индивидуальная, противопоказано управление транспортными механизмами.
Препарат применять внутрь взрослым и детям. В целом суточная доза назначается по 1 или в 2 приема после еды. Суточная доза за 1 прием или первый прием препарата при двукратном применении рекомендуется утром.
Продолжительность курса лечения индивидуальна, в некоторых случаях может достигать нескольких лет, при этом необходимо применение препарата в минимальной эффективной дозе при условии постоянного контроля электролитного состава сыворотки крови и показателей функции почек.
Взрослым.
Первичный гиперальдостеронизм.
При подготовке к операции препарат применять в дозе 100-400 мг в сутки.
В случае невозможности оперативного лечения препарат можно применять длительно в качестве поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, определяется индивидуально.
В этом случае каждые 14 дней начальную дозу допустим снижать до достижения минимальной эффективной дозы. При длительном лечении рекомендуется применять препарат в комбинации с другими диуретиками для уменьшения побочных эффектов.
Застойная сердечная недостаточность, отеки, обусловленные нефротическим синдромом.
Препарат применять в начальной дозе 100 мг в сутки в 1 или 2 приема. Суточная доза также может колебаться в пределах от 25 до 200 мг.
В случае назначения более высоких доз препарат можно применять в комбинации с другими диуретиками, действующих в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае следует провести коррекцию дозы спиронолактона.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Препарат применять в начальной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или 2 приема в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Лечение следует продолжать не менее 2 недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Дальнейшая коррекция дозы индивидуальная в зависимости от достигнутого эффекта.
Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками.
Если соотношение Na + / K + в моче более 1, препарат применять в начальной дозе 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 100 мг / сут. Если это соотношение меньше 1, препарат применять в дозе 200 мг в сутки, при этом максимальная суточная доза - 400 мг / сут.
Гипокалиемия.
Препарат применять в дозе 25-100 мг в сутки пациентам, которым недостаточно пищевых добавок с калием или других методов калийзамиснои терапии.
Детям.
Препарат применять в дозе 1-3 мг / кг массы тела в сутки в 1 или 2 приема. В случае поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками суточная доза составляет 1-2 мг / кг массы тела.
При необходимости применения препарата у детей в возрасте до 3 лет таблетку следует измельчить, растворить и дать выпить ребенку в виде суспензии.
Пациентам пожилого возраста.
Препарат рекомендуется применять в более низких дозах с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что в данной категории больных имеют место печеночные и почечные нарушения, которые могут влиять на метаболизм и выведение препарата.
Препарат применяют в педиатрической практике по назначению врача.
Симптомы: сонливость / вялость, спутанность сознания, электролитные нарушения.
Лечение: симптоматическая терапия. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы: назначением диуретиков, которые выводят калий, парентеральным введением глюкозы с инсулином, в сложных случаях - проведением гемодиализа. Специфического антидота не существует.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия), васулит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, мегалобластная или апластическая анемия, эозинофилия.
Со стороны нервной системы и психики: головная боль, сонливость, головокружение, атаксия, паралич, параплегия, летаргия, заторможенность, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: изменение тембра голоса.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе и желудке, диарея, запор, кишечные колики, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: остеомаляция, спазм мышц, судороги мышц нижних конечностей.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме крови, гиперурикемия, порфирия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз, дегидратация.
Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в период менопаузы, набухание и боль молочных желез у женщин, бесплодия (в случае использования высоких доз - 450 мг в сутки) , доброкачественные опухоли молочных желез.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка, гипертрихоз, алопеция, волчаночноподобный синдром, гиперемия, кольцевидная эритема, экзема, синдром Стивенса-Джонсона.
Общие: астения, повышенная утомляемость.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные упаковки в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 