действующее вещество: сульфадиметоксин;
1 таблетка содержит 500 мг сульфадиметоксина в пересчете на 100% сухое вещество;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и насечкой с одной стороны.
Противомикробные средства для системного применения.
J01E D01.
Фармакодинамика.
Сульфадиметоксин - сульфаниламидные препараты длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы, отвечающий за встраивания ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, непосредственного предшественника фолиевой кислоты. Это блокирует синтез дигидрофолиевой кислоты и уменьшает количество метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, кофактора синтеза пуринов, тимидина и ДНК.
Чувствительными бактериями являются те, которые синтезируют фолиевую кислоту.
Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, палочки Фридлендера, возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея.
Активен в отношении возбудителя трахомы.
Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь всасывается относительно медленно и определяется в крови в течение 120 часов. При однократном приеме 1 г максимальная концентрация наблюдается через 8-12 часов, поддерживающие дозы 0,5-1 г обеспечивают необходимый терапевтический уровень препарата в крови в течение курса лечения.
С белками плазмы крови связывается на 90-98%. При повторных введениях накапливается в крови.
Хорошо проникает в плевральную жидкость, содержание в которой составляет 60-90% от концентрации в крови, однако, в отличие от других сульфаниламидов длительного действия, проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительном количестве. Выводится печенью, в высоких концентрациях наблюдается в желчи. Сульфадиметоксин относится к группе сульфаниламидов длительного действия, период его полувыведения - 41 час.
Препарат очень медленно выводится из организма за счет высокого уровня реабсорбции в канальцах нефрона и значительной степени связывания с белками плазмы крови. В ацетилированной форме не реабсорбируется в почках и выводится из организма (через 96 часов - до 83,3%). В моче содержится в основном в виде глюкуронида (75-90%), хорошо растворяется в кислой среде и не выпадает в осадок.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксина микроорганизмами: пневмония, бронхит, тонзиллит, отит, гайморит, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, дизентерия, гонорея, рожистое воспаление, пиодермия, трахома, раневые инфекции, менингит, токсоплазмоз, шигеллез, резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийных препаратов).
Нестероидные противовоспалительные средства, производные сульфонилмочевины, антитромботические средства, антагонисты витамина К, общие анестетики (например тиопентал): усиление эффектов этих препаратов.
Фолиевая кислота, бактерицидные антибиотики (в том числе пенициллины, цефалоспорины): взаимное снижение эффективности.
ПАСК, барбитураты: усиление активности сульфадиметоксина.
Метотрексат, фенитоин (дифенин): взаимное усиление токсичности. Не рекомендуется применение метотрексата в сочетании с сульфаниламиды.
Циклоспорин: возможно снижение плазменных концентраций последнего; повышенный риск нефротоксичности.
Диуретики: повышенный риск развития кристаллурии.
Антипсихотические препараты: следует избегать одновременного применения с клозапином (повышенный риск развития агранулоцитоза).
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты: усиление активности и токсичности сульфаниламидов.
Эритромицин, линкомицин, тетрациклин, триметоприм, пириметамин: взаимное усиление антибактериальной активности, расширение спектра действия. Риск панцитопенией и мегалобластной анемии при одновременном применении с пириметамином. Повышенный риск развития кристаллурии с Метенамин.
Рифампицин, стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, производные оксихинолина (нитроксолин): антибактериальное действие препаратов не меняется.
Кислота налидиксовая (невиграмон), местные анестетики (бензокаин, тетракаин, прокаин), ПАБК и ее производные: возможно снижение антибактериальной активности сульфаниламидов через антагонизм действия.
Хлорамфеникол, нитрофураны: снижение суммарного эффекта.
Пероральные эстроген-содержащие контрацептивы: снижение их эффективности. Следует применять дополнительные контрацептивные мероприятия во время лечения и в течение семи дней после лечения.
Диагностические тесты: сульфаниламиды могут привести к ложно-положительных результатов теста Бенедикта при определении глюкозы мочи могут влиять на результаты теста по определению уробилиногена мочи.
Препарат не следует назначать одновременно с гексаметилентетрамина (уротропин), с гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.
Летальные случаи, обусловленные применением сульфаниламидов, наблюдались крайне редко, возникали вследствие серьезных побочных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантной гепатонекроз, агранулоцитоз, апластической анемией и другие патологические состояния со стороны системы крови.
Прием сульфаниламидов, включая сульфадиметоксин, следует прекратить при появлении первых высыпаний на коже или при любых признаках негативной реакции. В редких случаях после появления кожной сыпи могут развиться серьезные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз и серьезные изменения со стороны системы крови.
Такие клинические признаки как сыпь, боль в горле, повышение температуры, боль в суставах, бледность, пурпура или желтуха могут быть ранними признаками серьезных побочных реакций при применении сульфаниламидов, включая сульфадиметоксин.
На фоне лечения сульфаниламидами были зарегистрированы кашель, одышка и легочные инфильтраты как проявления реакций гиперчувствительности со стороны дыхательных путей.
Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не вызывают его эрадикации и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.
Риск возникновения псевдомембранозного колита, который может варьировать от легких форм до таких, которые угрожают жизни, существует при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе и сульфаниламидов (в результате чрезмерного роста Clostridium difficile). Поэтому важно рассматривать возможность этого осложнения у пациентов с диареей для решения вопроса дальнейшей тактики лечения.
Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек, печени, хронической сердечной недостаточностью, с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, с заболеваниями крови.
С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в т.ч. сульфадиметоксин, пациентам с сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови.
При лечении сульфаниламидами, в т.ч. сульфадиметоксином, особенно длительном и / или применением высоких доз, следует обязательно проводить систематический контроль функции почек, картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.
Пациентам необходимо потреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза. В случае появления боли в спине с или без гематурии следует рассмотреть вероятность развития этих осложнений.
Следует избегать назначения сульфадиметоксина пациентам в возрасте от 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных эффектов.
Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития реакций фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.
Поскольку сульфаниламиды является бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов.
Во время лечения необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендуемую дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать приема. В случае пропуска дозы НЕ удваивать следующую дозу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Информация о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами отсутствует.
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения сульфадиметоксином возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.
Сульфадиметоксин принимать внутрь после еды 1 раз в сутки с интервалом между приемами препарата 24 часа. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7-14 дней. После нормализации температуры тела препарат в поддерживающих дозах следует применять еще 2-3 дня.
Взрослым следует назначать Сульфадиметоксин в первый день лечения в дозе 1 г (2 таблетки), в последующие дни - по 500 мг (1 таблетка) в сутки. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена до 2 г в сутки в первый день лечения, в последующие дни - до 1 г.
Детям старше 12 лет начальная доза составляет 1 г (2 таблетки) в первый день лечения и поддерживающая доза - 500 мг (1 таблетка) в последующие дни.
Детям в возрасте от 3 до 12 лет в первый день назначать в дозе 25 мг / кг массы тела, в последующие дни - по 12,5 мг / кг массы тела в сутки.
Дети.
Препарат применять детям в возрасте от 3 лет.
Симптомы: жажда, сухость во рту, анорексия, боль в правом подреберье и пояснице, спастические боли в животе, холестаз, тошнота, рвота, диарея, дерматит, тахикардия, парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, олигурия, изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет). Возможны гипертермия, гематурия, кристаллурия. При биохимическом анализе крови - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Патологические изменения крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются позднейшими проявлениями передозировки. Возможно развитие метгемоглобинемии.
Лечение: немедленное прекращение приема препарата, при необходимости - вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, очистительная клизма. Показано усиленное питье растворов, пидлужнюють мочу; при снижении диуреза и нормальной функции почек - внутривенное введение растворов. В дальнейшем - лечение симптоматическое.
При подтверждении метгемоглобинемии показано введение 1% метиленового синего.
В тяжелых случаях - форсированный диурез. Перитонеальный диализ не эффективен, гемодиализ только умеренно эффективен в лечении передозировки сульфаниламидов.
Возможны такие же побочные реакции, как и при применении других сульфаниламидов.
Пищеварительная система: жажда, сухость во рту, боль в животе, диспепсические явления, в том числе тошнота, рвота, метеоризм, диарея, анорексия; стоматит, сиалоаденит, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение, псевдомембранозный колит.
Гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ, ЩФ), боль в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, гепатиты, в т.ч. холестатический, возможен гепатонекроз.
Нервная система: головная боль, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксия, незначительную качественную внутричерепной гипертензии, судороги, головокружение, сонливость / бессонница, чувство усталости, периферические или оптические невропатии.
Психические расстройства: депрессия, психоз, галлюцинации.
Иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, в т.ч. зуд, кожные высыпания (включая крапивницу), аллергический дерматит, лекарственная лихорадка, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, мультиформная эритема, эритродермия, фиксированная лекарственная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточной синдром, анафилактические реакции, периорбитальный отек, ангионевротический отек, в т.ч. языка, верхней губы, нарушение глотания. Кроме того, сообщалось о случаях развития аллергического миокардита, узелковый периартериит, системной красной волчанки.
Кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гипопротромбинемия, риск острого гемолиза / гемолитической анемии при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пурпура, метгемоглобинемия.
С ечовидильна система: изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет), кристаллурия (возможно, с поясничной болью, гематурией, олигурией, анурией), уменьшить риск которой возможно при применении с достаточным количеством жидкости, лечится подщелачивание мочи возможные нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность. Повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови.
Эндокринная система: гипотиреоз, гипогликемия.
Дыхательная система: кашель, боль в горле, одышка, легочные эозинофильные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.
Прочее: звон в ушах, тахикардия, артериит, васкулит, боли в суставах, мышечные боли.
При появлении побочных реакций следует немедленно прекратить прием препарата.
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере.
По рецепту.
Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».
Украина, 08200, Киевская обл., Г.. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.
Людям с нарушением зрения 