діюча речовина: етацизин;
1 таблетка, вкрита оболонкою містить етацизину 50 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза, сахароза, кальцію стеарат; оболонка: сахароза, повідон, кальцію карбонат, магнію карбонат легкий, кремнію діоксид колоїдний безводний, віск карнаубський, барвники: хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171).
Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі видні оболонка і ядро майже білого кольору.
Антиаритмічні засоби. Код АТХ С01ВG.
Фармакодинаміка.
Етацизин – антиаритмічний препарат IC класу. Має виражену і тривалу антиаритмічну дію. Пригнічує швидкість наростання фронту потенціалу дії, не змінює потенціал спокою. Впливає переважно на натрієві канали (як на зовнішній, так і на внутрішній поверхні клітинної мембрани), зменшує амплітуду та уповільнює процеси інактивації і реактивації швидкого натрієвого струму. Блокує вхід іонів кальцію по повільних каналах мембрани. Подовжує тривалість рефрактерних періодів передсердь і артріовентрикулярного вузла. Уповільнює швидкість наростання потенціалу дії в передсердних і шлуночкових волокнах Пуркіньє і додаткових шляхах проведення збудження по атріовентрикулярному (АV) вузлу і пучку Кента. Пригнічує синоатріальне проведення, особливо при синдромі слабкості синусового вузла, поширює комплекс QRS на електрокардіограмі (приблизно на 25 %), оскільки уповільнює провідність шлуночків (у системі Гіса-Пуркіньє). Має негативну ізотропну дію, проявляє місцевоанестезуючу і спазмолітичну активність.
Етацизин не змінює частоту серцевих скорочень при короткочасному застосуванні і зменшує при тривалому застосуванні.
Фармакокінетика.
При вживанні внутрішньо Етацизин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і визначається в крові за 30-60 хвилин. Максимальна концентрація Етацизину в плазмі крові реєструється через 2,5–3 годин. Біодоступність – 40 %. 90% зв’язується з білками крові. Період напіввиведення становить у середньому 2,5 год. Усі вказані параметри фармакокінетики підлягають значним індивідуальним коливанням. Етацизин інтенсивно метаболізується під час першого проходження крізь печінку. Деякі з утворюваних метаболітів мають антиаритмічну активність.
З організму виводиться з сечею у вигляді метаболітів.
Шлуночкова та надшлуночкова екстрасистолія; пароксизми мерехтіння і тріпотіння передсердь; шлуночкова і надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі передчасного збудження шлуночків.
Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування антиаритмічних засобів класу 1С − морацизину, енкаїніду, флекаїніду, пропафенону − протипоказане. Комбінація блокаторів b-адренорецепторів з антиаритмічними засобами класу 1С (Етацизин) посилює протиаритмічний ефект, особливо відносно аритмій, що провокуються фізичним навантаженням або стресом. Така комбінація дозволяє застосовувати антиаритмічний препарат у невеликих дозах, що знижує частоту їхньої побічної дії. Ця комбінація показана для лікування та профілактики пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкові.
Етацизин можна приймати разом з аміодароном (III клас). У таких випадках слід знижувати дози обох препаратів. Для профілактики мерехтіння шлуночків або шлуночкової пароксизмальної тахікардії можна застосовувати комбінацію мексилетин +етацизин+анаприлін.
При одночасному застосуванні Етацизину з дігоксином посилюється антиаритмічна дія препаратів і покращується скоротлива здатність міокарда. При їх сумісному застосуванні можливі нудота, анорексія, що пов’язано з підвищенням концентрації дігоксину в сироватці крові. У такому разі слід зменшити дозу дігоксину.
Застосування глютамінової кислоти разом з Етацизином нівелює кардіодепресивну дію останнього у хворих із початковими ознаками порушення кровообігу.
Етацизин не слід призначати разом з інгібіторами МАО.
При лікуванні Етацизином слід враховувати його взаємодію з етанолвмісними препаратами.
При інфаркті міокарда препарат можна призначати за умов ретельного контролю лікаря.
Бажано розпочинати лікування через 3 місяці після розвитку інфаркту міокарда.
З особою обережністю призначати при синдромі слабкості синусового вузла, брадикардії, AV блокаді І ступеню, ішемічній хворобі серця, тяжких порушеннях периферичного кровообігу, хронічній серцевій недостатності І функціонального класу, закритокутовій формі глаукоми, доброякісній гіпертрофії передміхурової залози, кардіомегалії (оскільки підвищується ризик розвитку аритмогенної дії), пацієнтам з кардіостимуляторами (збільшення ризику аритмії), при печінковій/нирковій недостатності.
Подібно до інших антиаритмічних препаратів Етацизин може діяти аритмогенно. Тому при призначенні Етацизину слід враховувати наступне:
Факторами ризику аритмогенної дії Етацизину вважаються: органічне ураження серця (особливо перенесений інфаркт міокарда), зниження фракції викиду лівого шлуночка.
Аритмогенна дія препарату не безпосередньо залежить від дози. Для її зниження рекомендується одночасне застосування Етацизину та невеликих доз β-адреноблокаторів.
Під час лікування необхідно регулярно контролювати стан хворого і функцію серцево-судинної системи (ЕКГ, АТ, ехокардіографія).
Не слід застосовувати препарат пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарози-ізомальтази.
До складу оболонки таблеток входить барвник жовтий захід (Е110), який може викликати алергічні реакції.
Пацієнтам із синусовим синдромом, особливо при першому застосуванні препарату, необхідний ЕКГ контроль через 2-3 дні від початку прийому препарату.
Пацієнтам з порушенням функцій печінки при тривалому лікуванні слід дотримуватися обережності, оскільки можлива гепатотоксична дія (при тяжких порушеннях функцій печінки застосування протипоказане).
При лікуванні Етацизином не можна вживати алкоголь.
У період вагітності або годування груддю застосування препарату протипоказане.
При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Етацизин приймаюти внутрішньо, незалежно від прийому їжі, починаючи з 50 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому клінічному ефекті дозу слід збільшити (під обов'язковим контролем електрокардіограми) до 50 мг 4 рази на добу (200 мг) або 100 мг 3 рази на добу (300 мг).
При досягненні стійкого антиаритмічного ефекту проводити підтримуючу терапію в індивідуально підібраних мінімальних ефективних дозах.
Деяким пацієнтам для досягнення стабільної антиаритмічної дії необхідне комбіноване лікування Етацизином і β-адреноблокаторами.
Застосування препарату дітям протипоказано.
Етацизин має малу терапевтичну широту, тому легко може виникнути тяжка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів).
Симптоми: подовження інтервалів PR і розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардія, синоатріальна і АV-блокада, асистолія, пароксизми поліморфної і мономорфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротимості міокарда, стійке зниження артеріального тиску, запаморочення, затуманення зору, головний біль, шлунково-кишкові розлади.
Лікування: симптоматичне; для лікування шлуночкової тахікардії не застосовувати антиаритмічні засоби ІА і ІС класів; натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та артеріальну гіпотензію.
Побічні ефекти залежать від величини дози і, щоб уникнути їх, не слід призначати максимальні дози препарату.
В осіб з індивідуальною непереносимістю можливі алергічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: зупинка синусового вузла, АV-блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, зниження скоротимості міокарда, зменшення коронарного кровотоку, аритмія. Аритмогенна дія, вірогідність якої найбільша після перенесеного інфаркту міокарда і при інших видах серцевої патології, яка призводить до зниження скоротимості міокарда і розвитку серцевої недостатності, проаритмогенний ефект з ризиком раптового летального наслідку.
Зміни на ЕКГ: подовження інтервалу РQ, розширення зубця Р і комплексу QRS.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, похитування при ходьбі або поворотах голови, невелика сонливість; в окремих випадках відзначена диплопія, парез акомодації.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль в епігастральній ділянці.
Можливе зменшення побічних ефектів або їх зникнення після застосування препарату протягом 3-4 днів. При тривалому лікуванні Етацизином побічні реакції не посилюються, а з припиненням прийому препарату швидко зникають.
3 роки.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері. По 5 блістерів у картонній пачці.
За рецептом.
АТ «Олайнфарм»/JSC «Olainfarm».
Вулиця Рупніцу 5, Олайне, LV-2114, Латвія/5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.
Людям із порушеннями зору 