діюча речовина: метформіну гідрохлорид;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить метформіну гідрохлориду 500 мг, 850 мг або 1000 мг;
допоміжні речовини: гіпромелоза, повідон, магнію стеарат, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 500 мг: білого кольору двоопуклі круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з фаскою з обох боків. З одного боку нанесена V-подібна розподільна лінія;
таблетки 850 мг: білого кольору довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з фаскою, звужені в центрі і з розподільними лініями з обох боків;
таблетки 1000 мг: білого кольору довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з фаскою, опуклі з одного боку, звужені в центрі з іншого боку, з розподільними лініями з обох боків.
Пероральні гіпоглікемічні засоби, за винятком інсулінів. Бігуаніди. Код АТХ А10В А02.
Фармакодинаміка.
Метформін – бігуанід з антигіперглікемічним ефектом. Знижує рівень глюкози у плазмі крові як натще, так і після прийому їжі. Не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту, опосередкованого цим механізмом.
Метформін діє трьома шляхами:
Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну здібність усіх відомих типів мембранних переносників глюкози (GLUT).
Незалежно від своєї дії на глікемію, метформін проявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів. Цей ефект був доведений при застосуванні терапевтичних дозувань у контрольованих середньо- або довготривалих клінічних дослідженнях: Метформін знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.
У ході клінічних досліджень під час застосування метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно знижувалася.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після перорального прийому метформіну час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить близько 2,5 години. Абсолютна біодоступність таблеток 500 мг або 800 мг становить приблизно 50-60 %. Після перорального застосування фракція, що не всмокталася та виводиться з калом, становить 20-30 %.
Після перорального застосування абсорбція метформіну є насичуваною і неповною.
Передбачається, що фармакокінетика абсорбції метформіну є нелінійною. При застосуванні рекомендованих доз метформіну і режимів дозування стабільні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 24-48 годин і становлять менше 1 мкг/мл. За даними досліджень максимальні рівні метформіну у плазмі крові (Сmах) не перевищують 5 мкг/мл навіть при застосуванні максимальних доз.
При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і злегка уповільнюється.
За даними досліджень після перорального застосування дози 850 мг спостерігається зниження максимальної концентрації у плазмі крові на 40 %, зменшення AUC – на 25 % і збільшення на 35 хвилин часу досягнення максимальної концентрації у плазмі крові. Клінічна значущість цих змін невідома.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація у крові нижча, ніж максимальна концентрація у плазмі крові, і досягається приблизно через той самий час. Еритроцити, імовірніше за все, представляють другу камеру розподілу. Середній об’єм розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л.
Метаболізм. Метформін виводиться у незмінному вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.
Виведення. Нирковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому період напіввиведення становить приблизно 6,5 години. При порушеній функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно до кліренсу креатиніну і тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну у плазмі крові.
Людям із порушеннями зору 