действующие вещества: амлодипин в виде амлодипина бесилат, валсартан;
1 таблетка содержит 5 мг амлодипина в виде амлодипина бесилат и 80 мг валсартана или 5 мг амлодипина в виде амлодипина бесилат и 160 мг валсартана, или 10 мг амлодипина в виде амлодипина бесилат и 160 мг валсартана;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон (КЗ0), натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), тальк, магния стеарат
оболочка для дозирования 5 мг / 80 мг и 5 мг / 160 мг ( Opadry Yellow 03B220017) : гипромеллоза, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (Е172), макрогол (полиэтиленгликоль) (400)
оболочка для дозирования 10 мг / 160 мг ( Opadry White 03B28796) : гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль (полиэтиленгликоль) (400).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 5 мг / 80 мг желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пометкой «1» с одной стороны и «LD» с другой;
таблетки 5 мг / 160 мг желтые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пометкой «2» с одной стороны и «LD» с другой;
таблетки 10 мг / 160 мг белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пометкой «3» с одной стороны и «LD» с другой.
Комбинированные препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов. Валсартан и амлодипин. Код АТХ С09D B01.
Фармакологические.
Вазар А содержит два антигипертензивные компоненты с дополнительными механизмами контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией: валсартан относится к классу антагонистов ангиотензина II; амлодипин - к классу антагонистов кальция. Комбинация этих ингредиентов имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.
Комбинация амлодипина и валсартана обеспечивает дозозависимое аддитивное снижение артериального давления в своем диапазоне терапевтических доз. Гипотензивное действие однократной дозы комбинированного лекарственного средства сохраняется в течение 24 часов.
амлодипин
Амлодипин ингибирует трансмембранный проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственной расслабляющей действием на гладкие мышцы сосудов, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и снижение артериального давления. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается в дигидропиридиновых и негидропиридинових местах связи. Сократимость сердечной мышцы и гладких мышц сосудов зависит от прохождения внеклеточного кальция в эти клетки через специфические ионные каналы.
После введения терапевтических доз пациентам с эссенциальной гипертензией амлодипин вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению артериального давления в положениях лежа и стоя. Такое снижение артериального давления не сопровождается существенным изменением скорости сердечных сокращений или уровней катехоламинов в плазме крови при длительном применении.
Эффект коррелирует с концентрациями в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста.
У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек терапевтические дозы амлодипина приводят к снижению ренального сосудистого сопротивления и уровня клубочковой фильтрации, а также эффективного почечного потока плазмы без изменений фракции, фильтруется, или протеинурии.
Измерения гемодинамики сердечной функции в покое и при нагрузке у пациентов с нормальной функцией желудочков, пролеченных амлодипином в целом показало небольшое повышение сердечного индекса без существенного влияния на dP / dt и на Левожелудочковая и диастолическое давление или объем. В гемодинамических исследованиях амлодипин не проявлял отрицательного инотропного эффекта при применении в терапевтических дозах в интактных животных и людей, даже при совместном введении с бета-блокаторами.
Амлодипин не изменяет функцию синусно-предсердного узла или предсердно-желудочковой проводимости у здоровых животных или человека. В клинических исследованиях, в которых амлодипин применяли в комбинации с бета-блокаторами пациентам с эссенциальной гипертензией или стенокардией, изменений показателей электрокардиограммы не было отмечено.
Наблюдались положительные клинические эффекты амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ишемической болезнью, была подтверждена ангиографически.
валсартан
Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT 1 , ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ 1 -рецепторов валсартаном могут стимулировать Неблокируемая АО 2рецепторы, что уравновешивает эффект АО 1 рецепторов. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АО 1 рецепторов, но имеет гораздо большую (примерно в 20000 раз) родство с АО 1 рецепторами, чем с АО 2 рецепторами. Нет данных о том, что валсартан связывается или блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в сердечно-сосудистой регуляции.
Валсартан не ингибирует АПФ (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Антагонисты ангиотензина II не влекут кашель, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают выработку брадикинина и субстанции Р.
Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.
У большинства пациентов после назначения внутрь разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2:00, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов.
Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При регулярном применении препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.
Фармакокинетика.
Линейность. Валсартан и амлодипин имеют линейную фармакокинетику.
Амлодипин / валсартан
После перорального применения амлодипина / валсартана, максимальная концентрация в плазме крови валсартана и амлодипина достигается через 3 и 6-8 ч соответственно. Скорость и степень всасывания амлодипина / валсартана эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме в виде отдельных таблеток.
Всасывания. После приема внутрь С max валсартана в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя величина биодоступности препарата составляет 23%. Еды приводит к уменьшению силы действия валсартана примерно на 40% (в соответствии с показателями AUC) и снижение максимальной концентрации в плазме крови (С max ) почти на 50%, хотя спустя около 8:00 после приема валсартана концентрации препарата в плазме крови в группе с приемом препарата натощак в группе, где валсартан применяли после еды, были аналогичными. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение. Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет около 17 л, что указывает на то, что валсартан распределяется в ткани не интенсивно. Валсартан прочно связывается с белками плазмы (94-97%), главным образом из альбумином.
Метаболизм. Валсартан в значительной степени не трансформируется, поскольку только 20% дозы переходит в метаболиты. В плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана) идентифицирован Гидроксиметаболит. Последний не является фармакологически активным.
Вывод. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с калом (примерно 83% от дозы) и мочой (около 13% от дозы). После введения клиренс валсартана в плазме крови составляет приблизительно 2 л / ч, а его ренальный клиренс - около 0,62 л / ч (примерно 30% от общего клиренса). Период полувыведения валсартана - 6:00.
Всасывания. После приема терапевтических доз амлодипина максимальная концентрация ( max ) в плазме крови достигается в течение 6-12 часов. Рассчитана биодоступность составляет от 64% до 80%. Еда существенно влияет на биодоступность амлодипина.
Распределение. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг. В исследованиях амлодипина in vitro доказано, что у пациентов, больных эссенциальной гипертензией, примерно 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы.
Метаболизм. Амлодипин интенсивно (около 90%) метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Вывод. Вывод амлодипина из плазмы крови двухфазное, с периодом полувыведения около 30-50 часов. Равновесные уровни в плазме крови достигается после постоянного введения в течение 7-8 дней. С мочой выводится 10% амлодипина в неизмененном виде и 60% - в виде метаболитов амлодипина.
Фармакокинетика в различных группах пациентов
Дети (до 18 лет)
Данные о фармакокинетике препарата у детей отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Средняя системная AUC валсартана у лиц пожилого возраста на 70% выше, чем у пациентов более молодого возраста, поэтому необходимо соблюдать осторожность при повышении дозы. Время достижения С max амлодипина в плазме крови примерно одинаков у пациентов младшего и старшего возраста. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что приводит к росту AUC и удлинение периода полувыведения.
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек существенно не влияют на фармакокинетику амлодипина. Как и ожидалось относительно соединения, почечный клиренс которой составляет лишь 30% от общего клиренса, корреляции между состоянием функции почек и системной экспозицией валсартана не отмечалось.
Нарушение функции печени
У пациентов со слабыми и умеренными хроническими заболеваниями печени экспозиция валсартана (определенная по значениям AUC) в среднем вдвое превышает таковую у здоровых добровольцев (отобраны по возрасту, полу и массой тела). У пациентов с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC примерно на 40-60%. Пациенты, имеющие заболевания печени, должны соблюдать осторожность при применении препарата.
Эссенциальная гипертензия у пациентов, артериальное давление которых не регулируется с помощью монотерапии амлодипином или вальзартаном.
Повышенная чувствительность к активным субстанций: блокаторов рецепторов ангиотензина II и производных дигидропиридина или к любой из вспомогательных веществ препарата.
Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени или холестаз.
Одновременное применение амлодипина / валсартана с лекарственными средствами, содержащими алискирен, у больных с сахарным диабетом и нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)
Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Артериальная гипотензия тяжелой степени.
Шок (в том числе кардиогенный).
Обструкция выходного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
Исследование взаимодействий с другими лекарственными средствами не проводили.
Лекарственные средства, при одновременном применении которых следует быть внимательными
Другие гипотензивные препараты
Часто применяемые гипотензивные препараты (например, альфа-блокаторы, диуретики) и другие лекарственные средства, побочным эффектом которых может быть артериальная гипотензия (например, трициклические антидепрессанты, альфа-блокаторы, применяемые для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы) могут усиливать гипотензивное действие комбинации.
Взаимодействия, связанные с вальзартаном
Не рекомендуется одновременное применение
литий
При одновременном применении лития и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, сообщали о обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсические явления. В случае одновременного применения этих препаратов рекомендуется тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови. Существует вероятность, что в случае присоединения к такой терапии диуретика риск токсических эффектов лития может дополнительно повышаться при применении препарата валсартана и амлодипина.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, или другие лекарственные средства, повышающие уровень калия
В случае необходимости назначения одновременно с вальзартаном лекарственного средства, влияет на уровень калия в организме, рекомендуется обеспечить частый мониторинг уровня калия в плазме крови.
Необходимые меры безопасности при одновременном применении
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (> 3 г / сут), и неселективные НПВП
При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Кроме этого, одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может приводить к увеличению риска ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Итак, рекомендуется в начале лечения провести мониторинг функции почек и обеспечить поддержание надлежащего водного баланса в организме пациента.
Ингибиторы переносчика накопления (рифампицин, циклоспорин) или ефлюксного переносчика (ритонавир)
Валсартан является субстратом печеночного переносчика накопления OATP1B1 и печеночного ефлюксного переносчика MRP2. Одновременное применение ингибиторов переносчика накопления (рифампицин, циклоспорин) или ефлюксного переносчика (ритонавир) может увеличивать системную экспозицию валсартана.
Двойная блокада РААС с БРА, ингибиторами АПФ или алискиреном
Данные клинических исследований свидетельствуют, что двойная блокада РААС вследствие одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связывается с повышением частоты возникновения побочных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в том числе острая почечная недостаточность), по сравнению с применением одного препарата, влияет на систему РААС. Поэтому одновременное применение БРА - включая валсартан - или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ
другие
При проведении монотерапии валсартаном не обнаружено никаких клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Взаимодействия, связанные с амлодипином
Грейпфрут или грейпфрутовый сок
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком из-за возможности повышения биодоступности у отдельных пациентов, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
ингибиторы CYP3A4
Одновременное применение амлодипина с ингибиторами CYP3A4 сильной и средней действия (ингибиторы протеазы, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может вызвать значительное увеличение силы действия амлодипина. Клинические проявления таких фармакокинетических колебаний могут быть более выражены у пациентов пожилого возраста. Следовательно, может возникнуть необходимость в проведении клинического мониторинга и коррекции доз.
Индукторы CYP3A4 (противосудорожные средства [например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон], рифампицин, препараты на основе зверобоя (Hypericum perforatum))
Данные о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Одновременное применение индукторов CYP3A4 (рифампицин, зверобой (Hypericum perforatum)) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Амлодипин следует использовать с осторожностью вместе с индукторами CYP3A4.
симвастатин
Одновременное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводит к увеличению силы действия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Больным, которые принимают амлодипин, рекомендуется ограничить дозу симвастатина до 20 мг в сутки.
Дантролен (инфузия)
У животных наблюдались летальные случаи вентрикулярных фибрилляций и кардиоваскулярных коллапсов в связи с гиперкалиемией после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска гиперкалиемии рекомендуется избегать совместного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам, склонным к развитию злокачественной гипертермии и при лечении злокачественных гипертермий.
При одновременном применении учитывать следующее
Другие лекарственные средства
Согласно результатам исследований клинического взаимодействия, амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.
Безопасность и эффективность амлодипина при гипертонического криза не установлено.
Обезвоженные пациенты и / или со значительно сниженным уровнем натрия
В 0,4% пациентов с неосложненной гипертензией, получавших лечение препаратом Вазар А, отмечалась чрезмерная гипотензия. У пациентов с активированной ренин-ангиотензиновой системы (как, например, в случае дефицита в организме натрия и / или объема циркулирующей крови при приеме высоких доз диуретиков), которые получают блокаторы рецепторов ангиотензина, может возникать симптоматическая гипотензия. Рекомендуется перед началом применения препарата Вазар А провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови или обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента в начале лечения.
При возникновении гипотензии на фоне применения препарата Вазар А, пациента необходимо уложить на спину и, в случае необходимости, осуществить внутривенное вливание физиологического раствора. Лечение может быть восстановлено после стабилизации артериального давления.
гиперкалиемия
Одновременное применение с калиевыми добавками, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли с содержанием калия или другими лекарственными средствами, способными повышать уровень калия (гепарин и др.) Следует проводить с осторожностью с обеспечением частого мониторинга уровня калия в организме.
Стеноз почечной артерии
Амлодипин / валсартан следует с осторожностью применять для лечения артериальной гипертензии у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки, поскольку у таких пациентов может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови.
трансплантация почек
На данный момент опыт безопасного применения амлодипина / валсартана у больных, недавно перенесших пересадку почек, отсутствует.
Валсартан выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде. Период полувыведения амлодипина и показатели AUC (площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени) увеличиваются у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно дозирования препарата не разработаны. Следует соблюдать особую осторожность при назначении Вазари А пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени или при обструктивных заболеваниях желчного пузыря.
Максимальная рекомендованная доза валсартана для больных с нарушением функции печени легкой и средней степени без холестаза составляет 80 мг.
Применение у больных с почечной недостаточностью
Коррекция дозы Вазари А для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (СКФ> 30 мл / мин / 1,73 м 2 ) не нужна. При умеренной почечной недостаточности рекомендуется проверять уровень калия и креатинина.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано пациентам с нарушениями функции почек (СКФ
первичный гиперальдостеронизм
Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом следует применять антагонист рецепторов ангиотензина II валсартан за повреждения ренин-ангиотензиновой системы под действием основного заболевания.
ангионевротический отек
Сообщалось о отек Квинке, в том числе отек гортани и глотки с обструкцией дыхательных путей и / или отек лица, губ и / или языка у пациентов, получавших валсартан. Некоторые из этих больных в анамнезе ангионевротический отек при лечении другими лекарственными средствами, в том числе ингибиторами АПФ.
Пациентам, у которых развивается отек Квинке, следует немедленно прекратить лечение амлодипином / валсартаном и повторно не назначать.
Применение пациентам с сердечной недостаточностью / после перенесенного инфаркта миокарда
Вследствие угнетения ренин-ангиотензин-у чувствительных пациентов функция почек может меняться. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензин-, лечение с помощью ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина связывалось с олигурией и / или прогрессирующей азотемией и (редко) острой почечной недостаточностью и / или летальными случаями. Подобные результаты сообщались для валсартана. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или после перенесенного инфаркта миокарда должна всегда охватывать проверку функции почек.
Известно, что при применении амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по NYHA (Нью-Йоркская ассоциация кардиологов) ишемической этиологии, амлодипин ассоциировался с повышением частоты сообщений о развитии отека легких, несмотря на отсутствие значимых различий в частоте ухудшение течения сердечной недостаточности , если сравнивать с плацебо.
Блокаторы кальциевых каналов, в том числе амлодипин, необходимо применять с осторожностью пациентам с застойной сердечной недостаточностью, за их способность повышать риск будущих сердечно-сосудистых событий и летальности.
Стеноз аортального и митрального клапанов
Как и при применении любых сосудорасширяющих средств, следует с особой осторожностью применять пациентам со стенозом митрального клапана или выраженным аортальным стенозом нетяжкие степени.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)
Существуют свидетельства, что при одновременном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышается риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Поэтому не рекомендуется двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном.
В случае, если применение двойной блокады считается крайне необходимым, его следует проводить исключительно под наблюдением специалиста и при частого и тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять пациентам с диабетической нефропатией.
Применение препарата Вазар А не изучались в других группах больных, кроме пациентов с артериальной гипертензией.
Вазар А содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать данный препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Препарат противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность.
Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.
Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенного действия после применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не являются окончательными. Однако нельзя исключать небольшое увеличение риска. Пока нет контролируемых эпидемиологических данных о риске применения антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать для данного класса препаратов. Даже в случае необходимости продолжать прием антагонистов рецепторов ангиотензина II пациенток, планирующих беременность, следует перевести на другие антигипертензивные лекарственные средства, имеющие установленный профиль безопасности применения в период беременности. В случае установления беременности следует немедленно прекратить прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и, в случае необходимости, начать альтернативную терапию.
Известно, что применение антагонистов АО 2 рецепторов во II и III триместре вызывает токсическое воздействие на плод (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
Если антагонисты АО 2 рецепторов применяли во II триместре беременности, рекомендуется проводить УЗИ почек и черепа.
Младенцы, чьи матери принимали антагонисты АО 2 рецепторов, требуют внимательного надзора по поводу артериальной гипотензии.
Период кормления грудью
Нет никакой информации по применению Вазари А в период кормления грудью, поэтому Вазар А не рекомендуется для данной группы пациентов. Зато желательно использовать альтернативные методы лечения с лучше установленными профилями безопасности применения в период кормления грудью, особенно в случае новорожденных или недоношенных детей.
фертильность
Клинических исследований по изучению влияния препарата Вазар А на фертильность не проводили.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентам, принимающим Вазар А и управляющими транспортными средствами или работают с машинами, следует учитывать, что иногда могут возникать головокружение или усталость.
Амлодипин может иметь легкий или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и машинами. Если пациенты, которые принимают амлодипин, страдают от головокружения, головной боли, усталости или тошноты, возможно нарушение скорости реакции.
Пациентам, у которых артериальное давление не регулируется должным образом монопрепарата амлодипина или валсартана, можно применять комбинированную терапию препаратом Вазар А. Рекомендуемая доза - 1 таблетка в сутки. Таблетки Вазар А можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Перед заменой на фиксированную комбинацию рекомендуется провести титрование индивидуальных доз с компонентами (т.е. амлодипина и валсартана). При наличии клинической целесообразности можно рассмотреть прямой переход от монотерапии к фиксированной комбинации.
Для удобства пациентов, получавших валсартан и амлодипин в отдельных таблетках / капсулах, можно перевести на прием препарата Вазар А, содержащий те же дозы компонентов.
Максимальная суточная доза - 1 таблетка 5 мг / 80 мг или 1 таблетка 5 мг / 160 мг, или 1 таблетка 10 мг / 160 мг (максимально допустимые дозы компонентов препарата - 10 мг по содержанию амлодипина, 320 мг по содержанию валсартана).
Применение пациентам с почечной недостаточностью
Клинические данные относительно пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек отсутствуют. Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени не нужна. При умеренной почечной недостаточности рекомендуется проводить проверку уровня калия и креатинина.
Применение пациентам с печеночной недостаточностью
Препарат Вазар А противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вазар А больным с печеночной недостаточностью или обструкцией желчных путей. Для больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени без холестаза максимальная рекомендуемая доза валсартана составляет 80 мг. Рекомендации дозирования амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени не установлены. При переводе соответствующих пациентов с гипертонической болезнью с нарушением функции печени на прием амлодипина или препарата Вазар А, необходимо использовать самую низкую имеющуюся дозу амлодипина в виде монотерапии или амлодипина в качестве компонента комбинированного лекарственного средства соответственно.
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)
Увеличение дозы больным пожилого возраста следует проводить с осторожностью. При переводе соответствующих пациентов с гипертонической болезнью с нарушением функции печени на прием амлодипина или препарата Вазар А необходимо использовать самую низкую имеющуюся дозу амлодипина в виде монопрепарата или амлодипина в качестве компонента комбинированного лекарственного средства соответственно.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата Вазар А детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены. Данные по применению лекарственного средства в этой группе больных отсутствуют.
симптомы
Случаи передозировки препаратом Вазар а не отличались. Основным симптомом передозировки вальзартаном может быть выраженная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипина может приводить к нарастающей периферической вазодилатации и, возможно, возникновение рефлекторной тахикардии. Сообщалось о случаях выраженной и потенциально длительной системной гипотензии, в том числе с шоком и летальным исходом.
лечение
Если препарат был принят недавно, целесообразно рассмотреть вопрос о стимуляции рвоты или проведение промывания желудка. Всасывание амлодипина значительно снижается при применении активированного угля сразу же или в течение двух часов после приема амлодипина. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой препарата Вазар А, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, в том числе с частым мониторингом функции сердца и дыхания, поднятием конечностей и контролем объема циркулирующей жидкости и диуреза. С целью восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающее средство, при условии отсутствия противопоказаний для его назначения. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нейтрализации последствий блокады кальциевых каналов.
Валсартан и амлодипин не выводятся из организма с помощью гемодиализа.
Следующие побочные реакции встречались чаще или имели тяжелое течение: назофарингит, грипп, гиперчувствительность, головные боли, головокружение, ортостатическая гипотензия, отеки, «мягкие» отеки, отек лица, периферические отеки, усталость, покраснение лица, астения и приливы.
Инфекции: назофарингит, грипп.
Со стороны крови и лимфатической системы: уменьшение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, иногда сопровождается пурпурой.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: анорексия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, ухудшение остроты зрения, зрительные расстройства.
Со стороны психики: депрессия, тревожность, бессонница / нарушение сна, изменения настроения, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нарушение координации, головная боль, головокружение, сонливость, постуральное головокружение, парестезии, дисгевзия, экстрапирамидные симптомы, гипертонус, периферическая нейропатия, нейропатия, обмороки, тремор, гипестезия.
Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, обмороки, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, аритмия (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий), инфаркт миокарда, гиперемия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, боль в горле и гортани, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: неприятные ощущения в животе, боль в животе, запор, диарея, изменение ритма опорожнения, сухость во рту, нарушение функции кишечника, диспепсия, гастрит, гипертрофический гингивит, панкреатит, рвота, тошнота.
Со стороны пищеварительной системы: отклонения биохимических показателей печени, в том числе увеличение билирубина крови, гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, ангионевротический отек, буллезный дерматит, эритема, мультиформная эритема, сыпь, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, зуд, пурпура, сыпь, изменение окраски кожи, крапивница и другие формы высыпаний, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: отеки суставов, боль в спине, артралгия, мышечные судороги, ощущение тяжести, миалгия, отек голеней.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение креатинина крови, нарушение мочеиспускания, никтурия, увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, почечная недостаточность и нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: нарушения эректильной функции, импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения: астения, дискомфорт, недомогание, утомляемость, отек лица, гиперемия, приливы, некардиогенный боль в груди, отеки, периферические отеки, боль, отек мягких тканей.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение уровня калия крови, увеличение массы тела, уменьшение массы тела.
Периферический отек, известный побочный эффект амлодипина у пациентов, получавших комбинацию Вазар А, в целом отмечался с меньшей частотой, чем на фоне применения амлодипина отдельно. Нежелательные реакции, ранее отмечались при применении одного из компонентов препарата (амлодипина или валсартана), могут возникать и при применении препарата Вазар А, даже если они не были отмечены в ходе проведения клинических исследований или в постмаркетинговый период.
Побочные действия, возникающие при применении амлодипина: сонливость, головокружение, сердцебиение, боли в животе, тошнота, отек голени, бессонница, изменения настроения (в том числе тревожность), депрессия, тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, нарушение зрения (в том числе диплопия), шум в ушах, гипотония, одышка, ринит, рвота, диспепсия, алопеция, пурпура, обесцвечивание кожи, увеличение потливости, зуд, сыпь, боль в мышцах, мышечные спазмы, боли, расстройства мочеиспускания, повышение частоты мочеиспусканий, импотенция, гинекомастия, боль в груди х, общее недомогание, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, спутанность сознания, лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, гипертония, периферическая невропатия, инфаркт миокарда, аритмия (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий), васкулит, панкреатит , гастрит, гипертрофический гингивит, гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном связано с холестазом), ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенс а-Джонсона, отек Квинке, светочувствительность.
Зарегистрировано исключительные случаи экстрапирамидного синдрома.
Побочные действия, возникающие при применении валсартана: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня калия в сыворотке крови, повышение показателей функции печени, в том числе увеличение билирубина в сыворотке крови, почечная недостаточность и нарушение работы почек, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, ангионевротический отек, миалгия, васкулит, гиперчувствительность, в том числе сывороточная болезнь.
3 года.
Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 7 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в коробке
по 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в коробке.
По рецепту.
Балканфарма-Дупница АО
Людям с нарушением зрения 