действующее вещество : sulfamethoxazole, trimethoprim;
1 таблетка содержит сульфаметоксазола 400 мг, триметоприма 80 мг
вспомогательные вещества: лактоза; натрия лаурилсульфат; повидон, кремния диоксид коллоидный натрия кроскармеллоза; магния стеарат.
Таблетки.
Антибактериальные средства для системного применения. Сульфаметоксазол и триметоприм. Код АТС J01Е Е01.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в случаях, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о том, можно ли применять только один антибактериального средства.
ЛОР-органов и дыхательных путей : синусит, средний отит, острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii ), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, частота эрадикации не вполне достаточное ).
Инфекции почек и мочевыводящих путей : острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.
Инфекции пищеварительного тракта : брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея «путешественника», вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).
Другие бактериальные инфекции : острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, американский бластомикоз.
Повышенная чувствительность к триметоприма и сульфаниламидам (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и другим компонентам препарата.
Выраженное паренхиматозное заболевания печени, в том числе острый гепатит, печеночная недостаточность.
Гематологические нарушения, в том числе заболевания крови, нарушения гемопоэза, мегалобластическая анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, иммунная тромбоцитопения, вызванная применением триметоприма и / или сульфаниламидам.
Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл / мин.), Если нет возможности периодически определять концентрацию триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови.
Нельзя назначать в комбинации с дофетилида.
Взрослые и дети старше 12 лет . Начальная доза составляет 2 таблетки 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды, запивая большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы - до 3 таблеток 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии длительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Дети 6-12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует разделить на два приема.
Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 таблетку 2 раза в сутки. Детям до 6 лет рекомендуется назначать другие лекарственные формы препарата.
Продолжительность курса лечения: при острых инфекциях, за исключением гонореи, лечение должно продолжаться не менее 5 суток или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс лечения может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5-7 дней. При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 недель, а при нокардиозе - даже больше (по 6-8 таблеток в течение 3 месяцев).
Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis) : можно применять схему дозирования для Pneumocystis carinii .
При неосложненной гонореи возможен однодневный курс лечения - по 5 таблеток 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения - по 4 таблетки 2 раза в сутки.
Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carini , рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15-16 таблеток). Эту дозу следует распределять на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14-21 дня.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carini , рекомендуемая доза для взрослых составляет 2 таблетки 1 раз в сутки или 2 таблетки через день, или 2 таблетки 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.
Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, назначают 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд. Эта доза соответствует примерно 150 мг / м 2 триметоприма и 750 мг / м 2 сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 мг и 1600 мг соответственно.
Особые группы пациентов
Пациентам с нарушением функции почек дозу подбирают по следующей схеме (взрослые и дети старше 12 лет):
Измерения плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через
2-3 дня лечения (через 12:00 после приема препарата). Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг / мл, лечение следует приостановить до тех пор, пока концентрация сульфаметоксазола не уменьшится до 120 мкг / мл.
Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ , должны получать 50% от обычной дозы препарата перед гемодиализом и половину дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ продолжается 4:00, в течение которых из организма выводится 44% триметоприма и 57% сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.
С особой осторожностью следует применять Би-сепТ - Фармак ® пациентам пожилого возраста, поскольку в этой категории пациентов чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном применении других лекарственных средств.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, стоматит, глоссит, панкреатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны пищеварительной системы: некротический гепатит, синдром исчезновения желчных протоков, фульминантной гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны кожных и подкожных тканей : общие кожные реакции, сыпь, зуд, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), пурпура Шенлейна - Геноха.
Аллергические реакции: повышение температуры, ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, аллергический миокардит, узелковый периартериит, красная волчанка, аллергический эозинофильный альвеолит, потенциально опасным для жизни.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, раздражительность, бессонница, звон и шум в ушах, увеит, светобоязнь, атаксия, судороги, нейропатии (периферический неврит, парестезии), менингеальная симптоматика, асептический менингит, который исчезает после прекращения лечения.
Психические нарушения: галлюцинации, депрессия, апатия, слабость, делирий, психоз.
Со стороны крови: тромбоцитопения, гипопротромбинемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, мегалобластная, гемолитическая или апластическая анемии, гемолиз, метгемоглобинемия, панцитопения или пурпура, эозинофилия. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы Би-сепТ - Фармак ® может привести к гемолитической анемии. При дефиците фолиевой кислоты и витамина В 12 увеличивается вероятность развития анемии, мегалобластического состояния или нейтропении.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, легочные инфильтраты, пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины и / или креатинина, кристаллурия, олигурия, анурия. При наличии у больных отеков, вызванных сердечно-сосудистой патологией, возможно повышение суточного диуреза.
Метаболические нарушения: гиперкалиемия, гипернатриемия, гипогликемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в суставах и / или мышцах, рабдомиолиз.
У больных СПИДом, которые применяют Би-сепТ - Фармак ® в высокой дозе, кроме указанных проявлений, могут появляться нейтропения, макулопапулезная сыпь, увеличиваться уровень креатинина и печеночных ферментов в сыворотке крови, а также асептический менингит или менингитоподибни симптомы, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, судороги стоп, размашистая походка, нарушение функции почек.
Описаны случаи грибковых инфекций, таких как кандидоз.
Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, анорексия, колики, нарушения зрения, психические нарушения, спутанность сознания, лихорадка, петехии, пурпура, желтуха, угнетение функции костного мозга. Со стороны системы кроветворения основном возникают позже. Может наблюдаться гематурия, кристаллурия и анурия.
Лечение симптоматическое. Рекомендуется индукции рвоты, промывание желудка и форсированный диурез. Выведению сульфаметоксазола может способствовать алкализация мочи, но при этом уменьшается выведение триметоприма. Препарат не выводится из организма с помощью перитонеального диализа, однако он частично выводится с помощью гемодиализа. Реакции повышенной чувствительности можно устранить с помощью стероидных препаратов.
В случае угнетение костного мозга, вызванного длительным применением препарата в высоких дозах, возможно применение лейковорина в дозах 5-15 мг в сутки до нормализации гемопоэза.
Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Не рекомендуется назначать Би-сепТ - Фармак ® детям до 6 лет.
Детям в возрасте до 6 лет применяют иные лекарственные формы (суспензия).
Редко во время лечения могут развиваться тяжелые, потенциально опасные для жизни побочные реакции, такие как синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), фульминантной некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия, дискразия, тяжелые реакции гиперчувствительности.
В случае появления кожной сыпи или ранних симптомов вышеупомянутых тяжелых побочных реакций (ангина, лихорадка, боль в суставах, бледность, пурпура, желтуха, которые не могут быть объяснены другими причинами) применение препарата следует немедленно прекратить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата могут также быть признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, в анамнезе которых указаны тяжелая аллергическая реакция или бронхиальная астма.
Кроме исключительных случаев, Би-сепТ - Фармак ® не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось признаков никаких побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.
Учитывая вероятность гемолиза Би-сепТ - Фармак ® не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев крайней необходимости и только в минимальных дозах.
Пациенты пожилого возраста. С особой осторожностью следует применять Би-сепТ - Фармак ® пациентам пожилого возраста, поскольку побочные реакции чаще развиваются у этой категории пациентов, в частности у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном приеме других лекарственных средств. Кожные реакции, угнетение костного мозга и тромбоцитопения являются самыми частыми побочными реакциями. Пациенты пожилого возраста, диуретики, в частности тиазиды, более склонны к развитию тромбоцитопенической пурпуры.
У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с ранее существовавшим дефицитом фолиевой кислоты могут возникать гематологические побочные реакции, характерные при дефиците фолиевой кислоты. Поэтому во время лечения пациентов пожилого возраста, а также пациентов с вероятным дефицитом фолиевой кислоты (хронический алкоголизм, пациенты, которые принимают противосудорожные средства, недостаточность питания и / или мальабсорбция, почечная недостаточность) следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.
Необходима осторожность при лечении пациентов с факторами риска развития дефицита фолиевой кислоты, каковы, например, лечение фенитоином или другими антагонистами фолиевой кислоты и недостаточное питание.
Побочные реакции чаще развиваются также у больных СПИДом, а также у лиц с другими хроническими заболеваниями, например печеночной недостаточностью.
Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется применять уменьшенные дозы препарата и контролировать концентрацию препарата в плазме крови (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Компонент триметоприм, входящий в состав Би-сепТ - Фармак ® может вызывать гиперкалиемии у пациентов, применяющих другие препараты, увеличивающие уровень калия в крови, или у лиц с нарушенным метаболизмом калия (например хроническая почечная недостаточность). В этих групп пациентов необходимо регулярно контролировать уровень электролитов в крови в случае развития гиперкалиемии следует отменить препарат.
В первые несколько дней лечения препарат может вызвать гипогликемию даже в пациентов, у которых нет сахарного диабета. Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, нарушением питания, а также лица, которые применяют высокие дозы препарата, особенно склонны к развитию гипогликемии.
Во избежание развития кристаллурии при лечении препаратом необходимо принимать соответствующее количество жидкости, не менее 1,5 л в сутки. Риск кристаллурии повышается при нарушении питания.
При длительном применении препарата необходимо регулярно контроль показателей формулы крови тромбоцитов, функции почек и печени и осадка моче. Для ослабления гематологических эффектов при лечении можно добавлять фолиевую кислоту (5-10 мг / сут) без риска любого уменьшение антибактериальных эффектов препарата.
При тонзиллофарингит, вызванном бета-гемолитическим стрептококком-А, следует выбирать препараты, содержащие пенициллин, поскольку комбинация не обеспечивает эрадикацию бактерий и поэтому не может предотвратить возникновение осложнений, например ревматической лихорадке.
Триметоприм ухудшает метаболизм фенилаланина, однако это не влияет на больных с фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.
Лица с «медленным ацетилирования» могут иметь повышенный риск реакций идиосинкразии на сульфаниламиды.
Развитие тяжелой продолжительной диареи во время или после лечения может свидетельствовать о появлении псевдомембранозного колита, что требует неотложного лечения. В таких случаях лечение следует прекратить и начать соответствующие диагностические и лечебные мероприятия (например ванкомицин по 250 мг 4 раза в сутки внутрь). Антиперистальтические препараты в таких случаях противопоказаны.
Лечение препаратом Би-сепТ - Фармак ® пациентов с заболеванием щитовидной железы требует особой осторожности, так как и триметоприм, и сульфаметоксазол могут индуцировать рецидив или обострение заболеванию.
Поскольку Би-сепТ - Фармак ® может вызвать фоточувствительность, пациентам следует посоветовать избегать прямого солнечного света или использовать защитную одежду и / или фотозащитными препараты во время лечения.
Следует соблюдать осторожность при применении Би-сепТ - Фармак ® пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, поскольку дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.
Поскольку препарат, подобно другим антибиотикам, может уменьшать эффект пероральных контрацептивов, пациенткам необходимо посоветовать принимать дополнительные противозачаточных мер во время лечения.
Длительное лечение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции следует немедленно начать соответствующее лечение.
Поскольку в состав вспомогательных веществ входит лактоза, то пациентам с редкой непереносимостью галактозы и также с недостаточностью лактазы Lap-lactase, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
При возникновении головокружения и других побочных эффектов со стороны нервной системы и психики пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
По химической структуре производные сульфонамида тесно связаны с диуретиками (например, ацетазоламидом, тиазидами) и пероральных противодиабетических средств. Есть вероятность развития реакций перекрестной гиперчувствительности этих составляющих. Изредка у пациентов, получающих сульфаниламиды, усиливается диурез и / или гипогликемия.
У пациентов преклонного возраста, которые одновременно принимали диуретики, преимущественно тиазидного ряда, наблюдалась повышенная частота случаев тромбоцитопении по пурпурой.
Би-сепТ - Фармак ® усиливает эффект пероральных антикоагулянтов (кумаринов). Соответственно, при назначении препарата пациентам, получающим пероральные антикоагулянты, следует тщательно контролировать протромбиновое время и, в случае необходимости, корректировать дозу антикоагулянта.
При одновременном применении Би-сепТ - Фармак ® увеличивает период полувыведения фенитоина на 39% и уменьшает его метаболический клиренс на 27%, что может приводить к токсичности фенитоина. Поэтому при совместном назначении двух препаратов рекомендуется тщательный контроль клинических симптомов и уровня фенитоина в крови.
Сульфаниламиды могут уменьшать связывания с белками плазмы и почечный транспорт метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его системный эффект. Считается, что добавление фолиевой кислоты может снижать риск развития побочных эффектов со стороны системы кроветворения.
При одновременном применении рифампицина и Би-сепТ - Фармак ® уменьшается период полувыведения триметоприма примерно на одну неделю.
У больных после трансплантации почки, одновременно получали Би-сепТ - Фармак ® и циклоспорин, наблюдалось преходящее ухудшение функции почек.
Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, принимавших комбинацию триметоприма и метотрексата. Триметоприма присуща низкая аффинность к человеческой дигидрофолатредуктазой, при этом он способен усиливать побочное действие метотрексата, что приводит к нежелательной гематологической взаимодействия с метотрексатом, в частности при наличии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек и уменьшение резерва костного мозга. Эти нежелательные побочные реакции могут возникать в частности, при применении высоких доз метотрексата. Таким пациентам необходимо назначать фолиевую кислоту или фолинат кальция, чтобы противодействовать влиянию на гемопоэз (неотложное лечение).
Преимущественно у пациентов пожилого возраста одновременное применение Би-сепТ - Фармак ® и дигоксина может повышать концентрацию последнего в сыворотке крови, поэтому может потребоваться контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.
Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства могут повышать концентрацию сульфаниламиды в крови.
Иногда при одновременном назначении Би-сепТ - Фармак ® больным, получающим пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, может развиться мегалобластная анемия.
Существует подтверждение того, что триметоприм может взаимодействовать с дофетилида за счет торможения почечной транспортной системы. Дофетилида может вызвать серьезные желудочковые аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT, в том числе двунаправленную желудочковые тахикардии (пируэтной типа), что прямо зависят от плазменной концентрации дофетилида. Одновременный прием дофетилида и триметоприма противопоказан.
Би-сепТ-Фармак ® может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.
Как и другие сульфаниламиды, Би-сепТ - Фармак ® также увеличивает эффективность пероральных сахароснижающих средств, поэтому при применении Би-сепТ - Фармак ® следует тщательно контролировать углеводный.
Как и другие антибиотики, препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому пациенткам следует посоветовать принимать дополнительные противозачаточных мер во время лечения.
При совместном применении триметоприма и других лекарственных средств (например амантадина или прокаинамида), которые являются катионактивными при физиологическом pH и частично выводятся путем канальцевой секреции, может повышаться концентрация каждого из компонентов. Сообщалось о случаях токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.
Одновременное применение Би-сепТ - Фармак ® и зидовудина может повышать риск возникновения гематологических побочных реакций. Если необходимо совместное лечение, то следует контролировать гематологические параметры.
Триметоприм / сульфаметоксазол (160 мг / 80 мг) может до 40% усилить действие ламивудина за счет триметопримового компонента. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола.
лабораторные тесты
Би-сепТ - Фармак ® , а именно триметоприм, входящий в его состав, может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением дигидрофолатредуктазой.
Би-сепТ - Фармак ® может влиять на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде). При этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.
Фармакодинамика. Би-сепТ - Фармак ® - комбинированный антибактериальный препарат, содержащий сульфаметоксазол (сульфонамид со средней продолжительностью действия) и триметоприм. Оба компонента препарата действуют на одну цепь биохимических реакций (сульфаметоксазол тормозит включение парааминобензойной кислоты в метаболический цикл фолиевой кислоты, а триметоприм является ингибитором редуктазы дигидрофолиевой кислоты), что приводит к усилению противобактериальным действия и более медленного развития бактериальной резистентности.
Би-сепТ - Фармак ® активный in vitro относительно Еscherichia coli (в том числе против энтеропатогенные штаммов), индолопозитивних штаммов Proteus spp. (Также относительно Р. vulgaris ), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Г. Proteus mirabilis, Enterobacter spp ., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Shigella flexneri, Shigella sonnei; Streptococcus pneumonae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides. Би-сепТ - Фармак ® активен также в отношении Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii. Препарат не действует на вирусы и возбудителей грибковых заболеваний.
Фармакокинетика. Оба компонента препарата быстро всасываются в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в плазме крови отмечается через 2-4 часа после применения; терапевтические концентрации препарата в плазме крови и тканях сохраняются в течение 12:00. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70%, а сульфаметоксазол - на 44-62%. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба соединения в высоких концентрациях появляются в мокроте, влагалищных выделениях и в жидкости среднего уха; объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 л / кг, триметоприма - 2 л / кг. Период полураспада в плазме крови составляет соответственно 10:00 для сульфаметоксазола и 8-10 часов - для триметоприма. В течение 72 часов выводится с мочой 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% триметоприма.
таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской. Допускается на одной стороне таблетки наносить надпись «Bs».
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 20 таблеток в блистере. По 1 блистера в пачке.
По рецепту.
ПАО «Фармак».
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Людям с нарушением зрения 