действующее вещество: bisoprolol;
5 мг 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат краситель железа оксид желтый (Е172)
10 мг 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат красители железа оксид желтый (Е172) и железа оксид красный (Е172).
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
5 мг таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с насечкой, коричневато-желтого цвета на поверхности таблеток допускаются вкрапления;
10 мг таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с насечкой, коричневато-розового цвета на поверхности таблеток допускаются вкрапления.
Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Бисопролол. Код АТХ С07А В07.
Фармакодинамика.
Бисопролол - высокоселективный β 1 адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и сердечного выброса, а также снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат обладает очень низким сродством с β 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β 2 рецепторами эндокринной системы.
Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.
Фармакокинетика.
Всасывания . После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 2-3 часа.
Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение . Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов.
Комбинации, которые не рекомендуется применять
Лечение хронической сердечной недостаточности
все показания
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии)
Комбинации, применение которых требует повышенного внимания
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:
Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает частоту возникновения случаев аритмии и ишемии миокарда в течение наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение β-блокаторов при интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальную взаимодействие с другими лекарствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижение возможностей рефлекторного механизма компенсации снижения давления. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами 1 класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребовать более высоких доз β 2 -симпатомиметикив.
Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать частоту возникновения анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект.
Пациентам с псориазом (в т.ч. в анамнезе) следует применять β-блокаторы (например бисопролол) после тщательного соотношения польза / риск.
Пациентам с феохромоцитомой назначать только на фоне предшествующей терапии α-адренорецепторов. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата Бисопролол-КВ может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.
В начале лечения необходимо проводить регулярный мониторинг артериального давления.
В случае необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно чтобы это был β 1 -селективного β-блокатор. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.
После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.
Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
Таблетки следует принимать не разжевывая, утром, натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролол-КВ 5 мг) в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) является приемлемым дозировки 2,5 мг (½ таблетки 5 мг).
При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка Бисопролол-КВ 10 мг) в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.
Изменение и корректировка дозы устанавливаются индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Бисопролол-КВ обязательно применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечных гликозидов
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.
Бисопролол-КВ назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол-КВ следует начинать в соответствии с представленной ниже схемы титрования и можно корректировать в зависимости от индивидуальных реакций организма.
* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять препарат в дозе 2,5 мг
** Применять в соответствующей дозировке.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения устойчивой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
модификация лечения
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечения можно продолжать.
Курс лечения Бисопролол-КВ длительный.
Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечения следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола.
Хроническая сердечная недостаточность Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Дети. Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.
Лечение. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные о том, что бисопролол трудно поддается диализа.
При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение изопреналина; в случае необходимости - кардиостимуляция.
При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков и вазодилататоров.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), β 2 адреномиметики и / или аминофиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), нарушение AV проводимости, ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).
Со стороны нервной системы: головокружение * головная боль *, синкопе.
Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны кожи и соединительных тканей реакции гиперчувствительности - зуд, покраснение, сыпь, алопеция. При лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.
Со стороны психики: депрессия, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации.
Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).
Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), утомляемость *.
* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.
В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
По рецепту.
ПАО «Киевский витаминный завод».
04073, Украина, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua.
Людям с нарушением зрения 