состав действующее вещество: бримонидина тартрат; 1 мл бримонидина тартрата 2 мг Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная моногидрат, соляная кислота 1М, натрия гидроксид 1М, вода очищенная. Лекарственная форма Капли глазные, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачная относительно воды R, без видимых частиц. Цветность: слегка зеленовато - желтый, не больше окрашен за эталон GY2. Фармакологическая группа Противоглаукомные и миотические средства. Код АТХ S01Е А05. Фармакологические свойства Фармакологические. Бримонидин является агонистом α-2-адренорецепторов. Родство бримонидина к α-2-адренорецепторов в 1000 раз больше по сравнению со сродством к α-1-адренорецепторов. Благодаря этому Бримонидин не вызывает расширение зрачков, стеноза капилляров ксеногенних трансплантатов сетчатки у человека. У людей тартрат бримонидина после введения в конъюнктивальный мешок снижает внутриглазное давление, минимально влияя на работу сердечно-сосудистой системы и органов дыхания. Ограниченные данные о применении препарата пациентам с бронхиальной астмой не подтвердили возникновения побочных действий. Бримонидин характеризуется быстрым началом действия, а его максимальная гипотензивное действие возникает из-за 2:00 после применения. В двух клинических исследованиях, проведенных в течение года, Бримонидин снизил значение внутриглазного давления примерно на 4-6 мм ртутного столба. Согласно флюорофотометричнимы исследованиями на животных и людях, тартрат бримонидина проявляет двойной механизм действия. Вероятно, Бримонидин снижает внутриглазное давление путем уменьшения синтеза внутриглазной жидкости и усиление увеослерального оттока. Клинические исследования подтверждают, что Бримонидин можно эффективно комбинироваться с бета-адреноблокаторами для местного применения. Краткосрочные клинические исследования подтверждают также, что Бримонидин оказывает существенную клиническую аддитивное действие в сочетании с Травопрост (6 недель) и латанопростом (3 месяца). Фармакокинетика. После 10 дней введения в конъюнктивальный мешок раствора 0,2% 2 раза в сутки наблюдалась низкая концентрация бримонидина в плазме (Cmax составляло в среднем 0,06 нг / мл). После многократного применения препарата (2 раза в сутки в течение 10 дней) зафиксировано небольшое кумуляции препарата в крови. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация время» в течение 12:00 на стационарном состоянии (AUC0 - 12 h) составляла 0,31 нг · ч / мл по сравнению с 0,23 нг · ч / мл после введения первой дозы. Период полувыведения из общего кровообращения после местного введения препарата составлял примерно 3:00. После местного введения Бримонидин связывается с белками плазмы примерно на 29%. In vitro и in vivo Бримонидин связывается обратимо с меланином в тканях глаза. После 2 недель местного применения препарата концентрация бримонидина в радужной оболочке, реснитчатом теле и сосудистой / сетчатой оболочке была в 3 - 17 раз больше, чем после введения единичной дозы. Не выявлено накопление лекарственного средства в случае отсутствия меланина. Значение связывания с меланином у людей не изучено. Однако не подтверждены неблагоприятные побочные офтальмологические действия в биомикроскопи исследованиях глаз у пациентов, проходивших лечение Бримонидина течение периода до 1 года. Симптомы токсического воздействия на органы зрения не подтверждены также в исследованиях на животных, которым в течение года вводили тартрат бримонидина в дозах, в 4 раза больших, по сравнению с дозами, рекомендованными для людей. После приема у людей, Бримонидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, а затем быстро выводится из организма. Значительная часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов в течение 5 дней не подтверждено наличие неизмененном виде в моче. Исследования in vitro с применением печеночной ткани животных и людей указывают, что метаболические изменения бримонидина происходят, главным образом, с участием альдегидоксидазы и цитохрома P450. Учитывая это, главным путем выведения препарата из общей системы кровообращения является печеночный метаболизм. Кинетический профиль. Не выявлены существенные отклонения от пропорциональной зависимости между дозой бримонидина, максимальной концентрацией в плазме крови Cmax и AUC после однократного введения лекарственного средства в концентрации 0,08%, 0,2% и 0,5% соответственно. Характеристика у пациентов. Характеристика пациентов пожилого возраста Cmax, AUC и период полувыведения бримонидина после однократной дозы имеют схожие значения у пациентов пожилого возраста (старше 65) и у молодых пациентов. Данные наблюдения указывают на отсутствие зависимости между возрастом и всасыванием лекарств в систему общего кровообращения, а также его выводом. Клинические исследования, которые длятся 3 месяца (с участием пациентов пожилого возраста) подтвердили, что общее воздействие бримонидина был очень незначителен.
Людям с нарушением зрения 