Зовнішній вигляд товару може відрізнятися від зображеного

Інструкція до препарату Брироза краплі оч., р-н 2 мг/мл по 5 мл №1 у флак.-крап.

Виробник:
Adamed (Польша)
Код АТХ:
S01EA05
Температура зберігання:
від 15°C до 25°C
Діюча речовина:
Бримонідин

Немає в наявності

- самовивезення з точки видачі

Інструкція Наявність в аптеках Аналоги Відгуки (0)

Склад

діюча речовина: бримонідину тартрат;

1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, спирт полівініловий, натрію хлорид, натрію цитрат, кислота лимонна, моногідрат, хлористоводнева кислота 1М, натрію гідроксид 1М, вода очищена.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий відносно води R, без видимих частинок. Кольоровість: злегка зеленувато – жовтий, не більш забарвлений за еталон GY2.

Фармакотерапевтична група

Протиглаукомні та міотичні засоби. Код АТХ S01Е А05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Бримонідин є агоністом α-2-адренергічного рецептора. Спорідненість бримонідину до

α-2-адренергічних рецепторів у 1000 разів більша порівняно зі спорідненістю до

α-1-адренергічних рецепторів. Завдяки цьому бримонідин не викликає розширення зіниць, стенозу капілярів ксеногенних трансплантатів сітківки у людини.

У людей тартрат бримонідину після введення у кон’юнктивальний мішок знижує внутрішньоочний тиск, мінімально впливаючи на роботу серцево-судинної системи і органів дихання.

Обмежені дані про застосування препарату пацієнтам із бронхіальною астмою не підтвердили виникнення побічних дій.

Бримонідин характеризується швидким початком дії, а його максимальна гіпотензивна дія виникає через 2 години після застосування. У двох клінічних дослідженнях, проведених протягом року, бримонідин знизив значення внутрішньоочного тиску приблизно на 4-6 мм ртутного стовпа.

Згідно з флюорофотометричними дослідженнями на тваринах і людях, тартрат бримонідину проявляє подвійний механізм дії. Імовірно, бримонідин знижує внутрішньоочний тиск шляхом зменшення синтезу внутрішньоочної рідини і посилення увеослерального відтоку.

Клінічні дослідження підтверджують, що бримонідин можна ефективно комбінуватися з бета-адреноблокаторами для місцевого застосування. Короткострокові клінічні дослідження підтверджують також, що бримонідин чинить істотну клінічну адитивну дію у поєднанні з травопростом (6 тижнів) і латанопростом (3 місяці).

Фармакокінетика.

Після 10 днів введення у кон’юнктивальний мішок розчину 0,2 % 2 рази на добу спостерігалася низька концентрація бримонідину в плазмі (Cmax становило в середньому 0,06 нг/мл).

Після багаторазового застосування препарату (2 рази на добу протягом 10 днів) зафіксовано невелику кумуляцію препарату в крові. Площа під фармакокінетичною кривою «концентрація час» протягом 12 годин на стаціонарному стані (AUC0 - 12 h) становила 0,31 нг · год/мл порівняно з 0,23 нг · год/мл після введення першої дози. Середній період напіввиведення із загального кровообігу після місцевого введення препарату становив приблизно 3 години.

Після місцевого введення бримонідин зв’язується з білками плазми приблизно на 29 %.

In vitro і in vivo бримонідин зв'язується оборотно з меланіном у тканинах ока. Після 2 тижнів місцевого застосування препарату концентрація бримонідину в райдужній оболонці, війчастому тілі і судинній/сітчастій оболонці була у 3 - 17 разів більша, ніж після введення одиничної дози. Не виявлено накопичення лікарського засобу в разі відсутності меланіну.

Значення зв’язування з меланіном у людей не вивчено. Однак не підтверджені несприятливі побічні офтальмологічні дії в біомікроскопічних дослідженнях очей у пацієнтів, які проходили лікування бримонідином протягом періоду до 1 року. Симптоми токсичного впливу на органи зору не підтверджені також у дослідженнях на тваринах, яким протягом року вводили тартрат бримонідину у дозах, у 4 рази більших, порівняно з дозами, рекомендованими для людей.

Після перорального прийому у людей, бримонідин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, а потім швидко виводиться з організму. Значна частина дози (приблизно 75 %) виводиться у вигляді метаболітів із сечею протягом 5 днів; не доведено наявність незміненого препарату в сечі. Дослідження in vitro із застосуванням печінкової тканини тварин і людей вказують, що метаболічні зміни бримонідину відбуваються, головним чином, за участю альдегідоксидази і цитохрому P450. З огляду на це, головним шляхом виведення препарату із загальної системи кровообігу є печінковий метаболізм.

Кінетичний профіль.

Не виявлені суттєві відхилення від пропорційної залежності між дозою бримонідину, максимальною концентрацією у плазмі крові Cmax і AUC після разового введення лікарського засобу в концентрації 0,08 %, 0,2 % і 0,5 % відповідно.

Характеристика у пацієнтів.

Характеристика пацієнтів літнього віку:

Cmax, AUC і період напіввиведення бримонідину після одноразової дози мають схожі значення у пацієнтів літнього віку (віком від 65) і в молодих пацієнтів. Дані спостереження вказують на відсутність залежності між віком і всмоктуванням ліків у систему загального кровообігу, а також його виведенням. Клінічні дослідження, які тривають 3 місяці (за участю пацієнтів літнього віку) підтвердили, що загальний вплив бримонідину був дуже незначний.