Состав:
действующее вещество: thioctic acid (тиоктовая (α-липоевая) кислота);
1 таблетка содержит тиоктовую (α-липоевую) кислоту – 600 мг;
другие составляющие: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат;
пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид желтый (Е 172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, матового желто-оранжевого цвета, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код A16A X01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
α-липоевая кислота играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот.
Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых «конечных продуктов избыточного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что сочетается с повышенным продуцированием свободных радикалов кислорода, что приводит к повреждению периферического нерва.
Исследования на животных показали, что α-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцининдуцированным диабетом, что приводит к улучшению эндоневрального кровотока и повышению уровня физиологического антиоксиданта глютатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов.
Эффекты, наблюдавшиеся в ходе эксперимента, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью α-липоевой кислоты. Это относится к сенсорным нарушениям при диабетической полиневропатии, что может проявиться в таких формах парестезии как жжение, боль, онемение и «ползание муравьев».
Фармакокинетика.
После перорального приема -липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Благодаря значительному эффекту первого прохождения абсолютная биодоступность α-липоевой кислоты (определяемая как материнская субстанция) при пероральном приеме составляет примерно 20% по сравнению с таковой при внутривенном введении. Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения -липоевой кислоты составляет примерно 25 минут. Относительная биодоступность -липоевой кислоты (по сравнению с раствором для перорального приема) составляет > 60%. Максимальная концентрация в плазме крови на уровне 4 мкг/мл была отмечена примерно через 0,5 ч после приема внутрь 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных (крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток показали выведение препарата преимущественно почками на 80-90%, преимущественно в форме метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизмененного вещества остается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек (β-окисления) и/или с помощью S-метилирования соответствующих тиолов.
Показания
Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с тиоктовой кислотой.
Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлическими соединениями (препаратами железа, магния, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если суточную дозу препарата применять за 30 минут до завтрака, препараты, содержащие железо или магний, следует применять в обед или вечером. α-липоевая кислота образует труднорастворимые комплексы с молекулами сахара (например, раствором лавулозы).
При применении лекарственного средства Диалипон у больных сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.
Внимание
Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может таким образом негативно влиять на процесс лечения лекарственным средством Диалипон . Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется при возможности воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя относится также к перерывам между курсами лечения.
Особенности по применению
При применении препарата может наблюдаться необычный запах мочи, не имеющий клинического значения.
В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания муравьев».
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.
Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (по возможности появления таких побочных реакций как головокружение и нарушение зрения) при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Взрослым пациентам назначать по 1 таблетке лекарственного средства Диалипон ® (эквивалентно 600 мг α-липоевой кислоты) один раз в сутки. Принимать примерно за полчаса до первого еды.
Препарат принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Прием препарата во время еды может уменьшить всасывание -липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю дневную дозу за полчаса до завтрака.
Срок лечения определяет врач индивидуально.
Дети.
Поскольку данных по безопасности и эффективности применения этого препарата детям нет, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.
Передозировка
При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдалась значительная интоксикация, в некоторых случаях – с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в виде психомоторного возбуждения или омрачения сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме того, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии; такое лечение должно быть симптоматическим. До сих пор не подтверждена польза от проведения гемодиализа, гемоперфузии или применения методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота; в редких случаях – желудочно-кишечные расстройства, включая рвоту, боль в животе и гастроинтестинальную боль, диарею.
Аллергические реакции: в единичных случаях – аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу (уртикарную сыпь), зуд и экзему.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение; очень редко – изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Метаболические нарушения: в редких случаях – снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, свидетельствующих о гипогликемических состояниях (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения).
Другие: затрудненное дыхание.
Срок годности
2 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «Формак».
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.
Людям с нарушением зрения 