Состав мебеверина гидрохлорид;
1 капсула содержит гидрохлорида мебеверина 200 мг;
другие составляющие: магния стеарат, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, гипромелоза, полиакрилатная дисперсия, глицерол триацетат;
твердая желатиновая капсула (размер №1): титана диоксид (Е 171), желатин.
Лекарственная форма Капсулы пролонгированного действия, твердые.
Основные физико-химические свойства: непрозрачные белые желатиновые твердые капсулы размером № 1 с соответствующей маркировкой 245, содержащие гранулят от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Синтетические антихолинергические средства, эстерифицированные третичные амины. Мебеверин. Код АТХ А0ЗА А04.
Фармакологические свойства Фармакодинамика.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Мебеверин является миотропным спазмолитиком с выборочным действием на гладкие мышцы пищеварительного тракта. Он устраняет спазмы без подавления нормальной моторики кишечника. Поскольку это действие не опосредовано автономной нервной системой, типичных антихолинергических побочных эффектов нет.
Клиническая эффективность и безопасность.
Клиническая эффективность и безопасность применения различных лекарственных форм мебеверина были изучены более чем у 1500 пациентов. Значительное ослабление преимущественных симптомов синдрома раздраженного кишечника (таких как боль в животе, особенности стула) обычно наблюдались в референтных и контролируемых по основным значениям клинических исследованиях.
Все лекарственные формы мебеверина были безопасными и хорошо переносились при рекомендованном режиме дозирования.
Дети.
Клинические исследования применения таблеток или капсул проводились только с участием взрослых. Данные клинической эффективности и безопасности, полученные из клинических исследований, а также постмаркетингового опыта применения суспензии мебеверина памоата пациентам в возрасте от 3 лет, продемонстрировали, что мебеверин является эффективным и безопасным хорошо переносимым лекарственным средством.
Клинические исследования суспензии мебеверина показали, что препарат эффективен для ослабления симптомов синдрома раздраженного кишечника у детей. Последующие открытые контролируемые по основным значениям исследования суспензии мебеверина подтвердили эффективность препарата.
Режим дозирования лекарственного средства в виде таблеток или капсул определен на основе безопасности и переносимости мебеверина.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
Мебеверин быстро и полностью всасывается после перорального применения в форме таблеток. Благодаря пролонгированному высвобождению препарата из капсулы его можно принимать дважды в день.
Деление.
При многократном применении препарата Дуспаталин Ретард 200 никакой значительной кумуляции не возникает.
Биотрансформация.
Мебеверин гидрохлорид главным образом метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе метаболизма расщепляют эфирные связи с образованием веретровой кислоты и мебеверинового спирта. В плазме крови деметилкарбоксильная кислота (ДМКК) является основным метаболитом. Период полувыведения ДМКК в равновесном состоянии – 5,77 часов. При многократном применении капсул (по 200 мг 2 раза в сутки) Cmax для ДМКК составляла 804 нг/мл, а tmax – около 3 часов. Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия оказалась оптимальной со средним соотношением 97%.
Вывод.
Мебеверин не экскретируется в неизмененном виде, полностью метаболизируется, а метаболиты выводятся практически полностью. Вератровая кислота экскретируется с мочой. Мебевериновый спирт также выводится почками в виде соответствующей карбоксильной кислоты (КК) и частично в виде деметилкарбоксильной кислоты (ДМКК).
Дети.
Фармакокинетические исследования с участием детей не проводились.
Показания Взрослые и дети от 10 лет:
симптоматическое лечение абдоминальной боли и спазмов, расстройств кишечника и ощущение дискомфорта в области кишечника при синдроме раздраженного кишечника; лечение желудочно-кишечных спазмов вторичного генеза, вызванных органическими заболеваниями. Противопоказания Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата, указанных в разделе «Состав».
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия Исследования взаимодействия не проводились, за исключением взаимодействия с алкоголем. Исследования in vitro и in vivo на животных продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия препарата Дуспаталин ® Ретард 200 и этанола.
Особенности по применению Нет.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Есть только очень ограниченные данные по применению мебеверина беременным. Исследования репродуктивной токсичности, проводимые на животных, недостаточны. Дуспаталин Ретард 200 не рекомендуется применять в течение беременности.
Кормление грудью
Неизвестно, экскретируется ли мебеверин или его метаболиты в грудное молоко человека. Экскреция мебеверина в грудное молоко животных не исследована. Дуспаталин Ретард 200 не следует применять в период кормления грудью .
Фертильность
Клинических данных о влиянии на мужскую или женскую фертильность нет, однако данные доступных исследований на животных не свидетельствуют о вредном влиянии препарата Дуспаталин ® Ретард 200.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследования влияния на способность управлять автомобилем и работать с механическими устройствами не проводились. Фармакодинамический и фармакокинетический профиль, а также постмаркетинговый опыт не свидетельствуют о каком-либо вредном влиянии мебеверина на способность управлять автомобилем и работать с механическими устройствами.
Способ применения и дозы Для перорального применения.
Капсулы запивать достаточным количеством воды (не менее 100 мл). Не рекомендуется разжевываться в связи с тем, что покрытие капсулы предназначено для обеспечения механизма пролонгированного высвобождения.
Взрослым и детям от 10 лет принимать по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером).
Продолжительность применения не ограничена. Если пропущена одна или более доз, пациент должен принять следующую дозу, как назначено. Пропущенная доза не должна приниматься дополнительно к регулярной дозе.
Особые популяции.
Исследования дозировки для больных пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и/или печени не проводилось. Ввиду имеющихся постмаркетинговых данных специфического риска для больных пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и/или печени не выявлено. Коррекция дозы для вышеперечисленных групп пациентов не считается необходимой.
Дети.
Не следует применять Дуспаталин ® Ретард 200 детям младше 3 лет из-за отсутствия клинических данных по данной возрастной категории. Не следует применять Дуспаталин Ретард 200, капсулы 200 мг, детям в возрасте от 3 до 10 лет из-за высокого содержания действующего вещества.
Передозировка Симптомы. Теоретически при передозировке возможно возбуждение центральной нервной системы. В случаях передозировки симптомы отсутствовали или легкие и, как правило, быстро проходили. Наблюдавшиеся симптомы передозировки были неврологического или кардиоваскулярного происхождения.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение. Промывание желудка рекомендуется только в случае интоксикации многочисленными препаратами, которая диагностирована в течение 1 часа с момента приема лекарственных средств. Меры по снижению абсорбции не необходимы.
Побочные эффекты Сообщалось о нижеперечисленных побочных реакциях, возникавших спонтанно в течение постмаркетингового применения. Частоту по имеющимся данным точно определить нельзя.
Аллергические реакции наблюдались преимущественно, но не исключительно со стороны кожи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
крапивница, ангионевротический отек, отек лица, сыпь.
Со стороны иммунной системы:
гиперчувствительность (анафилактические реакции).
Срок годности 3 года.
Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не хранить при температуре ниже 5 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке или по 15 капсул в блистере, по 1 или по 2, или по 4 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска По рецепту.
Производитель Майлан Лабораториз САС/Mylan Laboratories SAS.
Адрес Рут де Бельвиль, Льо ди Мелар, 01400, Шатион-сюр-Шаларон, Франция/Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaronne, Франция.
Людям с нарушением зрения 