действующее вещество: erdosteine;
1 капсула содержит эрдостеин 300 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат;
состав оболочки: желатин, диоксид титана (E 171), железа оксид желтый (E 172), индигокармин (E 132).
Твердые капсулы.
Основные физико-химические свойства: желатиновые капсулы с желтым корпусом и зеленой крышечкой, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства. Муколитическое средство. Эрдостеин. Код ATX R05C B15.
Фармакодинамика.
Эрдостеин – муколитическое соединение, действие которого опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, которые приводят к разрушению дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате средство помогает очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.
Кроме муколитических свойств, эрдостеин оказывает антагонистическое влияние на локальное образование свободных радикалов и ингибирует активность фермента эластазы.
Также эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий в отношении эпителия дыхательных путей. Вследствие этого антибактериального антиадгезивного эффекта, доказанного в ходе исследований in vitro , может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск бактериальной суперинфекции.
Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значительно уменьшает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект эрдостеина in vitro и in vivo также указывало на снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).
Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, вызываемые смогом или курением.
Более того, эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванное курением. Эрдостеин также увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия эрдостеином продолжительностью 8 месяцев уменьшала частоту обострений заболевания и улучшала качество жизни.
Действие средства проявляется примерно через 3-4 дня после начала терапии.
Эрдостеин сам по себе не содержит свободных SH радикалов, которым и приписывается активность, поскольку они химически заблокированы и становятся свободными только после метаболизации или в щелочной среде. Поэтому ему свойственны незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) при применении рекомендованных доз, отсутствие неприятного привкуса и отрыжки, хорошая переносимость, а профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отличается от такового при применении плацебо.
Фармакокинетика.
Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью с образованием по меньшей мере 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в процентном отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1 или M1). Основные фармакокинетические параметры (для M1): max 3,46 мкг/мл; T max 1,48 часа; AUC (0 – 24 часа) 12,09 мг/л/час. Уровень связывания эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64,5%. Элиминация происходит с мочой и калом, в которых были обнаружены только неорганические сульфаты.
Период полувыведения (в общем, то есть для эрдостеина и его метаболитов) составляет более 5 часов. Многократное применение и прием пищи не изменяют фармакокинетический профиль препарата. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.
При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC.
Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.
Уменьшение вязкости и облегчение отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), гипер.
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, содержащих свободные SH-группы.
Следует прекратить применение этого препарата в следующих случаях:
Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, часто применяемыми при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Эрдостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например, амоксициллина, кларитромицина), которые могут применяться в терапевтических целях, а также могут применяться вместе с бронходилататорами (теофиллином или бета-2-адреномиметиками, лекарственными средствами от кашля и др.). Был доказан синергический эффект эрдостеина при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.
При появлении классических симптомов гиперчувствительности терапию эрдостеином следует немедленно прекратить.
Одновременное применение противокашлевых средств нецелесообразно и может вызвать накопление секрета в бронхиальном дереве, повышая риск развития суперинфекции или бронхоспазма.
Возможно присутствие сернистого запаха, являющегося характерной особенностью действующего вещества, а не признаком превращения лекарственного средства.
Применение в период беременности или кормления грудью .
Безопасность применения эрдостеина во время беременности и кормления грудью не доказана, поэтому его применение, как и любого нового лекарственного средства, не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не было никакого негативного влияния на способность управлять автотранспортом, работать с другими механизмами или концентрировать внимание.
Препарат Эрмуцин предназначен для применения взрослым по 1 капсуле (300 мг) 2 раза в день. Лечение может занять до 10 дней.
Жесткие капсулы предназначены для непосредственного перорального применения.
Дети. Эту лекарственную форму не используют детям.
При превышении рекомендуемой дозы (1200 мг/день) наблюдались потливость, головокружение и приливы.
При передозировке или случайном приеме этого средства рекомендуется ребенком симптоматическая терапия (промывание желудка и другие поддерживающие меры).
Частоту развития побочных реакций определяют следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить из имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – вкусовые расстройства (агевизия или дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, ощущение жжения и боли в желудке.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – крапивница, краснота, экзема.
Со стороны иммунной системы: редко – отек Квинке.
Общие нарушения: редко – неожиданная гиперпирексия.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
По 10 капсул в алюминиевом/ПВХ/ПВДХ блистере; по 2 или по 6 блистеров в коробке из картона.
По рецепту.
Эдмонд Фарма С.Р.Л., Италия (ответственный за производство нерасфасованной продукции, контроль и выпуск серий); ЛАМП САН ПРОСПЕРО СПА, Италия (ответственный за первичную и вторую упаковку) / УАБ «МРА», Литовская Республика.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/ местонахождение заявителя: Страда Статале дей Джови, 131 – 20037 Падерно Дуньяно (МИ), Италия; Виа Деллья Паче, 25/А – 41030 Сан-Просперо (МО), Италия /
ул. Тоториу 20-9, LT-01121, Вильнюс, Литовская Республика.
Людям с нарушением зрения 