действующее вещество: lansoprazole;
1 капсула содержит лансопразола 30 мг
Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты, сахароза, маннит (Е 421), натрия дигидрофосфат дигидрат, магния карбонат, полисорбат 80, кальция кармеллоза, повидон,
состав оболочки: гипромеллоза, гипромеллозы фталат, титана диоксид (Е 171), спирт цетиловый.
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: капсулы желатиновые от белого до почти белого цвета, наполненные гранулами от белого до почти белого цвета.
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы «протонной помпы». Лансопразол.
Код АТХ А02В С03.
Фармакологические.
Ланза - это препарат из группы ингибиторов «протонной помпы».
Лансопразол подавляет конечную стадию образования кислоты желудочного сока путем ингибирования активности H + / K + АТФ-азы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Угнетение является дозозависимым и обратимым, а также влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Концентрация лансопразола наблюдается в париетальных клетках. Лансопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, в результате чего вступает в реакцию с сульфгидрильной группой H + / K + АТФ-азы, что приводит к подавлению активности фермента.
Влияние на секрецию желудочного сока
Лансопразол является специфическим ингибитором протонной помпы в париетальных клетках. Разовая пероральная доза лансопразола 30 мг подавляет пентагастрин-стимулированную секрецию желудочного сока примерно на 80%. Повторное введение препарата в течение 7 дней приводит подавление секреции желудочного сока на 90%. Лансопразол соответствующим образом влияет на базальную секрецию желудочного сока. Разовая пероральная доза 30 мг снижает базальную секрецию примерно на 70%, что приводит к облегчению симптомов у пациентов после приема первой дозы. Через 8 дней после повторного применения базальная секреция снижается примерно на 85%. Быстрое облегчение симптомов наступает после применения 1 капсулы (30 мг) 1 раз в сутки у большинства пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки облегчение наступает через 2 недели, а у пациентов с язвой желудка и эзофагеальным рефлюксом - через 4 недели. В результате снижения кислотности желудка лансопразол создает среду, в которой определенные антибиотики эффективны против H. pylori.
Фармакокинетика.
Лансопразол является рацематом двух активных энантиомеров, которые биологически превращаются в активную форму в кислой среде париетальных клеток желудка. Поскольку лансопразол быстро инактивируется желудочным соком, его следует применять перорально в кишечнорастворимой лекарственной форме для обеспечения системного всасывания.
Всасывания и распределение
После приема разовой дозы лансопразол ингибирует высокую биодоступность (80-90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,5-2 часов. Потребление пищи замедляет всасывание лансопразола и снижает эффективность примерно на 50%. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 97%.
На основании исследований выявлено, что при применении содержания открытых капсул, а также при применении неоткрытых капсул получают такую же AUC, что и при растворении содержимого капсул в небольшом количестве апельсинового, яблочного или томатного сока, смешанного с ложкой яблочного или грушевого сока, или при разведении в ложке йогурта, пудинга или творога. Аналогичная AUC наблюдалась при растворении содержимого капсул в яблочном соке и введении через назогастральный зонд.
Метаболизм и выведение
Большая часть лансопразола быстро метаболизируется в печени, а метаболиты выводятся почками и с желчью. Метаболизм лансопразола канализированное главным образом ферментом CYP2C19. Главный путь метаболизма также осуществляется через фермент CYP3A4. Период полувыведения лансопразола из плазмы крови составляет 1-2 ч после применения разовых и многократных доз здоровыми добровольцами. Данные о накоплении вещества после многократных доз у здоровых добровольцев отсутствуют. В плазме крови отмечали наличие сульфона, сульфидов и 5-гидроксильных производных лансопразола. В этих метаболитов отмечали незначительную или даже полное отсутствие антисекреторной активности.
Результаты исследований с введением 14 C-меченого лансопразола свидетельствуют о том, что примерно одна треть радиоактивной дозы выводится с мочой, а две трети - с калом.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста
Клиренс лансопразола уменьшается у пациентов пожилого возраста, а период полувыведения увеличивается примерно на 50-100%. У пациентов пожилого возраста максимальная концентрация в плазме крови не увеличивается.
Фармакокинетика у детей
Исследования фармакокинетики у детей в возрасте от 1-17 лет показало аналогичное воздействие по сравнению с взрослыми при введении доз 15 мг детям с массой тела менее 30 кг и доз 30 мг детям с массой тела более 30 кг. Во время исследования дозы 17 мг / м 2 поверхности тела или
1 мг / кг массы также изучался сравнительный влияние лансопразола в возрасте от 2-3 месяцев до 1 года по сравнению со взрослыми.
Высший влияние лансопразола по сравнению со взрослыми наблюдался у младенцев в возрасте до
2-3 месяцев при введении разовых доз 1 мг / кг и 0,5 мг / кг массы тела.
Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью
Влияние лансопразола удваивается у пациентов с незначительной печеночной недостаточностью и значительным образом увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.
Медленные метаболизаторы CYP2C19
CYP2C19 испытывает генетического полиморфизма, а в 2-6% населения с генотипом, который соответствует медленным метаболизаторы, является гомозигот по мутантным геном CYP2C19, а потому не содержит функциональный фермент CYP2C19. Влияние лансопразола в несколько раз выше у пациентов с генотипом, который соответствует медленным метаболизаторы, чем у пациентов с генотипом, который соответствует экстенсивным метаболизаторы.
Гиперчувствительность к лансопразола или к любому другому компоненту препарата.
Злокачественные новообразования пищеварительного тракта.
Одновременное применение с атазанавиром.
Лансопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, снижает концентрацию атазанавира (ингибитора ВИЧ-протеазы), всасывание которого зависит от желудочной кислотности, поэтому может влиять на терапевтическое действие атазанавира и развитие резистентности к ВИЧ инфекции. Противопоказано одновременное применение атазанавира и лансопразола.
Лансопразол может повышать в плазме крови концентрацию препаратов, метаболизирующихся CYРЗА4 (варфарин, антипирин, индометацин, ибупрофен, фенитоин, пропранолол, преднизолон, диазепам, кларитромицин или терфенадин).
Лекарственные средства, подавляющие 2С19 (флувоксамин), приводят к значительному повышению (в 4 раза) концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.
Индукторы 2С19 и CYРЗА4 (рифампицин, трава зверобоя) могут значительно уменьшить концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.
Лансопразол снижает кислотность желудочного сока, что может привести к изменению процесса абсорбции определенных препаратов. Например, снижается биодоступность кетоконазола, ампициллин и солей железа. Биодоступность дигоксина увеличивается примерно на 10%, что является клинически неважным для большинства пациентов.
Одновременное применение лансопразола и дигоксина может привести к повышенному уровню дигоксина в плазме крови. Поэтому необходим тщательный мониторинг уровня дигоксина в плазме крови и коррекция дозы дигоксина в случае необходимости в начале и после прекращения лечения лансопразолом.
Клинических проявлений взаимодействия лансопразола с амоксициллином не наблюдалось.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия между лансопразолом и нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.
При одновременном применении лансопразола с теофиллином (CYP1А2, CYРЗА) отмечается умеренное повышение (до 10%) клиренса теофиллина, но клиническое значение их взаимодействий маловероятно. Однако для поддержания клинически эффективных концентраций теофиллина отдельным больным необходима коррекция дозы теофиллина в начале или после прекращения лечения лансопразолом.
Возможно взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются в печени с помощью ферментов CYP3A и CYP2C19.
Лансопразол может несколько ускорить выведение теофиллина (на 10%), но этот эффект обычно клинически неважным.
Лансопразол не влияет на фармакокинетику варфарина и протромбиновое время.
Повышение МНО и ПВ может привести к кровотечениям и даже к летальному исходу.
При одновременном применении лансопразола и такролимуса может повышаться концентрация такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов, которым проводили трансплантацию. Поэтому следует контролировать уровень такролимуса в плазме крови в начале и после прекращения комбинированной терапии лансопразолом.
Поскольку взаимодействие с фенитоином, теофиллином, диазепамом, преднизолоном, пропранололом, карбамазепином, варфарином, оральными контрацептивами может быть значимой для отдельных пациентов, таких пациентов следует о ней предупреждать.
Сукральфат и антациды могут уменьшить абсорбцию лансопразола. Хотя обычно взаимодействие и клинически неважной, пациентам следует посоветовать принимать сукральфат или антациды не менее чем за 30 минут перед приемом Ланге или через 1:00 после приема Ланге.
В начале и по окончании лечения необходимо проводить эндоскопические исследования с биопсией, чтобы исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и пищеводе, так как Ланза может маскировать симптомы и таким образом отсрочить правильную диагностику.
При проведении комбинированной терапии с кларитромицином и амоксициллином предостережения относительно применения этих лекарственных средств необходимо смотреть в инструкциях по медицинскому применению кларитромицина и амоксициллина, а также следует учесть перед началом применения амоксициллина и кларитромицина наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и других аллергенов.
При применении антибактериальных средств возможно возникновение псевдомембранозного колита, иногда жизненно опасного, поэтому важно учитывать это при наличии у пациентов диареи.
У пациентов с почечной недостаточностью связывания с белками крови снижается на 1-1,5%.
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью период полувыведения крови увеличивается от 1,5 часа до 3,2-7,2 часа в зависимости от степени нарушения функции печени. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует уменьшать дозу препарата. Лечение следует начинать с половины указанной дозы, постепенно увеличивая до рекомендованных доз, но не более 30 мг в сутки.
Под влиянием лансопразола снижается кислотность желудочного сока, что приводит к увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella и Campylobacter .
Пациентам с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки следует учитывать как этиологический фактор возможность инфицирования H. pylori . Если лансопразол применять в комбинации с антибиотиками для эрадикационной терапии H. pylori , следует следовать инструкциям по применению этих антибиотиков.
Лечение и профилактику язвенной болезни следует ограничить у пациентов, нуждающихся в длительном лечении НПВП или входят в группу риска, например пациенты с желудочно-кишечными кровотечениями, перфорациями или язвами в анамнезе, пациенты пожилого возраста, при одновременном применении лекарственных средств, которые повышают возможность развития заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта (кортикостероиды или антикоагулянты), наличие тяжелых сопутствующих заболеваний или длительного применения максимальных рекомендованных доз НПВП .
Тяжелая гипомагниемия наблюдалась у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы, такие как лансопразол, в течение минимум трех месяцев, и, в большинстве случаев в течение года. Могут возникать тяжелые проявления гипомагниемии такие как утомляемость, судороги, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут начинаться очень резко. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии нивелировались после заместительной терапии магнием, а также после отмены ингибитора протонной помпы.
Для пациентов, которые, вероятно, получают пролонгированное терапию или ингибиторы протонной помпы одновременно с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), специалисты в области здравоохранения должны учесть возможность измерения концентрации магния перед началом лечения ингибиторами протонной помпы и периодически в течение курса терапии.
Ингибиторы протонной помпы, особенно те, что применяются в высоких дозах и в течение длительного времени (более 1 года), могут незначительно повышать риск перелома бедра, запястья или позвонков, особенно у пациентов пожилого возраста или при наличии других определенных факторов риска. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из этих случаев могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты в группе риска остеопороза должны находиться под наблюдением врача в соответствии с текущими клинических рекомендаций. Они имеют потреблять кальций и витамин D в достаточном количестве.
Из-за ограниченности данных о безопасности применения лансопразола качестве поддерживающей терапии длительностью более 1 года необходимо регулярно проводить оценку соотношения риск / польза для данной группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
Лечение язвы у пациентов пожилого возраста практически не отличается от лечения у пациентов младшего возраста. Побочные реакции и лабораторные изменения у пациентов пожилого возраста такие же, как и у пациентов младшего возраста.
С осторожностью назначать препарат больным с почечной недостаточностью.
Пациентам с печеночной недостаточностью или с нарушением функции почек не следует принимать более 30 мг / сут лансопразола. У пациентов с циррозом печени элиминация лансопразола замедляется.
Важная информация о некоторых ингредиентах.
Ланза содержит сахарозу, это следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом. Препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозы нарушением всасывания галактозы или сахараз-изомальтазною недостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Экспериментальных данных эмбриотоксического и тератогенного действий Ланге не получено.
Не рекомендуется применять Ланге в период беременности.
Ланза проникает в грудное молоко, поэтому ее следует призначаюты в период кормления грудью. На период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Во время управления автотранспортом или работы с механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения, таких как головокружение, расстройства зрения и сонливость. В этих состояниях способность реагировать может снижаться.
Применять взрослым внутрь. Обычная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки в
30-40 минут до приема пищи, капсулы принимать, не разжевывая, запивая 150-200 мл воды. Капсулу можно раскрыть и содержание растворить в небольшом количестве яблочного сока (примерно 1 полная ложка) и немедленно проглотить, не разжевывая. Такую же процедуру следует провести, если препарат вводить через назогастральный зонд.
Вопрос о дозирования и срока лечения решает врач в зависимости от клинической ситуации и характера течения заболевания.
Максимальная суточная доза Ланге составляет 60 мг для пациентов с нарушением функции печени - 30 мг. Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона дозы могут быть увеличены.
Если нужно принять две суточные дозы, пациенту следует принять 1 дозу перед завтраком, а другую - перед ужином.
Если пациент не принял препарат в назначенное время, следует принять его как можно быстрее. Однако, если осталось немного времени до приема следующей дозы, пациенту не следует принимать пропущенную дозу.
Язва двенадцатиперстной кишки
Доза Ланге для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки
2-4 недель. Доза для лечения язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки. Лечение длится 4-8 недель.
Доброкачественная язва желудка
8 недель. Доза для лечения язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки. Лечение длится 4-8 недель.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
При средней и тяжелой формах эзофагита рекомендованная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки
в течение 4 недель. Если эрозивный эзофагит не вылечивается в течение 4 недель, продолжительность лечения может быть вдвое длиннее. Доза для долгосрочной профилактики рецидива эрозионного эзофагита составляет 30 мг 1 раз в сутки. Безопасность и эффективность поддерживающей терапии лансопразолом подтверждена для 12-месячного приема.
Эрадикация Helicobacter pylori
Доза составляет 30 мг Ланге 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином). Пациент должен принять Ланге вместе с антибиотиками по утвержденным схемам в течение 1-2 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона
Дозу Ланге необходимо подбирать индивидуально таким образом, чтобы базальная секреция кислоты не превышало 10 ммоль / ч. Рекомендованная начальная доза Ланге составляет 60 мг 1 раз в сутки перед завтраком. Если пациент принимает дозы более 120 мг, то ему следует принять первую половину суточной дозы перед завтраком, а вторую половину - перед ужином. Лечение продолжается до исчезновения клинических показаний.
Почечная и печеночная недостаточность
Пациенты с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени и почек не требуется коррекции дозы.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует принимать самые эффективные дозы Ланге не более 30 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста
При применении препарата нет необходимости корректировать дозу.
Дети.
Ланза противопоказана детям.
Данные о передозировке лансопразола ограничены. Лансопразол в суточной дозе 180 мг во время приема переносится хорошо. Симптомы передозировки проявляются в виде побочных реакций. При передозировке возможно возникновение диареи или запора.
В случае подозрения передозировки следует контролировать состояние пациента. Лансопразол незначительно выводится при диализе.
Необходимо промывать желудок, принимать активированный уголь, применить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Побочные реакции лансопразола обычно легкие и временные. Если случаются тяжелые побочные эффекты, лечение следует прекратить.
Во время лечения часто сообщается о таких побочных реакциях как боль в животе, диарея, тошнота чаще всего - о диарею. Также более чем в 1% случаев сообщалось о головной боли.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, цереброваскулярные, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, сердцебиение, шок (циркулярная недостаточность), вазодилатация.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, кардиоспазм, холелитиаз, запор, рвота, гепатотоксичность, желтуха, гепатит, кандидоз слизистых оболочек пищеварительного тракта, сухость во рту / жажда, диспепсия, дисфагия, отрыжка, эзофагеальный стеноз, эзофагеальная язва, эзофагит, изменение цвета кала , метеоризм, полипы желудка, гастроэнтерит, колит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, повышение или снижение аппетита, повышенная саливация, молотый, ректальные кровотечения, стоматит, нарушения вкуса, глоссит, панкреатит, тенезмы, язвенный кругу .
Со стороны метаболизма: гипомагниемия.
Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, зоб, гипергликемия / гипогликемия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия (в т. Ч. Апластическая и гемолитическая анемия), гемолиз, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, тромботическая и тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артрит / артралгия, мышечно-скелетные боли, миалгия.
Со стороны нервной системы: ажитация, амнезия, повышенная возбудимость, апатия, депрессия, головокружение / обмороки, вертиго, галлюцинации, гемиплегия, враждебность, страх, снижение либидо, нервозность, бессонница, сонливость, тремор, парестезии, нарушения мышления, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, фарингит, ринит, инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), астма, носовое кровотечение, легочное кровотечение, икота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, акне, гиперемия лица, алопеция, зуд, сыпь, крапивница, пурпура, петехии, гипергидроз, светочувствительность.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, боль в глазах, дефекты полей зрения, шум в ушах, глухота, средний отит, изменения вкуса, расстройства речи.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, что может привести к почечной недостаточности, формирование камней в почках, задержка мочи, глюкозурия, гематурия, альбуминурия, нарушение менструаций, увеличение молочных желез / гинекомастия, болезненность молочных желез, импотенция.
Комбинированная терапия с амоксициллином и кларитромицином: при проведении комбинированной терапии лансопразола с амоксициллином и кларитромицином нет специфических, характерных для комбинированной терапии побочных реакций. Побочные реакции, которые могут возникать при комбинированной терапии, характерные для лансопразола, амоксициллина и кларитромицина.
Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получающих тройную терапию (лансопразол / кларитромицин / амоксициллин) в течение 14 дней, является диарея, головная боль, изменения вкуса. Наиболее частыми побочными реакциями при проведении двойной терапии лансопразола с амоксициллином является диарея и головная боль. Побочные реакции являются непродолжительными и не требуют прекращения лечения.
Лабораторные изменения: повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, креатинина, глобулинов, гаммаглутамилтранспептидазы, нарушение соотношения альбуминов и глобулинов. Также отмечается повышение / понижение уровня лейкоцитов, изменения количества эритроцитов, билирубинемия, эозинофилия, гиперлипидемия, повышение / понижение уровня электролитов, повышение / понижение холестерина, снижение гемоглобина, повышение уровня калия, мочевины, повышение уровня глюкокортикоидов, повышение уровня липопротеидов низкой плотности, повышение / снижение тромбоцитов, повышение уровня гастрина, положительный тест на скрытую кровь. В моче - альбуминурия, глюкозурия, гематурия, появление солей.
Есть данные о повышении уровня ферментов печени у пациентов более чем в 3 раза от верхней границы нормы в конце лечения лансопразолом, однако желтуха не отличалась.
Другие: анафилактоидные реакции, анафилактический шок, астения, повышенная утомляемость, кандидоз, боль в груди (не всегда специфический), отеки, лихорадка, гриппоподобный синдром, неприятный запах изо рта, инфекции (не всегда специфические), слабость.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Дженом Биотек ПВТ. Лтд.
Плот номер D-121, 122, 123, ЕмАйДиСи Малегаон, Тал. Синнар, Насик 422103, штат Махараштра, Индия.
Людям с нарушением зрения 