Инструкция к препарату Омлос капсулы твердые с модифицированным высвобождением 0,4мг №30

Состав

действующее вещество: тамсулозин гидрохлорид; 1 капсула содержит 0,4 мг гидрохлорида тамсулозина;

другие составляющие:

капсулы: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатного сополимера дисперсия, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триэтилцитрат, тальк;

оболочка капсулы: желатин, индигокармин FD&C синий 2 (Е 132), титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением, твердые.

Основные физико-химические свойства: желатиновые твердые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышкой оливкового цвета. Содержимое капсул – гранулы от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтична група

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1 - адренергических рецепторов. Код ATX G04C A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α 1 -адренорецепторы, в частности α 1 A и α 1 D, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладенькой мускулатуры предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. .

Эти эффекты долгое время сохраняются при длительном лечении и в значительной степени сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α 1 -адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний тамсулозин не отмечалось клинически выраженного снижения АД.

Фармакокинетика.

Тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100% . Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после еды. Однородность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает тамсулозин, капсулы с модифицированным высвобождением, в одно и то же время после еды. Фармакокинетика тамсулозина носит линейный характер.

После приема разовой дозы тамсулозина, капсулы с модифицированным высвобождением, после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч, а стабильная концентрация образуется на пятые сутки после ежедневного приема препарата. C max при этом приблизительно на две трети выше, чем образуется после приема разовой дозы.

У мужчин тамсулозин примерно на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата незначителен (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозин гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1 -адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Элиминация: тамсулозин и их метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Приблизительно 9% от дозы остается в виде неизмененного действующего вещества.

После разового приема дозы тамсулозина, капсулы с модифицированным высвобождением, после еды и стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно составляют примерно 10 и 13 часов.

Показания

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гидрохлориду тамсулозина, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Исследования взаимодействия выполнялись только у взрослых.

При одновременном применении гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось.

Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и С max до 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению С max и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α 1 -адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности по применению

Как и при применении других α 1 -адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение тамсулозином, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинические исследования с применением тамсулозина для таких пациентов не проводились.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после такой операции.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином в настоящее время точно не установлена. О синдроме атонического зрачка сообщали также у пациентов, у которых прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начало приема гидрохлорида тамсулозина. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин для предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении гидрохлорида тамсулозина у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Тамсулозин не показан для применения для женщин.

фертильность.

В ходе клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационном периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводилось. Однако пациенты должны быть предупреждены о возникновении головокружения.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разламывать, не пережевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы. У пациентов с умеренной и средней степенью тяжести печеночной недостаточности не требуется коррекция дозы (см. также Противопоказания).

Дети.

Препарат не использовать детям.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей младше 18 лет не оценивали.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления в результате передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с использованием активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные эффекты

*- отмечались в послерегистрационном периоде.

Во время послерегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Послерегистрационный опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций сообщали о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. Поскольку указанные случаи сообщали спонтанно, частота сообщений и роль тамсулозина в этом случае не могут быть достоверно установлены.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Данный препарат не требует особого температурного режима хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АЛКАЛОИД АД Скопье/

АЛКАЛОИД AD Скопье.

Адреса

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония/

Бульвар Александр Македонски 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония.