Инструкция к препарату ПИРОКСИКАМ КАПС.20МГ #20

Состав

действующее вещество: пироксикам;

1 капсула содержит пироксикама 10 или 20 мг

вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, глицин, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, твердая желатиновая капсула (для 10 мг желатин, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132), для 20 мг желатин, титана диоксид (Е 171), оксид железа желтый (Е172), желтый закат FCF (Е 110)).

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые цилиндрические желатиновые капсулы, содержащие порошкообразную смесь от белого до бледно-желтого цвета, без запаха.

Цвет капсул:

для 10 мг - синий непрозрачный / белый непрозрачный;

для 20 мг - оранжевый непрозрачный / светло-бежевый непрозрачный.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Оксикамы. Пироксикам.

Код АТХ М01А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пироксикам относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее активность. Механизм действия обусловлено выраженным и длительным, но оборотным торможением синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы. Имеет угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При пероральном применении быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 3-5 часов. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 7-12 дней.

Распределяется во всех тканях и органах. Связывается с белками плазмы крови до 90-98%. При одновременном применении с другими лекарственными средствами может вытеснить их при связывании с белками, в результате этого может усилить их терапевтическое действие. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

НЕ кумулируется.

Метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации. Его основные метаболиты - 5-гидроксипироксикам, N-метилбензосульфонамид и другие фармакологически неактивными.

Период полувыведения пироксикама варьирует и составляет примерно 50 часов. Удлиняется у пациентов с заболеваниями печени. Выделяется в основном через почки и желудочно-кишечный тракт (в моче обнаруживается в 2 раза больше, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% выделяются в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противовоспалительные средства. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента.

Противопоказания

Применение противопоказано при:

• активной пептической язве, воспалительных желудочно-кишечных заболеваниях или желудочно-кишечных кровотечениях, раке желудочно-кишечного тракта или дивертикулах;
• одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ЦОГ-2 ингибиторы и ацетилсалициловую кислоту в анальгетических дозах
• одновременном применении с антикоагулянтами;
• геморрагическом диатезе, изменениях картины крови неясного генеза (в том числе в анамнезе);
• данных анамнеза о предыдущих серьезные аллергические реакции любого типа, особенно кожные реакции, как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
• гиперчувствительности к активному или к вспомогательным веществам, мимолетных кожных реакциях (независимо от их тяжести) в ответ на применение пироксикама, других нестероидных противовоспалительных и противоревматических лекарственных средств и других лекарственных средств;
• тяжелой сердечной недостаточности
• тяжелой почечной или печеночной недостаточности
• применении ацетилсалициловой кислоты и других НПВС у пациентов, у которых последнее применения индуцировало развитие бронхиальной астмы, ринита, назальных полипов, ангионевротического отека и / или крапивницы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует быть осторожными пациентам, которые принимали любой из нижеперечисленных лекарственных средств.

Как и в случае с другими НПВП, следует избегать применения пироксикама с ацетилсалициловой кислотой или одновременного применения с другими НПВП , в том числе с другими лекарственными формами пироксикама, поскольку нет достаточно доказательств того, что такая комбинация приведет к более значительному улучшению, чем достигнуто при монотерапии пироксикамом. Кроме этого, увеличивается потенциал побочных действий. Исследование при участии добровольцев показывают, что при одновременном применении пироксикама и ацетилсалициловой кислоты наблюдается снижение плазменных концентраций пироксикама на 80% от обычных значений.

Аспирин и другие НПВС : пироксикам, как и другие НПВС, уменьшает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Этот эффект следует иметь в виду при определении времени кровотечения.

Кортикостероиды : повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций (образование язв) или кровотечений.

Антикоагулянты НПВП, включая пироксикам, могут усилить действие антикоагулянтов, например, варфарина. Поэтому следует избегать одновременного применения пироксикама с антикоагулянтами, такими как варфарин.

Метотрексат: снижает выведение метотрексата, что может привести к острой токсичности.

Циклоспорин, такролимус : возможно усиление риска нефротоксичности.

Циклоспорин : увеличение риска желудочно-кишечных повреждений, повреждения почек и / или печени (избегать сочетания низких доз пироксикама, рекомендуется мониторинг функции почек и печени).

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) : повышенный риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Литий : пироксикам может увеличить в плазме крови уровень солей лития, продлить и усилить их действие.

Диуретики: НПВП, включая пироксикам, могут уменьшить терапевтическую эффективность диуретиков при их одновременном применении. Диуретики могут увеличивать нефротоксическое действие НПВС.

При одновременном применении пироксикама с калийсберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, содержащими калий , существует угроза гиперкалиемии.

Антигипертензивные препараты : пироксикам может уменьшить гипотензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при их одновременном применении.

Сердечные гликозиды : НПВП могут вызвать обострение сердечной недостаточности, снижение клубочковой фильтрации и повышение плазменных уровней сердечных гликозидов.

Дигоксин, дигитоксин : одновременное применение с дигоксином или дигитоксином не влияет на плазменные уровни этих препаратов.

Хинолоны При одновременном применении хинолонов и пироксикама увеличивается риск появления судорог у пациентов с эпилепсией или судорогами с или без данных в анамнезе.

Аминогликозиды : одновременное применение с аминогликозидами у лиц со сниженной функцией почек приводит к уменьшению экскреции и к повышению плазменной концентрации последних.

Пробенецид : снижает метаболизм и вывод НПВС и их метаболитов при одновременном применении.

Противодиабетические пероральные лекарственные средства : НПВС подавляют метаболизм препаратов сульфонилмочевины и увеличивают риск гипогликемии.

Антациды : одновременное применение антацидов не влияет на уровень пироксикама в плазме крови.

Циметидин : результаты исследований указывают на увеличение абсорбции пироксикама после введения циметидина, однако нет никаких существенных изменений в константе элиминации и периода полураспада. Увеличение абсорбции нельзя считать клинически значимым.

Мифепристон НПВП могут влиять на опосредованное мифепристоном прерывания беременности.

Фенитоин : возможно повышение уровня фенитоина в крови, рекомендуется соответствующий мониторинг и коррекция дозы, если терапия пироксикамом начата, регулирования и прекращения применения при необходимости.

Циклофосфамид, винкаалкалоиды : прием пироксикама до или после лечения этими лекарственными средствами в итоге может усилить побочные реакции этих веществ (комбинации следует избегать).

Алкоголь : ухудшение переносимости лекарственного средства (следует избегать).

Лекарственные препараты, которые в значительной степени связаны с белками плазмы: пироксикам связан в значительной степени с белками, в результате чего может вытеснять другие лекарственные средства, связанные с белками. При применении пироксикама пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, связанные в значительной степени с белками, врачи должны внимательно контролировать состояние пациентов и при необходимости корректировать дозу.

Особенности применения

Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показаны к применению другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства.

Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента. Побочные действия можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Клиническую пользу и переносимость следует регулярно просматривать, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно-кишечных реакций.

Желудочно-кишечные эффекты, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации.

Учитывая результаты обсервационных исследований, можно предположить, что применение пироксикама, подобно другим НПВП, может быть связано с высоким риском серьезной желудочно-кишечного токсичности.

Пациентам с значимыми факторами риска возникновения серьезных желудочно-кишечных реакций следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск / польза.

Лица, которые имеют риск серьезных желудочно-кишечных осложнений.

Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст, что превышает 70 лет, связан с высоким риском осложнений, причем кровотечение из желудочно-кишечного тракта или перфорация в таком возрасте могут быть летальными. Следует избегать применения препарата пациентам в возрасте от 80 лет.

Пациенты, как принимают одновременно пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI) или тромбоцитарные антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота в низких дозах, имеют повышенный риск серьезных желудочно-кишечных осложнений (см. Ниже, а также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » ).

Как и при применении других НПВП, для этих пациентов возможно применение пироксикама в сочетании с Гастропротекторное препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Во время лечения пироксикамом пациенты и врачи должны внимательно следить за симптомами желудочно-кишечной ульцерации и / или кровотечения. Следует требовать от пациентов сообщать о появлении любого нового или чрезвычайного абдоминального симптома во время лечения. Если есть подозрение на наличие желудочно-кишечного осложнения во время лечения, прием пироксикама следует немедленно прекратить и провести дополнительную клиническую оценку и лечение.

Сердечно-сосудистые и сосудисто-мозговые эффекты.

Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и предупредить пациентов, имеющих в анамнезе артериальной гипертензии и / или от легкой до умеренной застойной сердечной недостаточности, поскольку есть сообщения о отеки и задержку жидкости, связанные с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск для пироксикама.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением коагуляции в анамнезе, особенно в случаях с внутричерепной геморрагии и геморрагическим диатезом, поскольку пироксикам подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или сосудисто-мозговой болезнью следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск / польза. Такая оценка необходима для начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска в отношении сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные реакции.

Очень редко сообщается о серьезных кожных реакций, некоторые из которых летальные, включая сообщения о эксфолиативный дерматит (см. «Побочные реакции» ). Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение пироксикама может быть связано с более высоким риском появления серьезных кожных реакций, чем применение других НПВП, не относящихся к группе оксикамов. При применении этого лекарственного средства сообщалось о случаях кожных реакций, угрожающих жизни, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Необходимо предупреждать пациентов о симптомах и внимательно наблюдать за появлением в них таких реакций. Риск появления синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз является самым высоким в первые недели лечения. Если появились признаки токсический эпидермальный некролиз или синдром Стивенса-Джонсона (например, прогрессирующее кожная сыпь, возможно, с волдырями или поражением слизистой оболочки), лечение пироксикамом следует прекратить. Наилучшие результаты купирования наблюдаются при ранней диагностике и срочном прекращении применения любого подозреваемого лекарственного средства. Если у пациента развивается синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении пироксикама, этот препарат не следует назначать снова этом пациенту.

Пироксикам следует применять с осторожностью пациентам с почечными нарушениями из-за возможного поражения почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. Пироксикам, как и другие НПВС, подавляет синтез почечного простагландина, который поддерживает почечную перфузию у пациентов со сниженным почечным кровотоком и общим объемом крови. У таких пациентов применение НПВП может вызвать выраженную декомпенсацию почек, что требует прекращения лечения. Наиболее велик риск таких осложнений существует у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и заболеванием почек, при этом они должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения НПВС.

Длительное лечение пироксикамом, как и другими НПВП, может вызвать изменения функции печени, что требует периодического контроля печеночных ферментов.

Из-за своей противовоспалительным свойством лекарственный препарат может маскировать симптомы острого воспаления, поэтому при его назначении следует исключить наличие бактериальной инфекции.

При применении НПВП существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, у больных с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающих диуретиков. В них необходимо контролировать калий в сыворотке крови.

Обратно подавляет фертильность у женщин репродуктивного возраста, что следует учитывать при попытках забеременеть.

Препарат не назначать для лечения послеоперационной боли в условиях коронарного шунтирования.

Пироксикам можно применять пациентам с адаптивной порфирией только после тщательной оценки риск / польза, поскольку возможно обострение болезни.

Перед назначением больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо определить целесообразность назначения препарата.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Во время длительного применения анальгетических средств может развиться головная боль, лечение которого не может быть решен увеличением дозы лекарственного средства. Пациент должен быть проинформирован об этом.

Резкое прекращение приема анальгетических средств после длительного времени применения в больших дозах может вызвать жалобы (головная боль, усталость, нервозность), которые обычно исчезают в течение нескольких дней. Восстановление приема анальгетических средств можно начать только с разрешения врача и при отсутствии жалоб.

Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Можно применять пациентам с целиакией. Пациентам с аллергией на пшеницу (что отличается от целиакии) нельзя применять этот препарат.

В состав капсул по 20 мг входит краситель Е 110, который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Пироксикам не следует применять в период беременности из-за отсутствия достаточных данных о его безопасности. При экспериментальных исследованиях на животных не наблюдалось тератогенным действием. Пироксикам уменьшает синтез и высвобождение простагландинов путем обратимой блокады фермента циклооксигеназы. Этот эффект, как и в других НПВП, связан с увеличением случаев затрудненных и затяжных родов у экспериментальных животных, если применение лекарственного средства продолжается в поздний период беременности. Известный потенциал НПВС индуцировать преждевременное закрытие артериального протока у новорожденных.

Кормление грудью . Экспериментальные исследования показывают, что количество пироксикама, проникающего в грудное молоко, составляет примерно от 1% до 3% от его концентрации в плазме матери. Не наблюдалось кумуляции в грудном молоке.

Применение препарата в период кормления грудью противопоказано из-за отсутствия достаточных данных о его безопасности или требует прекращения кормления грудью на период лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пироксикам может вызвать такие побочные реакции как шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения, которые могут нарушить активное внимание и рефлексы. Водители транспортных средств и операторы машин должны иметь в виду эти неблагоприятные воздействия, особенно в начале лечения пироксикамом.

Способ применения и дозы

Первичное назначение пироксикама должен проводить врач с опытом в диагностике и лечении пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг.

Побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Польза лечения и переносимость лекарственного средства следует пересматривать каждые 14 дней. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще.

Учитывая доказанный факт, что применение пироксикама связывается с увеличением риска желудочно-кишечных осложнений, следует с осторожностью рассмотреть необходимость комбинированного лечения гастропротективнимы препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы), особенно у пациентов пожилого возраста.

Взрослые.

Внутрь по 2 капсулы 10 мг или по 1 капсуле 20 мг 1 раз в сутки преимущественно во время или сразу после еды, запивая водой.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

При комбинированном назначении различных форм препарата (капсулы, таблетки, растворы, суспензии, суппозитории) общая суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Для пациентов старше 65 лет необходима особая осторожность при лечении пироксикамом, особенно для больных с нарушениями функций почек, печени или сердца.

Дети

Нет достаточного клинического опыта безопасного применения пироксикама детям.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, возможно кровотечение в желудочно-кишечном тракте, редко возможны кома, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, при применении более высоких доз - потеря сознания.

Лечение необходимо учитывать длительный период полураспада пироксикама, следует предположить, что элиминация пироксикама может быть ускорена путем введения антацидов и активированного угля.

• Первичная элиминация препарата (осторожное промывание желудка)
• мониторинг кислотно-щелочного баланса;
• коррекция уровня электролитов, коррекция уровня глюкозы
• интенсивная медицинская помощь;
• ускорение процесса элиминации (алкализированный, форсированный диурез)
• введение диазепама в случае судом.

Применение активированного угля (только пациентам, которые находятся в сознании!) Влияет на резорбцию и всасывание пироксикама, и, таким образом, уменьшает общее количество активного вещества препарата в сыворотке крови.

Пироксикам невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Побочные действия классифицированы по органам и системам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : язвенный стоматит, эзофагит, гастрит, глоссит, гематемезис, ректальное кровотечение, анорексия, боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, изжога, тошнота, рвота, сильные кровоизлияния / перфорации и язвы (желудка, двенадцатиперстной кишки) - существует риск асимптомно протекающей перфорации, обострение колита или болезни Крона (см. «Особенности применения» ), панкреатит, боль / дискомфорт в желудке, нарушения пищеварения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, ощущение дезориентации, тревожность, слабость, нарушение концентрации, депрессия, сонливость, бессонница, повышенная утомляемость, раздражительность, психотические реакции, нарушение чувствительности, включая парестезии; расстройства памяти, спутанность сознания, нервозность, патологические сны, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, стенокардия, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, аритмия, повышенный риск тромботических событий (инфаркт миокарда или инсульт) (см. Раздел «Особенности применения» ).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нетромбоцитопенична пурпура Шенлейна-Геноха, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, появление антинуклеарных антител.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, сыпь, фотосенсибилизация, кожные реакции (SCARs) синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (см. «Особенности применения» ), эксфолиативный дерматит, буллезные высыпания, покраснения, экзема, пурпура аллергического типа.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: отеки, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, обратимое повышение плазменных уровней мочевины и креатинина.

Со стороны органа зрения: диплопия, нечеткость зрения, раздражение глаз, отек глаз.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нарушения слуха, шум в ушах.

Гепатобилиарной системы: повышение уровня сывороточных трансаминаз (ALAT, ASAT), преходящее повышение билирубина, токсический гепатит, в том числе с желтухой, фульминантной гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм, анафилактические или анафилактоидные реакции у пациентов с аллергией, сывороточная болезнь, крапивница / ангионевротический отек, васкулит, многоформная эритема.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, пневмония.

Нарушение обмена веществ и питания: гипогликемия, гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.

Общие расстройства: нарушения вкуса, лихорадка, гриппоподобные симптомы, усиленное потоотделение, онихолизис, нарушение роста ногтей, алопеция.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальных упаковках при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Софарма».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

АО «Софарма»

ул. Илиенське шоссе, 16, София, 1220, Болгария.