действующее вещество: piroxicam;
1 капсула содержит пироксикама 0,01 г (10 мг)
вспомогательные вещества: лактоза, кальция стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), эритрозин (Е 127), амарант (Е 123), желтый закат (Е 110).
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета в твердых желатиновых капсулах с крышечкой темно-красного и корпусом розового цвета.
Нестероидные противовоспалительные средства.
Код АТХ М01А С01.
Фармакодинамика.
Пироксикам относится к группе НПВП. Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее активность. Механизм действия обусловлено выраженным и длительным, но оборотным торможением синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы. Имеет угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика.
При пероральном применении быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 3-5 часов. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 7-12 дней. Распределяется во всех тканях и органах. Связывается с белками плазмы крови до 90-98%. При одновременном применении с другими лекарственными средствами может вытеснить их при связывании с белками, в результате этого может усилить их терапевтическое действие. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко. НЕ кумулируется. Метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации. Его основные метаболиты - 5-гидроксипироксикам, N-метилбензо-сульфонамид и другие фармакологически неактивными.
Период полувыведения пироксикама варьирует и составляет примерно 50 часов. Удлиняется у пациентов с заболеваниями печени. Выделяется в основном через почки и желудочно-кишечный тракт (в моче устанавливается в 2 раза больше, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% выделяются в неизмененном виде).
Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.
Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противовоспалительных или противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента.
Применение противопоказано при:
Как и для других НПВП, следует избегать применения пироксикама с ацетилсалициловой кислотой или одновременного применения с другими НПВП, в том числе с другими лекарственными формами пироксикама, поскольку нет достаточно доказательств о том, что такая комбинация приводит к более значительному улучшению, чем достигнуто при монотерапии пироксикамом . Кроме этого, увеличивается потенциал побочных действий. Исследования у людей показывают, что при одновременном применении пироксикама и ацетилсалициловой кислоты наблюдается снижение плазменных концентраций пироксикама на 80% от обычных значений.
Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций или кровотечений. Антикоагулянты НПВП, включая пироксикам, могут усилить действие антикоагулянтов, например, варфарина. Поэтому следует избегать одновременного применения пироксикама с антикоагулянтами, такими как варфарин.
Метотрексат - снижает выведение метотрексата, что может привести к острой токсичности. Циклоспорин - возможно усиление риска нефротоксичности.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Пироксикам может увеличить плазменные уровни солей лития и продлить и усилить их действие. Одновременное применение пироксикама и иммуносупрессоров ведет к усилению их токсичности. НПВП, включая пироксикам, могут уменьшить терапевтическую эффективность диуретиков при их одновременном применении.
Пироксикам может уменьшить гипотензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при их одновременном применении.
При одновременном применении хинолонов и пироксикама может увеличиться риск возникновения судорог у пациентов с или без данных анамнеза об эпилепсии или судороги.
При одновременном применении пироксикама с калийсберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, содержащими калий, существует угроза гиперкалиемии.
Мифепристон - НПВС могут препятствовать действию мифепристона в прерывании беременности.
Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина при одновременном применении обоих лекарственных средств.
Аминогликозиды: одновременное применение с аминогликозидами у лиц со сниженной функцией почек приводит к уменьшению экскреции и к повышению плазменной концентрации последних. Пробенецид: снижает метаболизм и вывод НПВС и их метаболитов при одновременном применении.
Противодиабетические пероральные лекарственные средства: НПВС подавляют метаболизм препаратов сульфонилмочевины и увеличивают риск гипогликемии.
Аспирин и другие НПВС: пироксикам, как и другие НПВС, уменьшает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Этот эффект следует иметь в виду при определении времени кровотечения. Такролимус: возможно усиление риска нефротоксичности.
Диуретики могут увеличивать нефротоксическое действие НПВС.
Сердечные гликозиды: НПВП могут вызвать обострение сердечной недостаточности, снижение клубочковой фильтрации.
Циметидин: результаты исследований указывают на увеличение абсорбции пироксикама после введения циметидина, однако нет никаких существенных изменений в константе элиминации и времени полураспада. Увеличение абсорбции нельзя считать клинически значимым.
Фенитоин: возможно повышение уровня фенитоина в крови, рекомендуется соответствующий мониторинг и коррекция дозы, если терапия пироксикамом начата, регулирования и прекращения при необходимости.
Циклофосфамид, винкаалкалоиды: прием пироксикама до или после лечения этими лекарственными средствами в итоге может усилить побочные реакции этих веществ (комбинации следует избегать). Циклоспорин: увеличение риска желудочно-кишечных повреждений, повреждения почек и / или печени (избегать сочетания низких доз пироксикама, рекомендуется мониторинг функции почек и печени).
Алкоголь: ухудшение переносимости лекарственного средства (следует избегать).
Лекарственные препараты, в значительной степени связаны с белками плазмы крови: пироксикам связан в значительной степени с белками, в результате чего может вытеснять другие лекарственные средства, которые связаны в значительной степени с белками. При применении пироксикама пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, связанные в значительной степени с белками, врачи внимательно контролировать состояние пациентов и при необходимости корректировать дозу.
Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показаны к применению другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства.
Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента. Побочные действия можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Клиническую пользу и переносимость следует регулярно просматривать, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно кишечных реакций.
У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций при применении НПВП, особенно кровотечения и перфорации со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут быть фатальными.
Желудочно-кишечные эффекты, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации. Идентификация лиц риска.
НПВП, включая пироксикам, могут вызвать серьезные желудочно-кишечные реакции, такие как кровотечение, язва и перфорация желудка, тонкой и толстой кишки, которые могут быть летальными. Эти серьезные побочные действия можно наблюдать в любое время с или без предупреждающих симптомов у пациентов, которые лечатся нестероидными противовоспалительными и противоревматическими лекарственными средствами, пероральными кортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRI) или антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота в низких дозах. Как короткая, так и длительное воздействие НПВП несет повышенный риск серьезной желудочно-кишечного токсичности.
Пациентам со значительными факторами риска возникновения желудочно-кишечных реакций следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск / польза.
Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст, что превышает 70 лет, связан с высоким риском осложнений. Следует избегать применения препарата у пациентов в возрасте от 80 лет.
Следует с осторожностью рассматривать необходимость комбинированного лечения гастропротективнимы препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.
Во время лечения пироксикамом, пациентам и врачам следует внимательно следить за симптомами желудочно-кишечной ульцерации и кровотечения. Следует требовать от пациентов сообщать о появлении любого нового или чрезвычайного абдоминального симптома во время лечения. Если есть сомнение в наличии желудочно-кишечного осложнения во время лечения, прием пироксикама следует немедленно прекратить и обдумать дополнительную клиническую оценку и лечение.
Сердечно-сосудистые и сосудисто-мозговые эффекты.
Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и предупредить пациентов, имевших в анамнезе артериальной гипертензии и от легкой до умеренной застойной сердечной недостаточности, поскольку есть сообщения о отеки и задержку жидкости, связанные с лечением НПВС. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск для пироксикама.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с данными анамнеза о нарушении коагуляции, поскольку пироксикам подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и сосудисто-мозговой болезнью следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск / польза. Такая оценка необходима для начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска в отношении сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, табакокурение).
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.
Кожные реакции.
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакций, некоторые из которых летальные, включая сообщения о эксфолиативный дерматит. Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение пироксикама может быть связано с более высоким риском появления серьезных кожных реакций, чем применение других НПВП, не относящихся к группе оксикамов. При применении этого лекарственного средства сообщалось о случаях кожных реакций, угрожающих жизни, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Необходимо предупреждать пациентов о симптомах и внимательно наблюдать за появлением в них таких реакций. Риск появления синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз является самым высоким в первые недели лечения. Если есть признаки токсический эпидермальный некролиз или синдром Стивенса-Джонсона (например, прогрессирующая кожная сыпь, возможно, с волдырями и поражением слизистой оболочки), лечение пироксикамом следует прекратить. Наилучшие результаты купирования наблюдаются при ранней диагностике и срочном прекращении применения любого подозреваемого лекарственного средства. Если у пациента развивается синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении пироксикама, этот препарат не следует назначать снова этом пациенту.
Перед назначением больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо определить целесообразность назначения препарата. В период лечения нельзя употреблять алкоголь.
Пациенты, принимающие одновременно пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI) или тромбоцитарные антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота в низких дозах, имеют повышенный риск серьезных желудочно-кишечных осложнений.
Как и при применении других НПВП, для этих пациентов возможно применение пироксикама в сочетании с Гастропротекторное препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса).
В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. Пироксикам, как и другие НПВС, подавляет синтез почечного простагландина, который поддерживает почечную перфузию у пациентов со сниженным почечным кровотоком и общим объемом крови. У таких пациентов применение НПВП может вызвать выраженную декомпенсацию почек, что требует прекращения лечения. Наиболее велик риск таких осложнений существует у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и заболеванием почек, поэтому они должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения НПВС.
Препарат не назначать для лечения послеоперационной боли в условиях коронарного шунтирования.
Адаптивная порфирия.
Пироксикам можно применять пациентам с адаптивной порфирией только после тщательной оценки риск / польза, так как возможно обострение болезни. Перед назначением больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо определить целесообразность назначения препарата.
Во время длительного применения анальгетических средств может развиться головная боль, лечение которого не может быть решен увеличением дозы лекарственного средства. Пациент должен быть проинформирован об этом.
Резкое прекращение приема анальгетических средств после длительного времени применения в больших дозах может вызвать жалобы (головная боль, усталость, нервозность), которые обычно исчезают в течение нескольких дней. Восстановление приема анальгетических средств можно начать только с разрешения врача и при отсутствии жалоб.
Поскольку подотчетен лекарственное средство содержит лактозу, пациенты с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы JИаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.
Противопоказано применять препарат в период беременности и кормления грудью. Обратимо подавляет фертильность у женщин репродуктивного возраста, что следует учитывать при попытках забеременеть.
Во время лечения следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами. Пироксикам может вызвать такие побочные реакции как шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения, которые могут нарушить активное внимание и рефлексы.
Первичное назначение пироксикама должно проводиться врачом с опытом в диагностической оценке и лечении пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Польза лечения и переносимость лекарственного препарата следует пересматривать каждые 14 дней. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще. Учитывая доказанный факт, что применение пироксикама связывается с увеличением риска желудочно-кишечных осложнений, следует с осторожностью рассмотреть необходимость комбинированного лечения гастропротективнимы препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.
взрослые
Внутрь по 2 капсулы 10 мг 1 раз в сутки преимущественно во время или сразу после приема пищи, запивая водой.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.
При комбинированном назначении различных форм препарата (капсулы, таблетки, растворы, суспензии, суппозитории) общая суточная доза не должна превышать 20 мг.
Препарат не применять детям.
Характеризуется следующими основными синдромами: гастроинтестинальным (тошнота, рвота, при приеме очень высоких доз - гематемезис и молотый) церебральным (меньероподобные явления, шум в ушах, кома и тонически-клонические судороги) гематологическим (агранулоцитоз, апластическая анемия, геморрагический диатез), токсико-аллергическим (буллезно-уртикарные и петехиально, иногда кореподобная или тифоподобная сыпь), нарушения зрения, сонливость, боль в эпигастрии, возможно кровотечение в ЖКТ, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, при применении больших доз - потеря сознания. У больных, имеющих склонность к аллергическим реакциям, может наблюдаться анафилактический шок.
Лечение. Необходимо учитывать длительный период полураспада пироксикама, следует предположить, что элиминация пироксикама может быть ускорена путем введения антацидов и активированного угля.
Введение активированного угля (только пациентам, которые находятся в сознании!) Влияет на резорбцию и всасывание пироксикама и таким образом уменьшает общее количество активного вещества препарата в сыворотке крови.
Пироксикам невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: подавленное настроение, раздражительность, депрессия, немотивированные перепады настроения, тревожность, головокружение, акатизия, нарушение концентрации, нарушения сна - бессонница или сонливость, патологические сны, усталость, судороги, головная боль, очень редко ( меньше чем в 1% случаев) могут возникать парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции, нарушение чувствительности, нервозность, ощущение дезориентации.
Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, анорексия, сухость во рту, стоматит, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, периодические боли в животе, обострение колита или болезни Крона, нарушения пищеварения - тошнота, рвота, метеоризм, запор или диарея, диспепсия, изжога, склонность к образованию язв (ульцерогенность), желудочно-кишечные кровотечения, язвы (желудка, двенадцатиперстной кишки), эзофагит, гастрит, глоссит, гематемезис, молотый, ректальное кровотечение, перфорация, очень редко панкреатит.
Со стороны печени / желчевыделительной системы: нарушение функции печени, желтуха, медикаментозный гепатит, повышение уровня билирубина и трансаминаз, токсический гепатит с или без желтухи, фульминантной гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: миелосупрессия, в том числе с развитием апластической анемии, тромбоцитопения, повышенный риск тромботических событий (инсульт), агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, поражения сосудов в виде васкулита, носовые кровотечения, петехиальные высыпания и экхимозы, очень редко гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, редко - везикуло-буллезные реакции, простая пурпура Шенлейна-Геноха, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические или анафилактоидные реакции у пациентов с аллергией , появление антинуклеарных антител.
Метаболические процессы / особенности питания: гипогликемия, гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела, гиперкалиемия, повышение уровня остаточного азота и креатинина, повышение уровня трансаминаз и билирубина.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, приступы стенокардии, ишемические изменения в миокарде, прогрессирование застойной сердечной недостаточности, учащенное сердцебиение, очень редко тахикардия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: отеки (особенно у больных с нарушением функции сердца), потливость, кожные высыпания и зуд, десквамация, эксфолиативный дерматит, покраснение, экзема, пурпура аллергического типа, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, пруритус. Очень редко онихолиз, выпадение волос.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, редко одышка, угнетение дыхания, пневмония.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, экзофтальм, отек и раздражение глаз, нарушение зрения, очень редко глухота, диплопия, затуманенное зрение, нарушение слуха, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, почечная недостаточность, очень редко расстройства мочеиспускания, острая почечная недостаточность, обратимое повышение плазменных уровней мочевины.
Организм в целом: лихорадка, слабость, недомогание, нарушение вкуса, гриппоподобный состояние, нарушение роста ногтей, существует риск асимптомно протекающей перфорации, расстройства памяти, боль в эпигастрии.
Препарат содержит красители амарант (Е 123) и желтый закат (Е 110), которые могут вызвать аллергические реакции.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке (10х2).
По рецепту.
ПАО «Монфарм».
Украина, 19100, Черкасская обл., Г.. Монастырище, ул. Заводская, 8
Людям с нарушением зрения 