Склад:
діюча речовина: ібупрофен;
1 таблетка містить ібупрофену 200 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.
Код АТХ М01А Е01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Ібупрофен – це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), похідний пропіонової кислоти, який продемонстрував свою ефективність шляхом пригнічування синтезу простагландинів – медіаторів болю та запалення. Ібупрофен чинить анальгезуючу, жарознижувальну та протизапальну дії. Крім того, ібупрофен оборотно пригнічує агрегацію тромбоцитів.
Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати вплив низької дози аспірину (ацетилсаліцилової кислоти) на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні цих лікарських засобів. Деякі дослідження фармакодинаміки показують, що при застосуванні разових доз ібупрофену 400 мг у межах 8 годин до або в межах 30 хвилин після застосування аспірину (ацетилсаліцилової кислоти) негайного вивільнення (81 мг) спостерігалося зниження впливу аспірину (ацетилсаліцилової кислоти) на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів. Хоча існує непевність щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключити імовірність, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект малоймовірний.
Ібупрофен полегшує біль, зменшує запалення та знижує температуру.
Фармакокінетика.
Ібупрофен швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті та зв’язується з білками плазми крові.
Максимальна концентрація у сироватці крові визначається через 45 хвилин після прийому натще. У разі застосування цього лікарського засобу під час вживання їжі пікові рівні спостерігаються через 1–2 години після застосування. Ібупрофен метаболізується у печінці, виводиться нирками у незміненому вигляді або у формі метаболітів. Період напіввиведення – майже 2 години. У пацієнтів літнього віку не спостерігається істотних відмінностей у фармакокінетичному профілі.
Показання
Симптоматичне лікування головного болю, зубного болю, дисменореї, невралгії, болю у спині, суглобах, м’язах, ревматичних болів, а також лікування симптомів застуди та грипу.
Протипоказання
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Загалом, слід дотримуватися обережності при застосуванні НПЗЗ у комбінації з іншими лікарськими засобами, які можуть підвищити ризик шлунково-кишкових виразок, шлунково-кишкових кровотеч чи погіршення функції нирок.
Ібупрофен, як і інші НПЗЗ, не слід застосовувати у комбінації з:
З обережністю слід застосовувати ібупрофен у комбінації з такими лікарськими засобами:
антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити ефект антикоагулянтів, таких як варфарин;
антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть знижувати ефект цих лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад у пацієнтів зі зневодненням або в осіб літнього віку з порушеною функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста ангіотензину ІІ та лікарських засобів, що інгібують циклооксигеназу, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай має оборотний характер. Слід враховувати ці взаємодії у пацієнтів, які застосовують коксиб одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Отже, такі комбінації слід застосовувати з обережністю, особливо особам літнього віку. При необхідності лікування слід упевнитися у достатньому рівні гідратації пацієнта та врахувати необхідність проведення моніторингу функції нирок на початку комбінованої терапії, а також з певною періодичністю надалі. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичного впливу НПЗЗ;
кортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті;
антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі;
серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилювати порушення серцевої функції, знижувати клубочкову фільтрацію нирок та підвищувати рівень глікозидів у плазмі крові;
літій: існують докази потенційного підвищення рівня літію у плазмі крові;
метотрексат: існує ймовірність підвищення рівня метотрексату в плазмі крові;
циклоспорин: підвищений ризик нефротоксичності;
міфепристон: НПЗЗ не слід застосовувати раніше ніж через 8–12 діб після застосування міфепристону, оскільки вони можуть знизити його ефективність;
такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ з такролімусом;
зидовудин: підвищений ризик гематологічної токсичності при сумісному застосуванні зидовудину та НПЗЗ. Існують докази підвищення ризику розвитку гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які страждають на гемофілію, у разі супутнього лікування зидовудином та ібупрофеном;
хінолонові антибіотики: у пацієнтів, які одночасно застосовують ібупрофен та хінолонові антибіотики, можливий підвищений ризик виникнення судом.
Особливості щодо застосування
Побічні ефекти, пов’язані з ібупрофеном, можна мінімізувати шляхом застосування найнижчої ефективної дози, потрібної для лікування симптомів, протягом найкоротшого періоду часу.
У пацієнтів літнього віку спостерігається підвищена частота побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, які можуть бути летальними.
Вплив на органи дихання.
У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму або алергічні захворювання або мають ці захворювання в анамнезі, може виникнути бронхоспазм.
Інші НПЗЗ.
Слід уникати одночасного застосування ібупрофену з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, оскільки це підвищує ризик розвитку побічних реакцій.
Системний червоний вовчак і змішані захворювання сполучної тканини.
З обережністю слід застосовувати ібупрофен при системному червоному вовчаку та змішаному захворюванні сполучної тканини у зв’язку з підвищеним ризиком асептичного менінгіту. Повідомлялося про випадки асептичного менінгіту на тлі прийому ібупрофену. Хоча цей ефект є більш ймовірним у пацієнтів з системним червоним вовчаком та іншими захворюваннями сполучної тканини, також повідомлялося про такі випадки у деяких пацієнтів, які не страждають на хронічні захворювання, отже, це слід врахувати при застосуванні цього лікарського засобу.
Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну систему.
Пацієнтам із артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю в анамнезі слід з обережністю починати лікування (необхідна консультація лікаря), оскільки при терапії ібупрофеном, як і іншими НПЗЗ, повідомлялося про випадки затримки рідини, артеріальної гіпертензії та набряків.
Дані клінічного дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосовування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг на добу), а також тривале застосування може призвести до незначного підвищення ризику появи артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Загалом дані епідеміологічних досліджень не припускають, що низька доза ібупрофену (наприклад ≤ 1200 мг на добу) може призвести до підвищення ризику інфаркту міокарда.
Пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю (клас ІІ–ІІІ за класифікацію NYHA), діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярним захворюванням слід лікувати ібупрофеном тільки після ретельної оцінки клінічної картини. Слід уникати високих доз (2400 мг на добу).
Також слід ретельно оцінювати клінічну картину перед початком довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних ускладнень (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління), особливо якщо необхідні високі дози ібупрофену (2400 мг на добу).
Вплив на нирки/печінку.
Слід дотримуватися обережності пацієнтам з нирковою недостатністю у зв’язку з можливістю погіршення функції нирок. Ібупрофен слід застосовувати з обережністю пацієнтам з захворюванням нирок або печінки, особливо під час супутньої терапії діуретиками, оскільки пригнічення простагландинів може призвести до затримки рідини та подальшого погіршення функції нирок. Таким пацієнтам слід застосовувати найнижчу можливу дозу ібупрофену та регулярно контролювати функцію нирок. У разі зневоднення слід забезпечити достатнє вживання рідини. Існує ризик ниркової недостатності у дітей (віком від 6 років) та підлітків зі зневодненням.
Загалом, систематичне застосування аналгетиків, особливо комбінацій різних знеболювальних засобів, може призвести до тривалого ураження нирок з ризиком ниркової недостатності (аналгетична нефропатія). Найвищий ризик цієї реакції існує у пацієнтів літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, серцевою недостатністю та печінковою недостатністю, а також у тих, хто отримує терапію діуретиками або інгібіторами АПФ. Після припинення терапії НПЗЗ зазвичай повертається стан, що спостерігався до лікування.
Як і інші НПЗЗ, ібупрофен може спричиняти невелике тимчасове збільшення певних показників функції печінки, а також суттєве збільшення рівнів АСТ та АЛТ. У разі суттєвого підвищення цих показників лікування слід припинити.
При тривалому застосуванні ібупрофену необхідно регулярно перевіряти показники функції печінки, функцію нирок, а також гематологічну функцію/картину крові.
Вплив на фертильність у жінок.
Існують обмежені дані, що лікарські засоби, які пригнічують синтез циклооксигенази/простагландину, можуть впливати на процес овуляції. Цей вплив є оборотним після припинення лікування.
Вплив на шлунково-кишковий тракт.
НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки їхній стан може загостритися.
Існують повідомлення про випадки шлунково-кишкової кровотечі, перфорації, виразки, що можуть бути летальними, які виникали на будь-якому етапі лікування НПЗЗ, незалежно від наявності попереджувальних симптомів або наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі.
Ризик шлунково-кишкової кровотечі, перфорації або виразки підвищується при збільшенні доз НПЗЗ у пацієнтів з наявністю виразкової хвороби в анамнезі, особливо ускладненої кровотечею або перфорацією, та у осіб літнього віку. Цим пацієнтам слід розпочинати лікування з найнижчих доз.
Цим пацієнтам, а також пацієнтам, які потребують супутнього застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що можуть підвищити ризик з боку шлунково-кишкового тракту, рекомендується комбінована терапія захисними препаратами (такими як мізопростол або інгібітори протонної помпи).
Пацієнтам з наявністю шлунково-кишкової токсичності в анамнезі, передусім пацієнтам літнього віку, слід повідомляти про будь-які незвичайні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (особливо про шлунково-кишкову кровотечу), зокрема на початку лікування.
Тривале застосування будь-яких знеболювальних засобів для лікування головного болю може погіршити цей стан. В таких випадках слід звернутися до лікаря та припинити лікування. Слід розглянути ймовірність головного болю внаслідок зловживання лікарським засобом у пацієнтів, які страждають на частий або щоденний головний біль, незважаючи на (або через) регулярне застосування лікарських засобів проти головного болю.
Слід дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби, що можуть підвищити ризик утворення виразок або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби (наприклад аспірин).
У разі шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які отримують ібупрофен, лікування слід негайно припинити.
З боку шкіри та підшкірної клітковини.
Дуже рідко на тлі застосування НПЗЗ можуть виникати тяжкі форми шкірних реакцій, що можуть бути летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик таких реакцій існує на початку терапії, у більшості випадків такі реакції розпочиналися впродовж першого місяця лікування. При перших ознаках шкірного висипання, патологічних змін слизових оболонок або при будь-яких інших ознаках гіперчутливості ібупрофен слід відмінити.
У виняткових випадках вітряна віспа може спричинити тяжкі інфекційні ускладнення з боку шкіри та м’яких тканин. На сьогодні не можна виключати вплив НПЗЗ на погіршення цих інфекцій, тому рекомендується уникати застосування лікарського засобу у разі вітряної віспи.
Важлива інформація про допоміжні речовини.
Цей лікарський засіб містить 6,8 мг натрію, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Під час І та ІІ триместрів вагітності слід уникати застосування лікарського засобу. Лікарський засіб протипоказаний в ІІІ триместрі вагітності.
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, вроджених вад серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранній стадії вагітності. Вважається, що ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості терапії.
НПЗЗ не слід застосовувати у I та II триместрі вагітності, тільки якщо потенційна користь для пацієнтки не перевищує потенційний ризик для плода. Якщо ібупрофен застосовується жінкою, яка намагається завагітніти, або протягом І та ІІ триместрів вагітності, слід використовувати найменшу можливу дозу впродовж найкоротшого періоду часу.
Протягом ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть становити такі ризики:
В обмежених дослідженнях ібупрофен був виявлений у грудному молоці у дуже низькій концентрації, тому малоймовірно, щоб він міг негативно вплинути на немовля, яке годують груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
За умови застосування згідно з рекомендованими дозами та тривалістю лікування препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози
Тільки для короткотривалого перорального застосування. Таблетки необхідно ковтати, запиваючи водою, не розжовувати.
Слід застосовувати найнижчу ефективну дозу, потрібну для лікування симптомів, протягом найкоротшого періоду часу. Якщо симптоми зберігаються більше 5 днів від початку лікування або погіршуються, слід звернутися до лікаря.
Лікарський засіб призначають дорослим та дітям з масою тіла більше 20 кг (приблизно з 6 років). Рекомендована добова доза лікарського засобу становить 20–30 мг/кг маси тіла. Не перевищувати дозу 30 мг/кг маси тіла на добу.
Дітям з масою тіла від 20 до 30 кг (віком від 6 до 11 років): по 200 мг (1 таблетка) на прийом. Повторну дозу застосовують за потреби через 6 годин. Не перевищувати дозу 600 мг (3 таблетки) на добу.
Дорослим та дітям з масою тіла більше 30 кг: по 200–400 мг (1–2 таблетки) на прийом. Повторну дозу застосовують за потреби через 4–6 годин. Не перевищувати дозу 1200 мг (6 таблеток) на добу.
Особи літнього віку не потребують спеціального дозування.
Діти.
Не застосовувати дітям з масою тіла менше 20 кг та віком до 6 років.
Передозування
Симптоми передозування виникають протягом 4 годин після застосування.
Застосування лікарського засобу дітям у дозі понад 400 мг/кг може спричинити появу симптомів інтоксикації. У дорослих ефект дози менш виражений. Період напіввиведення при передозуванні становить 1,5–3 години.
Симптоми. У більшості пацієнтів застосування клінічно значущої кількості НПЗЗ спричиняло нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці або рідше – діарею. Також можуть виникати шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. При тяжкому отруєнні спостерігається токсичне ураження центральної нервової системи, що проявляється сонливістю, вертиго, запамороченням, летаргією, інколи – збудженим станом, атаксією, дезорієнтацією або комою. Інколи у пацієнтів розвиваються судоми. При більш тяжкому отруєнні може виникати гіперкаліємія, метаболічний ацидоз та збільшення протромбінового часу/МНВ (імовірно, через взаємодію з факторами згортання крові, що циркулюють у кров’яному руслі). Може виникнути гостра ниркова недостатність та ураження печінки, гіпотензія, гіпотермія, ціаноз, задишка/синдром гострого порушення дихальної функції та короткочасні епізоди апное (у дітей після застосування великих кількостей лікарського засобу). У хворих на бронхіальну астму може спостерігатися загострення перебігу астми. Можливі ністагм, порушення чіткості зору та втрата свідомості.
Лікування. Специфічного антидоту не існує. Лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим, а також включати забезпечення прохідності дихальних шляхів та моніторинг серцевої функції та основних показників життєдіяльності до нормалізації стану пацієнта. При застосуванні невеликих кількостей лікарського засобу (менш ніж 50 мг/кг ібупрофену) рекомендується вживання води для мінімізації розладів з боку шлунково-кишкового такту. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля або промивання шлунка впродовж 1 години після застосування потенційно токсичної дози лікарського засобу. Користь від застосування таких заходів, як форсований діурез, гемодіаліз та гемоперфузія, не доведена, оскільки ібупрофен має високий ступінь зв’язування з білками плазми. При частих або тривалих спазмах м’язів лікування слід проводити внутрішньовенним введенням діазепаму або лоразепаму. У разі бронхіальної астми слід застосовувати бронходилататори. Слід звернутися до лікаря за медичною допомогою.
Побічні ефекти
Побічні реакції, що виникали при застосуванні ібупрофену, наводяться нижче за системами органів та частотою прояву. Частота побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та частота невідома (не підлягає оцінці з огляду на наявні дані). У межах кожної групи частоти побічні реакції наводяться у порядку зниження ступеня тяжкості.
Нижчезазначені побічні реакції належать до тих, що спостерігалися при короткотривалому застосуванні ібупрофену у безрецептурних дозах. При лікуванні хронічних станів, при довготривалому лікуванні можуть спостерігатися додаткові побічні ефекти.
Найчастіше спостерігалися побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту. Здебільшого побічні реакції є залежними від дози, зокрема ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі залежить від дози та тривалості лікування.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома: реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, бронхоспазм або задишку.
З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто: біль у животі, нудота, диспепсія; рідко: діарея, метеоризм, запор та блювання; дуже рідко: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі, мелена, криваве блювання, іноді летальні (особливо у пацієнтів літнього віку), виразковий стоматит, гастрит; частота невідома: загострення коліту та хвороби Крона.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко: порушення функції печінки.
З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко: гостре порушення функції нирок, папілонекроз, особливо при тривалому застосуванні, пов’язаний з підвищенням рівня сечовини у сироватці крові, та набряк; частота невідома: ниркова недостатність.
З боку нервової системи: нечасто: головний біль, асептичний менінгіт. Патогенний механізм асептичного менінгіту, спричиненого лікарськими засобами, не з’ясований. Наявні дані щодо асептичного менінгіту, пов’язаного із застосуванням НПЗЗ, вказують на реакцію гіперчутливості (через часовий зв’язок із застосуванням лікарського засобу та зникнення симптомів після відміни лікарського засобу). У пацієнтів з аутоімунними захворюваннями (системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини) спостерігалися поодинокі випадки симптомів асептичного менінгіту (ригідність потиличних м’язів, головний біль, нудота, блювання, пропасниця або дезорієнтація).
З боку серцево-судинної системи: частота невідома: артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, набряк.
Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування ібупрофену (особливо у високих дозах по 2400 мг на добу) та при довготривалому лікуванні може бути пов’язане з дещо підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарду або інсульту).
З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко: порушення кровотворення (що включає анемію, лейкопенію, тромбоцитопенію, панцитопенію та агранулоцитоз). Першими ознаками таких порушень є пропасниця, біль у горлі, поверхневі виразки в ротовій порожнині, грипоподібні симптоми, тяжка форма виснаження, нез’ясована кровотеча та гематоми невідомої етіології.
З боку імунної системи: нечасто: реакції гіперчутливості, що супроводжуються кропив’янкою та свербежем; дуже рідко: тяжкі реакції гіперчутливості, симптоми яких можуть включати набряк обличчя, язика та гортані, задишку, тахікардію, артеріальну гіпотензію (анафілаксія, ангіоневротичний набряк або тяжкий шок). До реакцій гіперчутливості можуть належати: неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія, реактивність дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму, загострення астми, бронхоспазм та задишку, або різні форми шкірних реакцій, включаючи свербіж, кропив’янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк, та рідше – ексфоліативні та бульозні дерматози, включаючи токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона та мультиформну еритему.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто: різні висипання на шкірі; дуже рідко: можуть виникати тяжкі форми шкірних реакцій, такі як бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну еритему і токсичний епідермальний некроліз.
Лабораторні показники: дуже рідко: зниження рівня гемоглобіну.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1, по 2 або по 5 контурних чарункових упаковок у пачці.
Категорія відпуску
Без рецепта.
Виробник
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Адреса
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
Людям із порушеннями зору 