Карбамазепін має виражену протисудомну (протиепілептичною), помірним антидепресивну і нормотимічний вплив. при епілепсії, поряд з позитивною динамікою пароксизмів, карбамазепін поліпшує емоційний стан і підвищує комунікабельність хворих зі змінами особистості, що сприяє їх соціальній реабілітації. запобігає або значно зменшує частоту епілептичних припадків, нормалізує ЕЕГ.
Карбамазепін чинить аналгезуючу дію при невралгії трійчастого нерва, запобігає розвитку пароксизмального болю. Аналгетичну дію карбамазепіну при тригемінальної невралгії засноване на зменшенні синаптичної передачі в ядрі трійчастого нерва.
Механізм протисудомної дії карбамазепіну пов'язаний з обмеженням поширення збудження з певних зон кори головного мозку, зі зменшенням посттетанічного потенцирования в спинному мозку, зі зниженням швидкості проведення по рухових і чутливих нервах, а також з неспецифічним мембраностабилизирующим ефектом.
Психотропну дію карбамазепіну реалізується за рахунок змін у транспорті іонів через клітинну мембрану завдяки підвищенню активності Na-K-АТФази та гальмування цАМФ. При цьому не виключений інгібуючий вплив карбамазепіну на нейропередачу в лімбічної системі.
При нецукровому діабеті призводить до швидкої нормалізації (рекомпенсації) водного балансу.
Карбамазепін після потрапляння в шлунок відносно повільно вивільняється з таблетки. У незмінному стані досягає пікової концентрації в плазмі крові через 4-24 год після прийому разової дози. Терапевтична концентрація карбамазепіну в плазмі крові становить 5-12 мкг/мл. 70-80% карбамазепіну зв'язується з білками плазми. Біодоступність становить 70-95%. Період напіввиведення незміненого карбамазепіну - 26-65 год, при тривалому прийомі внаслідок аутоіндукції печінкових ферментів зменшується до 16-24 год. Біотрансформується в печінці. Основний метаболіт - 10, 11-епоксид, що володіє протиепілептичну дію. Виводиться з сечею (72%) і з калом (23%). Проходить через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри, проникає в грудне молоко. Метаболізм карбамазепіну ослаблений у людей літнього віку та у дітей.
Епілепсія (великі судомні напади, змішані форми епілепсії, фокальні напади з простою або складною симптоматикою), профілактика нападів при синдромі абстиненції у хворих хронічним алкоголізмом, невралгія (трійчастого нерва, глософарингеальна і постгерпетична невралгія, невралгія при діабетичній полінейропатії, гострий ідіопатичний неврит, фантомний біль ), пароксизмальна дизартрія та атаксія, тонічні напади, пароксизмальна парестезія та напади болю, психози (маніакально-депресивний психоз, тривожно-ажитована депресія, кататонічне збудження), гостра алкогольна абстиненція, центральний непарціальний нецукровий діабет.
Карбамазепін приймають внутрішньо під час їжі. дорослим для лікування епілепсії на початку курсу призначають по 0,2 г 1-2 рази на добу, хворим літнього віку - по 0,1 г (1/2 таблетки) 1-2 рази на добу. далі дозу поступово підвищують до 0,4 г 2-3 рази на добу до досягнення оптимальної добової дози 0,8-1,2 м максимальна доза - 1,6 г/добу.
Дітям дозують із розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла, що становить для дітей у віці 4-12 міс 0,1-0,2 г/добу, 2-3 років - 0,2-0,3 г/добу, 4-7 років - 0,3-0,5 г/добу, 8-14 років - 0,5-1,0 г/добу, 15-18 років - 0,8-1,2 г/добу. Добову дозу ділять на 2 прийоми. При лікуванні різних невралгій і больових синдромів карбамазепін призначають у добовій дозі 0,2-0,4 г в 2-3 прийоми. Дозу поступово підвищують до зникнення болю і призначають по 0,2 г 3-4 рази на добу протягом 7-10 діб. Далі, після поліпшення стану хворого, дозу поступово знижують до підтримуючої (мінімальної ефективної), яку приймають тривалий час. При синдромі абстиненції середня доза карбамазепіну становить 0,2 г 3 рази на добу. У важких випадках протягом перших декількох діб дозу можна підвищувати до 0,4 г 3 рази на добу і поєднувати прийом карбамазепіну із седативно-гіпнотичними препаратами (клометіазол, хлордіазепоксид). Після ослаблення гострої форми можливе продовження лікування карбамазепіном як основним терапевтичним засобом аж до зникнення больового синдрому.
При лікуванні нецукрового діабету середня доза для дорослих становить 0,2 г 2-3 рази на добу, дозування для дітей - як при лікуванні епілепсії.
Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до карбамазепіну і трициклічних антидепресантів;
атріовентрикулярнаблокада, захворювання кісткового мозку, гематологічні хвороби, тяжкі порушення функції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію, глаукома, простатит.
Зазвичай виражені незначно, найчастіше відзначаються на початку терапії і зникають протягом декількох днів. можливі запаморочення, сонливість, головний біль, агресивна поведінка, мимовільні рухи, артралгія, міалгія, фотосенсибілізація, брадикардія, аритмії, av-блокада, анорексія, нудота, діарея або запор, порушення функції печінки, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, генералізована лімфаденопатія, набряки, порушення функції нирок, диспное, легенева недостатність, алопеція, гінекомастія, сексуальні порушення, алергічні реакції, ексфоліативний дерматит. в більшості випадків побічні ефекти зникають при зниженні дози або тимчасовій відміні препарату.
Лікування карбамазепіном слід починати з невеликих доз, індивідуально підвищуючи їх до терапевтичного рівня.
Бажано визначати концентрацію препарату в плазмі крові для підбору оптимальної дози, особливо при поєднаній терапії. При підборі дози слід виявляти особливу обережність у відношенні хворих з серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки та / або нирок, а також пацментов похилого віку.
Перед початком лікування необхідно провести дослідження функції печінки та картини крові. Надалі ці дослідження слід періодично повторювати. Під час лікування карбамазепіном слід утримуватися від занять такими видами діяльності, які вимагають підвищеної уваги, оскільки препарат може уповільнювати швидкість психічних і рухових реакцій.
Лікування препаратом повинно проводитися під наглядом лікаря. У тому випадку, якщо виражені побічні ефекти вимагають відміни препарату, слід враховувати, що раптове припинення терапії може призвести до розвитку нападу.
У разі вимушеного раптового припинення застосування карбамазепіну переведення хворого на інший протиепілептичний засіб повинен проводитися із застосуванням барбітуратів.
З обережністю призначають карбамазепін при вагітності. Слід ретельно зважити очікуваний терапевтичний ефект і можливий ризик, пов'язаний з прийомом препарату (особливо в перші 3 місяці). Це стосується також і періоду лактації, оскільки діюча речовина препарату проникає в грудне молоко. Однак карбамазепін розглядається як препарат вибору у жінок дітородного віку, які змушені приймати протисудомні засоби, а також як найбільш безпечний щодо плоду.
У жінок, які одночасно приймають карбамазепін та пероральні контрацептиви, можуть розвинутися маткові кровотечі.
При одночасному застосуванні карбамазепіну з такими протисудомними засобами, як фенітоїн, фенобарбітал і примідон, відзначається зниження їх концентрації в сироватці крові. карбамазепін зменшує період напіврозпаду фенітоїну.
Одночасне призначення карбамазепіну з еритроміцином, ізоніазидом, верапамілом, дилтіаземом, декстропропоксифеном, вілоксазином і циметидином може призвести до підвищення концентрації карбамазепіну в організмі та розвитку токсичних реакцій.
Карбамазепін призводить до зменшення періоду напіввиведення доксицикліну, у зв'язку з чим доксициклін необхідно призначати з 12-годинним інтервалом.
Одночасне призначення з варфарином призводить до зниження концентрації останнього в плазмі крові та зменшення періоду його напіввиведення.
Не слід призначати карбамазепін одночасно з інгібіторами МАО (перерва між їх призначенням повинна становити не менше 2 тижнів).
При призначенні або відміні карбамазепіну необхідно змінювати дозу антикоагулянтів (відповідно до клінічних вимог).
Під час лікування карбамазепіном може знижуватися надійність дії гормональних контрацептивів.
Оскільки карбамазепін, як і інші психотропні лікарські препарати, може знижувати толерантність до алкоголю, в процесі лікування препаратом рекомендується утримуватися від вживання спиртних напоїв.
Виявляється запамороченням, сонливістю, нудотою, блювотою, підвищеною збудливістю, дратівливістю, дезорієнтацією, мимовільними рухами, гіпо- і гіперрефлексія, мідріазом, гіперемією шкіри, затримкою сечі, артеріальною гіпотонією або симптоматичної гіпотензією. в деяких випадках можуть розвиватися лейкоцитоз, лейкопенія, глюкозурія і кетонурія. промивають шлунок, проводять симптоматичне лікування.
При кімнатній температурі в захищеному від світла місці.
Людям із порушеннями зору 