діючі речовини: nicotine;
1 льодяник пресований містить нікотину резинату 10,5 мг або 21 мг, що еквівалентно нікотину 2 мг або 4 мг;
допоміжні речовини: ядро – маніт (Е 421); ксантанова камедь, ароматизатор Winterfresh RDE4-149, висушений розпиленням; натрію карбонат безводний; сахаралоза; калію ацесульфам; магнію стеарат; покриття – гіпромелоза; ароматизатор Winterfresh RDE4-149; титану діоксид (E 171); сахаралоза, полірувальний агент Sepifilm; калію ацесульфам; полісорбат 80.
Льодяники пресовані.
Основні фізико-хімічні властивості: овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, із тисненням “n” з одного боку та “2” (льодяники 2 мг) або “4” (льодяники 4 мг) з другого боку.
Засоби, що діють на нервову систему. Засоби, що застосовують при адиктивних розладах. Засоби, що застосовуються при нікотиновій залежності.
Код АТХ N07B A01.
Фармакодинаміка.
Нікотин – основний алкалоїд тютюнових продуктів, що в природі зустрічається у вигляді автономної речовини, – є агоністом нікотинових рецепторів периферичної та центральної нервової системи і чинить виражений вплив на ЦНС та серцево-судинну систему. Доведено, що при споживанні у вигляді тютюнової продукції нікотин спричиняє звикання, а при припиненні його вживання спостерігаються потяг до паління та симптоми відміни. Цей потяг та симптоми відміни включають потребу запалити, пригнічений настрій, безсоння, дратівливість, фрустрацію або гнів, тривожність, труднощі при концентрації, неспокій та підвищений апетит чи збільшення маси тіла. Льодяники замінюють деяку частку нікотину, що надходив з тютюном, і сприяють зменшенню потягу до паління та полегшенню симптомів відміни.
Після прийому препарату «Нікоретте® Крижана м’ята», льодяників пресованих, у більшості учасників дослідження біоеквівалентності спостерігалося зменшення потягу до паління (тобто ослаблення потреби палити), починаючи з 5-ї хвилини.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Препарат «Нікоретте® Крижана м’ята», льодяники пресовані, повністю розчиняється у ротовій порожнині, а вся кількість нікотину, що міститься у льодяниках, всмоктується через слизову оболонку ротової порожнини або після прийому внутрішньо (проковтування). Повне розчинення препарату «Нікоретте® Крижана м’ята», льодяників пресованих, звичайно досягається протягом 16–19 хвилин. При одночасному споживанні рідин, що знижують рН у ротовій порожнині, таких як кава, сік чи безалкогольні напої, всмоктування нікотину з ротової порожнини може значною мірою зменшуватися. Максимальна концентрація нікотину у плазмі крові, що досягається після одноразового прийому, становить приблизно 5 нг/мл (льодяники 2 мг) або 8 нг/мл для (льодяники 4 мг). При недотриманні рекомендацій щодо прийому препарату «Нікоретте® Крижана м’ята», льодяників пресованих (жуючи, затримуючи у ротовій порожнині та проковтуючи; жуючи та негайно проковтуючи), всмоктування нікотину сповільнюється і дещо зменшується.
Розподіл
Оскільки зв’язування нікотину з білками плазми крові є незначним (4,9–20 %), об’єм розподілу нікотину великий (2,5 л/кг). Розподіл нікотину у тканини є рН-залежним; при цьому найвищі концентрації нікотину виявлені у головному мозку, шлунку, нирках та печінці.
Біотрансформація
Нікотин активно метаболізується з утворенням численних метаболітів, які є менш активними, ніж вихідна сполука. Метаболізм нікотину відбувається переважно у печінці, але також у легенях та нирках. Внаслідок метаболізму нікотину утворюється переважно котинін, але також нікотин-N-оксид. Період напіввиведення котиніну становить 15–20 годин, а його рівні у крові у 10 разів перевищують концентрації нікотину. Далі котинін окиснюється з утворенням транс-3-гідроксикотиніну, що є найбільш поширеним метаболітом нікотину у сечі. І нікотин, і котинін піддаються глюкуронізації.
Виведення
Період напіввиведення нікотину становить близько 2 годин (діапазон 1–4 години). Загальний кліренс нікотину знаходиться у діапазоні від 62 до 89 л/год. Розраховано, що позанирковий кліренс нікотину становить близько 75 % загального кліренсу. Нікотин та його метаболіти виводяться майже виключно із сечею. Виведення нирками незміненого нікотину значною мірою залежить від рН сечі: об’єм виведення є найбільшим при кислому рН.
Дані безпеки доклінічних досліджень. Загальна токсичність нікотину добре відома і врахована при визначенні рекомендованого дозування. Результати відповідних аналізів не виявили мутагенності нікотину. Результати досліджень канцерогенності не дали жодних чітких доказів туморогенного ефекту нікотину. У дослідженнях на вагітних тваринах була показана токсичність нікотину для материнських тварин, а також відповідна легка фетальна токсичність. Інші ефекти включали пре- та постнатальну затримку росту та відставання і зміни у постнатальному розвитку ЦНС. Ефекти спостерігалися тільки після експозиції нікотину, яка перевищувала таку, що досягається при застосуванні препарату «Нікоретте® Крижана м’ята», льодяників пресованих, у рекомендованих дозах.
Лікування тютюнової залежності шляхом полегшення симптомів відміни нікотину та зниження потягу до паління.
Препарат «Нікоретте® Крижана м’ята», льодяники пресовані, бажано застосовувати у поєднанні з програмою психологічної підтримки.
Гіперчутливість до нікотину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Протипоказано застосування особам, які ніколи не палили.
Людям із порушеннями зору 