действующее вещество: timolol;
1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчете на тимолол 2,5 мг или 5 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия фосфат дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, трилон Б, вода для инъекций.
Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы β-адренорецепторов.
Код АТХ S01Е D01.
Фармакодинамика.
Тимолол - блокатор β 1 - и β 2 -адренорецепторов. При инстилляции в глаз снижает внутриглазное давление, в основном за счет уменьшения выработки внутриглазной жидкости. Эффект связан с ингибированием аденилатциклазнои системы цилиарной ткани, которая осуществляет активное транспортировки натрия из крови в внутриглазную жидкость, что приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования. Не влияет на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка. При закапывании в глаз снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. Снижение давления осуществляется без существенного влияния на аккомодацию, что является преимуществом по сравнению с антиглаукомных препаратами миотической действия.
Фармакокинетика.
Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания. Максимальный эффект наступает через 1-2 часа и продолжается от 8 до 24 часов. После местного применения рекомендованных доз препарат в плазме крови практически не проявляется (менее 2 нг / мл).
Тимолола малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.
Препарат применять при очной гипертензии, хронической глаукоме, в некоторых случаях вторичной глаукомы.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Декомпенсированная или острая сердечная недостаточность, некоторые виды сердечных аритмий
(AV-блокада II или III степени, синусовая брадикардия), кардиогенный шок.
Бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких.
При одновременном применении с тимолола-Дарница:
Глазные капли, содержащие пилокарпин и адреналин, усиливают снижение внутриглазного давления.
Холиномиметики (пилокарпин), адреномиметики (эпинефрин), ингибиторы карбоангидразы, тауфона : можно комбинировать с тимолола-Дарница для достижения более выраженного и длительного снижения внутриглазного давления.
Глазные капли, содержащие β-блокаторы, вместе с тимолола-Дарница назначать не следует.
Одновременное применение эпинефрина с тимололом может привести к развитию мидриаза.
Антагонисты кальция, резерпин и β-блокаторы могут усиливать снижение артериального давления и замедление сердечного ритма.
Сердечные гликозиды вызывают удлинение времени AV-проводимости, брадикардии, AV-блокады.
Инсулин, пероральные противодиабетические средства способствуют гипогликемии.
Действие миорелаксантов усиливается, поэтому следует отменить препарат за 48 часов до запланированного хирургического вмешательства с применением общего наркоза. Нейро-мышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена β-блокаторами.
Эффект β 2 -симпатомиметикив может снижаться, есть риск возникновения бронхоспазма.
Хинидин усиливает β-блокаторну действие препарата за счет снижения активности ферментов Р450, CYP2D6, отвечающих за метаболизм тимолола.
Клониды. В случае одновременного применения отличие клонидина проводить постепенно и только через несколько дней после отмены Тимолола-Дарница. Повторное назначение препарата возможно только через несколько дней после прекращения действия клонидина.
Никардипин, дилтиазем. При одновременном применении внутрь никардипина и дилтиазема с инстилляциями Тимолола-Дарница наблюдалось усиление эффектов последнего.
Циметидин может вызвать усиление действия Тимолола-Дарница.
Особенности применения.
Тимолол не вызывает и не влияет на мидриаз при применении в качестве монотерапии. Необходимо регулярно измерять внутриглазное давление и проводить исследования роговицы.
При переводе больных на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после того, как исчезнут эффекты миотических средств, применяемых ранее.
В случае оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат не менее чем за 48 часов.
Следует с осторожностью проводить отмене препарата пациентам, в отношении которых есть подозрение в нарушении работы щитовидной железы (например, гипертиреоз, тиреотоксикоз), для уменьшения риска усиления проявлений таких нарушений. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови (особенно при сахарном диабете). Нужно контролировать слезотечение и состояние роговой оболочки каждые 6 месяцев.
Не следует применять два местных офтальмологических β-блокаторы одновременно.
β-блокаторы, применяемые местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении препарата могут возникать такие же побочные реакции, как и при системном применении β-блокаторов. Сообщалось о серьезных реакции со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в том числе и о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с астмой и, в редких случаях, в связи с сердечной недостаточностью после применения тимолола малеата.
За возможного влияния β-блокаторов на артериальное давление и пульс эти препараты следует с осторожностью применять пациентам, страдающим недостаточность мозгового кровообращения. Если после начала терапии с применением тимолола развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует применить альтернативный вид терапии.
Имеются сообщения, что β-блокаторы вызывают слабость мышц. Это связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость); тимолол вызывает слабость мышц у некоторых пациентов с миастенией gravis или симптомами миастении.
Главной проблемой лечения пациентов с закрытоугольной глаукомой является необходимость открытия угла. Для этого нужно сузить зрачок с помощью миотических средств. Тимолол практически не влияет на зрачок. Если тимолол применять для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует назначать вместе с миотиками. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к препарату после длительной терапии. Однако не было отмечено каких-либо значимой разницы в средних показателях внутриглазного давления после начальной стабилизации.
Перед общей анестезией следует постепенно прекратить применение β-блокаторов, поскольку они снижают способность сердца реагировать на стимуляцию β-адренорецепторов.
Тимолол не следует применять во время ношения контактных линз, поскольку консервант бензалкония хлорид может абсорбироваться мягкими контактными линзами, обесцвечивать их или вызвать раздражение глаз. Пациентов следует предупредить, что необходимо снять контактные линзы перед закапыванием препарата и через 15 минут перед тем, как снова их надеть.
Если дополнительно применяться другие глазные средства, необходимо сделать перерыв 15 минут между их закапыванием.
Риск возникновения анафилактических реакций: пациенты с атопией или которые имели тяжелые патологические реакции на многочисленные аллергены в анамнезе, могут реагировать более остро повторные случайные, диагностические или терапевтические дозы этих аллергенов в случае, если они получали β-блокаторы. Такие пациенты могут не отреагировать на обычную дозу адреналина, которая назначается в случае анафилактических реакций.
После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной влаги, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки глаза. Такие случаи были описаны в связи с применением тимолола и ацетазоламиду.
При применении препарата может быть выявлен положительный результат при допинг-контроля.
Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность препарата может уменьшиться (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц снижения давления стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления во время первых 5 дней с момента назначения глазных капель тимолола.
При применении β-блокаторов перорально возможно снижение внутриглазного давления. В таком случае следует взвешивать, нужно местное применение глазных капель тимолола. Если β-блокаторы уже применяли системно, дополнительный эффект от препаратов для местного применения обычно ниже. Следует проводить регулярный мониторинг пациентов, дополнительно получают β-блокаторы перорально или для которых показано ограниченное применение β-блокаторов.
У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение давления может наблюдаться с опозданием и ниже степени.
После прекращения лечения эффект препарата может продолжаться в течение нескольких дней. Если лечение тимололом прекращено после длительного применения, его действие по снижению внутриглазного давления может длиться 2-4 недели.
При закапывании только в один глаз β-блокаторы могут оказывать действие по снижению внутриглазного давления и на нелеченная глаз.
Из-за отсутствия достаточного опыта применения Тимолола-Дарница в период беременности и кормления грудью препарат можно назначать только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат снижает четкость зрения и влияет на скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на период лечения.
Флакон защищен контролем раскрытия. При первом применении необходимо провернуть колпачок, отделив его от защитного кольца.
Флакон имеет специальную конфигурацию, благодаря чему при нажатии на дно происходит дозированное выделение раствора по принципу «одно нажатие - одна капля». Твердость стенок флакона значительно уменьшает возможность струйного выделения препарата - частую причину передозировки глазных капель.
Тимолол-Дарница следует закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза путем легкого нажатия на дно флакона. Сразу после применения препарата следует закрыть глаза и слегка нажать пальцем на внутренний угол глаза (около носа) на 1-2 минуты, чтобы предотвратить попадание раствора в слезных канальцев и снизить возможную системную побочное действие препарата.
В начале терапии следует назначать по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в сутки, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0,5% раствора 2 раза в сутки. После нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля 0,25% раствора 1 раз в сутки.
Продолжительность курса лечения врач назначает индивидуально.
Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы.
Внимание! При пользовании контактными линзами необходимо снять их перед применением Тимолола-Дарница. Одеть их снова можно не раньше чем через 15 минут.
Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.
Специальная конфигурация флакона делает маловероятным случайная передозировка препарата. Передозировки возможно в случае несоблюдения указанных в инструкции разовых доз и частоты применения.
Симптомы: головокружение, головная боль, аритмия, снижение артериального давления, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота, спутанность сознания и судороги при случайном применении внутрь (в зависимости от количества) - нарушение сердечного ритма, одышка, синюшность ногтей, головокружение, слабость, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: немедленное промывание глаза водой или физиологическим раствором. При выраженных симптомах передозировки следует использовать антидоты: атропин 0,5-2 мг; глюкагон сначала 1-10 мг, после чего 2-2,5 мг / ч в виде инфузий.
При случайном применении внутрь - симптоматическая терапия.
Местные реакции: дискомфорт в глазу, слабый или умеренный боль, жжение и зуд в глазах, сухость, покраснение, гипотония, снижение чувствительности роговицы глаза, умеренная кератопатия, поверхностный пятнистый кератит, ухудшение четкости изображения, ощущение инородного тела, усиление светочувствительности глаза, эрозия роговицы , конъюнктивит, аллергический конъюнктивит и блефароконъюнктивит, объективная и субъективная симптоматика раздражение глаз, блефарит, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия и гиперемия роговицы, конъюнктивы метаплазия, гиперемия конъюнктивы, дисковые геморрагии, нечеткость зрения, ощущение пемфигоид, отслойка сосудистой оболочки, контактный дерматит век, кровоизлияние в сетчатку глаза, кератит, блефароптоз, нарушения зрения (в том числе рефракции), диплопия, птоз.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: повышенная чувствительность, анафилактический шок, крапивница, экзема, генерализованные и локализованные высыпания, гипопигментация, облысение, ухудшение состояния ногтей, стоматит, псориаз, красный плоский лишай, аллергический контактный дерматит, еритродермит, синдром Лайелла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, значительное снижение частоты пульса, аритмия, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия, нарушения сердечной деятельности, церебральный инфаркт (преходящие нарушения мозгового кровообращения), обмороки, ощущение сердцебиение, боль в груди (в том числе боль в области сердца), асистолия, AV или синоартериальна блокада, брадиаритмия, коллапс, остановка сердца, инсульт, ишемия сосудов головного мозга.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, астматические приступы, бронхоспазм (особенно у пациентов с ранее существующими заболеваниями легких), нарушение / остановка дыхания, респираторный дистресс-синдром (дыхательная недостаточность), снижение жизненного объема легких, сильный кашель, усиление бронхорея, цианоз, интерстициальная пневмопатия, одышка, заложенность носа.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, расстройство чувствительности, чувство страха, галлюцинации, нервно-мышечные расстройства, астения, депрессия (в том числе Меланхолическая), утомляемость, снижение полового влечения, психоз, сонливость, плохое самочувствие, психические расстройства, кошмарные сновидения, недостаточность мозгового кровообращения (в том числе цереброваскулярные расстройства, резкое снижение артериального давления), апатия, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis, парестезии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия.
Со стороны эндокринной системы: значительное снижение липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) или соотношение холестерин / ЛПВП, маскировки симптоматики гипогликемии у больных инсулинозависимым сахарным диабетом, увеличение массы тела, тяжелая гипергликемия.
Побочные реакции, причинная взаимосвязь которых с применением тимолола не установлена.
Ухудшение общего и состояния, связанные с местом введения: утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, отек легких, стенокардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, анорексия, сухость во рту.
Нарушение психики: нарушения поведения, включая смущение, галлюцинации, тревожность, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.
Со стороны органов зрения: цистоидний макулярный отек роговицы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: ретроперитонеальный фиброз, импотенция.
Побочные реакции, зафиксированные в клинической практике при пероральном применении тимолола малеата, которые могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.
Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения: боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ухудшение артериальной недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота.
Со стороны крови и лимфатической системы : простая пурпура.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, раздражение кожи, повышение пигментации кожи, повышенное потоотделение, чувство холода в конечностях.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей артралгия, хромота.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, снижение полового влечения, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации внимания.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: хрипы, бронхиальная обструкция.
Со стороны органов слуха: шум в ушах.
Со стороны органов зрения: сухость глаз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание.
Побочные реакции, зафиксированные при применении других β -блокаторов, которые могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы: реверсивная депрессия, прогрессирует в кататонию; острый реверсивным синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве; краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительная спутанность сознания, снижение показателей нейропсихометрии.
Со стороны иммунной системы: эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла; ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: болезнь Пейрони.
Поступали сообщения о возникновении синдрома, включающего в себя псориазоподобные высыпания на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, связанные с применением β-блокаторов, практолол. О возникновении этого синдрома при применении Тимоловая малеата не сообщалось.
2 года.
После вскрытия флакона препарат хранить не более 28 суток.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 мл или 10 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям із порушеннями зору 