действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит тиоктовой кислоты 300 мг
вспомогательные вещества : лактоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид водный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К-30), магния стеарат, масло минеральное легкое, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, хинолин желтый (Е 104), желтый закат FCF (E 110).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые, слегка выпуклые с обеих сторон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета с насечкой для деления с одной стороны.
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.
Код АТХ A16A X01.
Фармакодинамика.
Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом, выполняет функцию кофермента и принимает участие в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Вследствие гипергликемии, возникающей при сахарном диабете, происходит присоединение глюкозы в матричных белков кровеносных сосудов и образованию так называемых «конечных продуктов ускоренного гликолизування». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии / ишемии, что, в свою очередь, приводит к усиленному образованию кислородсодержащих свободных радикалов, которые повреждают периферические нервы. Также было отмечено снижение уровня антиоксидантов, таких как глютатион, в периферических нервах.
Фармакокинетика.
После приема внутрь тиоктовая кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет примерно 20%. Вследствие быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови составляет приблизительно 25 минут. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет более 60% пропорционально питьевого раствора. Максимальная концентрация в плазме крови 4 мкг / мл была измерена примерно через 30 минут после приема внутрь 600 мг тиоктовой кислоты. В моче обнаруживается только незначительное количество вещества в неизмененном виде. Метаболизм осуществляется за счет окислительного сокращения боковой цепи (β-окисления) и / или S-метилированием соответствующих тиолов. Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов, например, с цисплатином, и образует умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.
Парестезии при диабетической полинейропатии.
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты или к любому из компонентов препарата.
Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом Берлитион ® 300 орального. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, так как они содержат кальций). Если общую суточную дозу препарата применять за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине дня или вечером. При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.
В начале лечения полинейропатии через регенерационные процессы возможно кратковременное усиление парестезии с ощущением «ползания мурашек». При применении тиоктовой кислоты у больных сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических препаратов, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.
Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.
Препарат Берлитион ® 300 орального содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы. Краситель Е 110, который входит в состав оболочки таблетки, может вызывать аллергические реакции.
Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом, механизмами или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, через возможность возникновения побочных реакций как гипогликемия (головокружение и нарушение зрения).
Суточная доза составляет 2 таблетки Берлитион â 300 орального, эквивалентные 600 мг тиоктовой кислоты, которые следует применять в виде однократной дозы за 30 минут до первого приема пищи. Одновременный прием пищи затрудняет всасывание, поэтому больным, для которых характерно длительное опорожнение желудка, особенно важно, чтобы лекарства применялись до еды. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости, например стаканом воды.
При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с парентерального введения препарата берлитион ® , применяя соответствующие лекарственные формы.
Берлитион ® 300 орального не следует назначать детям, поскольку для этой возрастной категории отсутствует достаточный опыт клинического применения.
При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом.
На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в помрачении сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение . Даже при подозрении на сильную интоксикацию препаратом Берлитион ® 300 орального (например, прием более 20 таблеток по 300 мг для взрослых или доза свыше 50 мг / кг у детей) рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер при случайном отравлении (например, вызывание рвоты , промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии и должно быть симптоматическим. До сих пор не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выводом тиоктовой кислоты.
Для оценки частоты возникновения побочных действий используется следующая классификация: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 и <1/10; иногда: ≥ 1/1000 и <1/100; редко ≥ 1/10000 и
<1/1000; очень редко <1/10000, неизвестно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы. Очень редко изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительного тракта. Очень редко: тошнота, рвота, боль в животе и гастроинтестинальный боль, диарея.
Со стороны метаболизма. Очень редко: снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, которые свидетельствуют о гипогликемические состояния, а именно - головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.
Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница (уртикарные высыпания), зуд, затрудненное дыхание.
Др. Неизвестно: экзема.
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Специальные условия хранения не требуются. Хранить в недоступном для детей месте.
10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
БЕРЛИН-Хеми АГ.
Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия.
Людям с нарушением зрения 