діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить тіоктової кислоти 300 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний водний, целюлоза мікрокристалічна, повідон (К-30), магнію стеарат, олія мінеральна легка, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), натрію лаурилсульфат, хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (E 110).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, злегка опуклі з обох боків таблетки, вкриті плівковою оболонкою, блідо-жовтого кольору з насічкою для розподілу з одного боку.
Засоби, що впливають на систему травлення та метаболічні процеси.
Код АТХ A16A X01.
Фармакодинаміка.
Тіоктова кислота є ендогенною вітаміноподібною речовиною, що виконує функцію коферменту та приймає участь в окислювальному декарбоксилюванні α-кетокислот. Унаслідок гіперглікемії, що виникає при цукровому діабеті, відбувається приєднання глюкози до матричних білків кровоносних судин та утворення так званих «кінцевих продуктів прискореного гліколізування». Цей процес призводить до зниження ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії/ішемії, що, у свою чергу, призводить до посиленого утворення кисневмісних вільних радикалів, які пошкоджують периферичні нерви. Також було відзначено зниження рівня антиоксидантів, таких як глютатіон, у периферичних нервах.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування тіоктова кислота швидко абсорбується. У результаті значного пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність тіоктової кислоти становить приблизно 20 %. Унаслідок швидкого розподілу у тканинах період напіврозпаду тіоктової кислоти у плазмі крові становить приблизно 25 хвилин. Відносна біодоступність тіоктової кислоти при пероральному застосуванні твердих лікарських форм становить понад 60 % пропорційно до питного розчину. Максимальна концентрація у плазмі крові приблизно 4 мкг/мл була виміряна приблизно через 30 хвилин після перорального застосування 600 мг тіоктової кислоти. У сечі виявляється лише незначна кількість речовини у незміненому стані. Біотрансформація здійснюється за рахунок окислювального скорочення бокового ланцюга (β-окислення) та/або S-метилюванням відповідних тіолів. Тіоктова кислота in vitro реагує з комплексами іонів металів, наприклад, з цисплатином, та утворює помірно розчинні комплекси з молекулами цукрів.
Парестезії при діабетичній полінейропатії.
Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до будь-якого із компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобам та інші види взаємодій.
Ефективність цисплатину понижується при одночасному застосуванні з препаратом Берлітіон® 300 ораль. Тіоктова кислота є комплексоутворювачем металів і тому, за основними принципами фармакотерапії, її не слід застосовувати одночасно зі сполуками металів (наприклад, з харчовими добавками, що містять залізо або магній, з молочними продуктами, оскільки вони містять кальцій). Якщо загальну добову дозу препарату застосовувати за 30 хвилин до сніданку, то харчові добавки, що містять залізо та магній, слід застосовувати у середині доби або ввечері. При застосуванні тіоктової кислоти хворим на цукровий діабет можливе підсилення цукрознижувальної дії інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, тому, особливо на початковій стадії лікування, рекомендується ретельний контроль рівня цукру в крові. Для уникнення симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може знадобитися зниження дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів.
На початку лікування полінейропатії через регенераційні процеси можливе короткочасне посилення парестезій з відчуттям «повзання мурашок». При застосуванні тіоктової кислоти у хворих на цукровий діабет необхідний частий контроль рівня глюкози у крові. В окремих випадках необхідно зменшити дози протидіабетичних препаратів, щоб запобігти розвитку гіпоглікемії.
Регулярне вживання алкогольних напоїв є значним фактором ризику розвитку та прогресування полінейропатії і може перешкоджати успіху в лікуванні, тому під час лікування і в періоди між курсами лікування слід уникати вживання алкоголю.
Препарат Берлітіон® 300 ораль містить лактозу, тому його не слід застосовувати хворим із такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром недостатності всмоктування глюкози-галактози. Барвник Е 110, що входить до складу оболонки таблетки, може спричиняти алергічні реакції.
Застосування тіоктової кислоти у період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних. Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко немає, тому застосовувати її у період годування груддю не рекомендується.
Під час лікування необхідно дотримуватися обережності, керуючи автотранспортом, іншими механізмами або займаючись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення таких побічних реакцій як гіпоглікемія (запаморочення та порушення зору).
Добова доза становить 2 таблетки Берлітіонâ 300 ораль, еквівалентні 600 мг тіоктової кислоти, які слід застосовувати у вигляді одноразової дози за 30 хвилин до першого прийому їжі. Одночасний прийом їжі утруднює всмоктування, тому хворим, для яких характерне тривале спорожнення шлунка, особливо важливо, щоб ліки застосовувалися до вживання їжі. Таблетки не розжовувати та запивати достатньою кількістю рідини, наприклад, склянкою води.
При інтенсивних парестезіях можна розпочинати лікування із парентерального введення препарату берлітіон®, застосовуючи відповідні лікарські форми.
Берлітіон® 300 ораль не слід призначати дітям, оскільки для цієї вікової категорії відсутній достатній досвід клінічного застосування.
При передозуванні можуть виникати нудота, блювання та головний біль. Після випадкового прийому або при спробі самогубства із пероральним застосуванням тіоктової кислоти у дозах від 10 г до 40 г у комбінації з алкоголем спостерігалися значні інтоксикації, у деяких випадках з летальним наслідком.
На початковому етапі клінічна картина інтоксикації може проявлятися у психомоторному збудженні або у потьмаренні свідомості. У подальшому виникають генералізовані судоми та лактоацидоз. Крім цього, при інтоксикації високими дозами тіоктової кислоти були описані гіпоглікемія, шок, гострий некроз скелетних м’язів, гемоліз, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові, пригнічення діяльності кісткового мозку та поліорганна недостатність.
Лікування. Навіть при підозрі на сильну інтоксикацію препаратом Берлітіон® 300 ораль (наприклад, прийом понад 20 таблеток по 300 мг для дорослих або доза понад за 50 мг/кг ваги тіла у дітей) рекомендується негайна госпіталізація та вживання заходів при випадковому отруєнні (наприклад, викликання блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля). Лікування генералізованих судом, лактоацидозу та інших наслідків інтоксикації, що загрожують життю слід виконувати відповідно з принципами сучасної інтенсивної терапії та має бути симптоматичним. До цього часу не підтверджена користь від застосування гемодіалізу, гемоперфузії або методів фільтрації з примусовим виведенням тіоктової кислоти.
Для оцінки частоти виникнення побічних дій використовується наступна класифікація: дуже часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 і < 1/10; іноді: ≥ 1/1000 і < 1/100; рідко: ≥ 1/10000 і
< 1/1000; дуже рідко: < 1/10000, невідомо (оцінка не може бути проведена за наявними даними).
З боку нервової системи. Дуже рідко: зміна або порушення смакових відчуттів.
З боку травного тракту. Дуже рідко: нудота, блювання, біль у животі та гастроінтестинальний біль, діарея.
З боку метаболізму. Дуже рідко: зниження рівня цукру в крові. Були повідомлення про скарги, які свідчать про гіпоглікемічні стани, а саме – запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль та порушення зору.
З боку імунної системи. Дуже рідко: алергічні реакції, у тому числі шкірні висипання, кропив’янка (уртикарні висипання), свербіж, утруднене дихання.
Інші. Невідомо: екзема.
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Зберігати у недоступному для дітей місці.
10 таблеток у блістері, 3 блістери у картонній коробці.
За рецептом.
БЕРЛІН-ХЕМІ АГ.
Глінікер Вег 125, 12489, Берлін, Німеччина.
Людям із порушеннями зору 