действующее вещество: индометацин;
1 суппозиторий содержит индометацина 50 мг
вспомогательные вещества: твердый жир (тип I), твердый жир (тип II).
Суппозитории.
Основные физико-химические свойства: суппозитории правильной торпедовиднои формы с гладкой поверхностью от белого до бледно-желтого цвета без запаха.
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Код АТХ М01А В01.
Фармакодинамика.
Индометацин - производное индолоцтовои кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Обладает выраженным противовоспалительным действием, значительно превышает действие фенилбутазоном и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическое активность соответствует Анальгетический активности метамизола. Имеет жаропонижающее действие. Индометацин проявляет сильную угнетающее действие на синтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов, и липоксигеназного активность в области воспаления, соответственно, и лейкотриены; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз. Значение имеют и его другие эффекты, такие как декупелювання окислительного фосфорилирования и угнетение обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известна ганглиоблокирующее действие.
Фармакокинетика.
Всасывания : при ректальном применении 80-90% дозы быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов.
Распределение : распределяется по всем тканям и органах. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в сустав, при этом его концентрация в синовиальной жидкости повышается. С белками плазмы крови связывается 90-98% и способен вытеснять другие лекарственные средства и усилить их терапевтический эффект при одновременном применении.
Метаболизм : метаболизируется в печени посредством окисления и конъюгации.
Вывод: период полувыведения индометацина варьируется между 2,6 и 11,2 часа или в среднем 5,8 часа. 60-75% выводится почками, из них 10-20% в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Проникает в грудное молоко.
Эффективность кратковременного симптоматического лечения индометацином установлена отношении следующих состояний:
Следует осторожно оценить потенциальную пользу и риск применения индометацина и другие варианты лечения, прежде чем принять решение о применении индометацина. Необходимо использовать самую низкую эффективную дозу за кратчайший период времени в соответствии с индивидуальной цели лечения пациента (см. «Особенности применения» ).
Повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата.
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита, ангионевротический отек.
Данные в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые были вызваны применением лекарственных средств группы нестероидных противовоспалительных средств в прошлом.
Активная или рецидивирующее язва или кровотечение (два или более случаев подтвержденных язв или кровотечений), язвенный колит и / или энтероколит.
Одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 за повышенного риска возникновения побочных эффектов.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
Геморрое, анальные свищи и трещины, проктиты и другие болезни прямой кишки и ануса.
Кровотечения из геморроидальных узлов.
Пред- и постоперационный боль при операции аортокоронарного обходного шунтирования.
Следует избегать применения двух или более НПВП в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.
При одновременном применении с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог, с ципрофлоксацином - риск кожных реакций и нейротоксичность.
Одновременное применение зальцитабина и индометацина вызывает изменения их факмакодинамици.
Одновременное применение зидовудина и индометацина повышает риск гематологической токсичности.
Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации.
Следует с осторожностью применять одновременно с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) из-за повышения риска кровотечений.
Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться НПВП. В редких случаях одновременное применение с метформином может вызвать метаболический ацидоз.
С осторожностью следует применять одновременно с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина.
Одновременное применение с галоперидолом усиливает сонливость.
Следует избегать одновременного приема с триамтереном за возникновения обратной почечной недостаточности.
При одновременном применении с бензодиазепинами повышается риск возникновения головокружения.
При одновременном применении с дермопресином усиливается действие последнего.
Следует избегать приема нестероидных противовоспалительных средств в течение 8-12 суток после применения мифепристона.
Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена и таким образом повышать уровень его токсического действия.
Для пациентов при одновременном применении индометацина и Муромонаб-CD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии.
Индометацин способен искажать результаты лабораторных анализов:
Одновременное применение НПВП и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития «анальгезирующего» нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому необходимо избегать их одновременного применения.
При одновременном приеме с сосудорасширяющими средствами повышается риск кровотечений.
Другие НПВП: одновременное применение индометацина с другими НПВП повышает риск желудочно-кишечных осложнений.
Дифлунизал: повышает уровень индометацина в плазме крови и снижает его почечный клиренс. Возможно возникновение летальных желудочно-кишечных кровотечений. Данная комбинация не рекомендуется.
Дигоксин: индометацин может повышать концентрацию дигоксина в плазме, что требует коррекции дозы и отслеживания уровня дигоксина.
Соли лития индометацин удлиняет и потенцирует действие солей лития и повышает литиевую токсичность.
Иммуносупрессоры: одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров, таких как метотрексат и циклоспорин, ведет к усилению их токсичности.
Такролимус: одновременное применение с такролимусом повышает нефротоксичность индометацина.
Диуретики: НПВС снижает терапевтическую эффективность диуретиков. Возможно повышение риска возникновения гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и уменьшение функции почек при комбинированном применении с тиазидными диуретиками. Диуретики могут усиливать нефротоксичность индометацина.
Пробенецид: замедляет выведение и повышает токсичность индометацина.
Антигипертензивные средства: индометацин может ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ и ß-блокаторов при одновременном применении.
Кортикостероиды: повышает риск желудочно-кишечных ульцераций и кровотечений.
Антикоагулянты НПВС могут усилить действие антикоагулянтов при комбинированном применении. Повышается риск ульцераций и кровотечений. Необходимо контролировать время кровотечения и протромбинового времени. Индометацин конкурентно взаимодействует с антикоагулянтами кумаринового в местах связывания с белками плазмы крови, в результате повышается их концентрация в плазме крови. В случаях их одновременного применения индометацин назначают в наименьшей возможной дозе и оценивается возможность добавления протективных агентов.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
Хинолоновые антибактериальные средства : с осторожностью использовать пациентам, принимающим хинолоновые антибактериальные лекарственные препараты.
Противодиабетические средства: индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина, несмотря на то, что есть наблюдения о гипо- или гипергликемизирующее действие при их одновременном применении.
Пентоксифиллин: одновременное применение с пентоксифиллином повышает уровень развития кровотечений.
Бисфосфонаты: одновременное применение с бисфосфонатами повышает биодоступность индометацина.
Зидовидин: одновременное назначение с зидовидином повышает миелотоксичности индометацина.
Побочное действие можно уменьшить, используя для купирования симптомов низкую эффективную дозу в течение наиболее короткого времени.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушениями функции почек, печени или сердца, или состояниями, склонными к задержке жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает ослабление функции почек и застой жидкости.
У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку продолжительность кровотечений у них может быть увеличена.
В редких случаях применение индометацина может маскировать проявления инфекционно-воспалительного процесса, а также следует быть осторожными при применении живых вакцин.
Пациентам, которые длительное время применяют препарат, следует периодически проводить исследования крови, функции печени или желудка, чтобы как можно раньше выявить любой нежелательное воздействие.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с аномалиями сигмовидной кишки.
Пациентам с пониженным кровотоком, в которых почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии, НПВС могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. В группу риска возникновения подобной реакции входят пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, больные сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты с пониженным объемом межклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также лица, которые одновременно принимают нефротоксические препараты. Таким пациентам необходимо контролировать функцию почек во время приема препарата.
Следует быть осторожным, применяя препарат больным бронхиальной астмой, в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.
Следует избегать одновременного применения индометацина с другими лекарственными препаратами из группы НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации, включая те, что имеют летальный исход, наблюдаются при применении всех НПВП в любое время в ходе лечения, при наличии или без предупреждающих симптомов или данных о предыдущих серьезные инциденты со стороны желудочно-кишечного тракта.
Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта выше при применении высоких доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение НПВП следует начинать с низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость применения протективных лекарственных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Этот подход рекомендуется и в случаях одновременного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые увеличивают риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).
Особая осторожность необходима при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими как болезнь Крона, которые могут обостриться при применении НПВП.
Увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, у курильщиков, поэтому у этой группы пациентов лечение необходимо проводить с особой осторожностью.
Пациентам с данными в анамнезе желудочно-кишечные нарушения (преимущественно у больных пожилого возраста) следует посоветовать сообщать о необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечные кровотечения) особенно в начале лечения.
При появлении ульцераций и кровотечений из желудочно-кишечного тракта лечение индометацином следует остановить.
Необходимо обеспечить надлежащий надзор и внимание пациентам с данными в анамнезе гипертензию и / или от легкой до умеренной застойной сердечной недостаточности, так как есть сообщения о отеки и задержку жидкости, связанных с лечением НПВС.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) могут быть связаны со слабым повышением риска артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточного количества данных, чтобы исключить такой риск для индометацина.
Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или сосудисто-мозговой болезнью следует лечить индометацином только после тщательной оценки ситуации, которая необходима для начала длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых событий (например , гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Применяется с осторожностью пациентам с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам, больным с аллергическими заболеваниями - сенная лихорадка, бронхиальная астма, назальный полипоз.
Индометацин применяется с осторожностью пациентам с почечными заболеваниями из-за возможного поражения почек.
Применяется с осторожностью больным с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом, поскольку может привести к ухудшению основного заболевания.
Следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом нарушения коагуляции, поскольку лекарственный препарат подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.
Лечение индометацином, как и другими лекарственными препаратами из группы НПВП, при длительном применении может вызвать изменения функции печени, что требует периодического контроля печеночных ферментов.
Серьезные кожные реакции, с летальным исходом включительно, очень редко наблюдаются при применении НПВП и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления указанных реакций - в начале лечения (в первый месяц). Применение лекарственного препарата следует прекратить при появлении первых кожных или иных признаков гиперчувствительности.
В результате своей противовоспалительного действия препарат может маскировать симптомы острого воспаления, требует исключения наличия бактериальной инфекции при его назначении.
У женщин репродуктивного возраста существует риск обратного подавления фертильности при применении препарата.
При применении лекарственных препаратов из группы НПВП существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих ß-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающих диуретиков. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Беременность. Препарат противопоказан в период беременности.
Кормления грудью. В ходе лечения следует прекратить кормление грудью, потому что индометацин в небольших количествах проникает в грудное молоко.
Индометацин Софарма может вызвать побочные действия (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушение слуха и зрения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы и действовать на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.
дозировка:
взрослые: обычная доза - 50 мг (1 суппозиторий) 2 раза в сутки или по 100 мг (2 суппозитория) один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При применении суточной дозы, превышающей 150-200 мг, увеличивается риск появления побочных действий.
Пациенты пожилого возраста рекомендуется принимать самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого времени, так как существует риск возникновения побочных действий. Пациенты необходимо следить, так как возможно возникновение кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Продолжительность лечения
продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.
Способ применения:
Индометацин Софарма, суппозитории применять ректально.
Частоту появления побочных действий можно уменьшить, применяя для купирования симптомов минимальную эффективную дозу в течение короткого времени.
Безопасность применения у детей не установлена.
Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 14 лет.
Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти и дезориентация. В более сложных случаях наблюдаются парестезии и судороги.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Невозможно вывести индометацин из организма с помощью гемодиализа.
Наиболее частыми побочными эффектами являются желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление язвенной болезни, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с летальным исходом) преимущественно у пациентов пожилого возраста.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (включая гемолитическая и апластическая), угнетение функции костного мозга, ДВС.
Со стороны иммунной системы: очень редко - бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции в аллергических пациентов, лихорадка, васкулит, анафилактический шок, отек легких, мозга.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня мочевины, увеличение массы тела, повышение уровня печеночных ферментов, повышенное потоотделение, ускорение хрящевой дегенерации, задержка жидкостей, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, легочная субтропическая эозинофилия, одышка, острый респираторный дистресс.
Со стороны нервной системы: возбуждение, судороги, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, психические расстройства, усиление эпилепсии и паркинсонизма, нарушение сознания, кома, дизартрия, асептический менингит, галлюцинации, страх, головокружение, головная боль, вертиго, сонливость , депрессия, утомляемость, тревожность, слабость, нарушение концентрации, сетивни нарушения, включая парестезии, дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, расстройства памяти, психотические реакции, обморок, деперсонализация.
Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва, отложения на роговице и повреждения сетчатки, в том числе желтого пятна, конъюнктивит, боль в окологлазничных участке, диплопия, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и лабиринта: очень редко - нарушение слуха, шум в ушах, глухота.
Со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, пальпитация, аритмии, отеки, очень редко - сердечная недостаточность, связанная с приемом НПВС.
Применение индометацина (особенно в высоких дозах и при длительном применении) можно связать со слабым повышенным риском инфаркта миокарда или инсульта.
Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, тромботическая микроангиопатия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : анорексия, нарушение вкуса, гастроэнтерит, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ, проктит, стриктуры кишечника, гастрит, кровотечение из сигмовидной кишки или с дивертикула, региональный илеит, холестаз, тошнота, рвота, диарея , диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение язвенного колита (болезнь Крона), обострение существующей язвы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: токсический гепатит с или без желтухи, очень редко - фульминантной гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей : выпадение волос, обострение псориаза, экземы, зуд с или без высыпаний, крапивница, петехии, экхимозы, очень редко - ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, пурпура, узловатая эритема, мультиформная эритема, буллезные высыпания, синдром Стивенса Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочеполовой системы: нарушение функции почек, отеки, вагинальное кровотечение, увеличение и нагрубание молочных желез, гинекомастия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: местное раздражение, местная кровотечение и обострения геморроя, зуд в аноректальной области, тенезмы.
Лабораторные и инструментальные данные : повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови (ALAT, ASAT), преходящее повышение билирубина.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 6 суппозиториев в стрипе. По 1 стрипа в картонной пачке.
По рецепту.
АО «Софарма», Болгария.
ул. Илиенське шоссе, 16, София, 1220, Болгария.
Людям с нарушением зрения 