Інструкція до препарату

Опис

Хронічна венозна недостатність часто носить прихований характер і широко поширена в сучасному суспільстві. Біль, важкість у ногах, нічні судоми, набряки до вечора є причиною звернення до флеболога. Малорухливий спосіб життя, неправильне харчування, генетична схильність, вагітність - основні фактори ризику розвитку хронічних захворювань вен. Найбільшою ефективністю в усуненні симптомів даної патології наділені препарати на основі микронізованої очищеної фракції флавоноїдів. Технологія мікронізації полягає в зменшенні діаметру мікрочастинок субстанції для поліпшення всмоктування лікарського препарату в слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту.

Детралекс - лікарський капіляростабілізуючий препарат, що складається з мікронізованої очищеної флавоноїдної фракції. Виділені діосмин і гесперидин обумовлюють основні фармакотерапевтичні ефекти препарату - венотонізуючий і ангіопротективний.

Механізм дії Детралекса реалізується шляхом зниження проникності капілярів і розтягування вен. Діосмін впливає на засвоєння гормону норадреналіну, який підтримує венозний тонус і провокує судинозвужувальну дію. Запобігає взаємодії лейкоцитів з ендотелієм судин, завдяки чому пригнічується запальний процес. Виходячи з цього забезпечується комплексна дія препарату:

• стимуляція лімфатичного відтоку;
• поліпшення мікроциркуляції;
• придгнічення запалення;
• протекція венозних клапанів.

Детралекс випускається французькою компанією «Лабораторії Серв'є Індастрі» і є оригінальним препаратом. На українському фармацевтичному ринку існує в таблетованій формі у двох дозуваннях - 500 мг і 1000 мг в одній таблетці.

Симптоматичне лікування венолімфатичної недостатності різного ступеня тяжкості і геморой є основними показаннями до застосування Детралексу.

Детралекс відноситься до флеботропних препаратів з доказовою базою ефективності та безпеки. Перевагами Детралекса є багатосторонній механізм дії на різні ланки і причину патології, швидкий розвиток ефекту, мінімальна кількість протипоказань і небажаних проявів в період лікування.

Детралекс в таблетованій формі можна застосовувати в комплексній терапії захворювань вен нижніх кінцівок.

Склад

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетка овальної форми, вкрита плівковою оболонкою оранжево-рожевого кольору.

Фармакотерапевтична група

Капіляростабілізуючі засоби. Біофлавоноїди. Діосмін, комбінації.

Код ATX С05С A53.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Фармакологія.

Детралекс чинить венотонічну та ангіопротекторну дію, зменшує розтяжність вен та веностаз, покращує мікроциркуляцію, знижує проникність капілярів та підвищує їх резистентність, а також поліпшує лімфатичний дренаж, збільшуючи лімфатичний відтік.

Доклінічна фармакологія.

Експериментальне дослідження на тваринах з використанням моделі «ішемія/реперфузія» показало, що застосування мікронізованої очищеної флавоноїдної фракції має більш виражену ефективність у зменшенні проникності судинної стінки та виходу плазми крові порівняно з простим діосміном. Цей результат обумовлений наявністю захисної дії на мікроциркуляцію у флавоноїдів, таких як гесперидин, діосметин, лінарин та ізоройфолін, які входять до складу фракції і виражені у вигляді гесперидину. Зменшення проникливості судинної стінки та виходу плазми крові, яке спостерігалось при застосуванні мікронізованої очищеної флавоноїдної фракції, є більш суттєвим ніж те, що спостерігалось при застосуванні простого діосміну та кожного компонента флавоноїдної фракції окремо.

Клінічна фармакологія.

Зазначені вище фармакологічні властивості були підтверджені у подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях з використанням методів, за допомогою яких можна визначити вплив препарату на венозну гемодинаміку.

Співвідношення «доза – ефект».

Статистично достовірний дозозалежний ефект лікарського засобу був встановлений відповідно до таких венозних плетизмографічних параметрів: венозний об’єм, венозна розтяжність та час венозного відтоку. Оптимальне співвідношення «доза – ефект» досягалося при прийомі 2 таблеток.

Венотонічна активність.

Детралекс підвищує венозний тонус: за допомогою венозної оклюзійної плетизмографії було продемонстровано зменшення часу венозного відтоку.

Мікроциркуляторна активність.

У подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях було продемонстровано статистично достовірну різницю між застосуванням препарату та плацебо. У пацієнтів із симптомами ламкості капілярів лікування збільшило їх резистентність, що було визначено за допомогою ангіостереометрії.

Препарат також зменшує взаємодію лейкоцитів та ендотелію, адгезію лейкоцитів у посткапілярних венулах. Це знижує пошкоджувальну дію медіаторів запалення на стінки вен і стулки клапанів вен.

У клінічній практиці.

У подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях було показано терапевтичну активність препарату у флебології при лікуванні функціональної та органічної хронічної венозної недостатності нижніх кінцівок, а також у проктології при лікуванні геморою.

Фармакокінетика.

Виведення діючої речовини відбувається головним чином з фекаліями. Через сечу виводиться в середньому 14 % прийнятої дози.

Період напіввиведення становить 11 годин.

Препарат активно метаболізується, що підтверджується наявністю різних фенольних кислот у сечі.

Показання

Симптоматичне лікування венолімфатичної недостатності (важкість у ногах, біль, нічні судоми, набряки, трофічні порушення, включаючи варикозні виразки).

Симптоматичне лікування геморою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої або будь-якої допоміжної речовини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Дослідження щодо взаємодії не проводилися. Однак попри великий післяреєстраційний досвід застосування препарату Детралекс про взаємодію з іншими лікарськими засобами дотепер не повідомлялося.

Особливості щодо застосування

Застосування цього лікарського засобу при гострому геморої не замінює специфічної терапії та не перешкоджає лікуванню інших проктологічних захворювань. У разі якщо упродовж короткого курсу лікування симптоми не зникають швидко, слід провести проктологічне обстеження та переглянути терапію.

При порушеннях венозного кровообігу більш ефективним є поєднання терапії з дотриманням таких рекомендацій щодо способу життя:

• уникати занадто довгого знаходження на сонці, тривалого перебування на ногах, надлишкової маси тіла;
• ходити пішки та у деяких випадках носити спеціальні панчохи для покращення кровообігу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Вагітним жінкам Детралекс слід застосовувати з обережністю. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем.

Дослідження не виявили тератогенної дії препарату, про побічні ефекти не повідомлялося.

Годування груддю.

Через відсутність даних щодо його проникнення у грудне молоко застосування у період годування груддю необхідно уникати.

Фертильність.

Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах показали відсутність впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Дослідження щодо впливу флавоноїдної фракції на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводились. Однак, відповідно до загального профілю безпеки флавоноїдної фракції Детралекс не впливає або має незначний вплив на цю здатність. У разі виявлення побічної дії препарату (див. розділ «Побічні реакції») необхідно бути обережними.

Спосіб застосування та дози

Для перорального застосування.

Призначається дорослим.

Венолімфатична недостатність.

Рекомендована доза становить 2 таблетки на добу: 1 таблетка – вдень та 1 таблетка – ввечері під час їди. Після тижня застосування можна приймати 2 таблетки на добу одноразово під час їди.

Гемороїдальна хвороба.

Лікування епізодів гострого геморою: по 6 таблеток на добу упродовж 4 днів, потім по 4 таблетки на добу протягом наступних 3 днів. Приймати під час їди. Добову кількість таблеток розподілити на 2-3 прийоми. Підтримуюча терапія - 2 таблетки на добу.

Тривалість терапії визначає лікар залежно від показання до застосування та перебігу захворювання.

Діти

Дані щодо застосування препарату Детралекс дітям відсутні.

Передозування

Про випадки передозування не повідомлялося.

Побічні ефекти

Під час клінічних досліджень при застосуванні препарату Детралекс спостерігалися побічні ефекти помірної інтенсивності, головним чином, з боку кишково-шлункового тракту (діарея, диспепсія, нудота, блювання).

Повідомлялося про нижчезазначені побічні реакції, які за частотою розподілені таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (неможливо визначити згідно з наявною інформацією).

* Постмаркетингові спостереження.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 15 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги та ПВХ-плівки; по 2 або 4 блістери в коробці з картону.

Категорія відпуску

Без рецепта.