Інструкція до препарату ГЛІКЛАЗИД-ЗТ ТАБ.0.08Г №10Х3
- Виробник:
- Код АТХ:
- Лікарська форма:Таблетки
- Форма випуску:Таблетки по 80 мг, по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці; по 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці
- Умови відпуску:За рецептом
- Температура зберігання:від 15°C до 25°C
- Діюча речовина:Гліклазид
Склад
діюча речовина: gliclazide;
1 таблетка містить гліклазиду 80 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки майже білого кольору плоскоциліндричної форми з фаскою.
Фармакотерапевтична група
Протидіабетичні засоби. Сульфонаміди, похідні сульфонілсечовини. Код АТХ А10В В09.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Гіпоглікемічний засіб, похідна сульфонілсечовини другого покоління, що має виражені гіпоглікемічні, гемоваскулярні і антиоксидантні властивості.
Гіпоглікемічні властивості. Механізм гіпоглікемічної дії обумовлений як збільшенням секреції інсуліну, так і підвищенням його ефективної дії. Гліклазид стимулює секрецію інсуліну b-клітинами підшлункової залози, що супроводжується мобілізацією і посиленням викиду ендогенного інсуліну; потенціює інсуліносекреторну дію глюкози. Підвищує чутливість тканин до інсуліну за рахунок збільшення кількості інсулінчутливих рецепторів на клітинах-мішенях. Поліпшує утилізацію глюкози за рахунок стимуляції м’язової глікогенсинтетази. Чинить пряму дію на внутрішньоклітинний транспорт іонів кальцію, що поліпшує біфазну відповідь b-клітин підшлункової залози на прийом їжі: у хворих на цукровий діабет II типу гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції (негайний перший пік вивільнення інсуліну) і збільшує другу фазу інсуліносекреції (відстрочена фаза). Підвищення рівня постпрандіального інсуліну і секреція С-пептиду зберігаються навіть після 2 років застосування препарату.
Гіпоглікемічний ефект розвивається поступово; при прийомі препарату скорочується проміжок часу між прийомом їжі і початком секреції інсуліну. Нормалізує глікемічний профіль після декількох днів лікування.
Гематологічні властивості. Гліклазид частково інгібує адгезію і агрегацію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів, нормалізує проникність судин, перешкоджає розвитку мікротромбозів, сприяє запобіганню мікроциркуляторним порушенням, у тому числі діабетичній ретинопатії, підвищує фібринолітичну активність (за рахунок підвищення вивільнення активатора плазміногену).
Антиоксидантні властивості. Гліклазид чинить антиоксидантну дію. У пацієнтів із цукровим діабетом II типу гліклазид знижує у плазмі рівень перекисних ліпідів, збільшує активність пероксидної дисмутази в еритроцитах, вміст тіолів у плазмі і загальну антиоксидантну ємність.
Гемоваскулярні і антиоксидантні властивості гліклазиду забезпечують зменшення ризику розвитку судинних ускладнень у хворих на цукровий діабет. Крім того, при діабетичній нефропатії гліклазид сприяє зниженню протеїнурії і нормалізації артеріального тиску. У пацієнтів з ожирінням при дотриманні відповідної дієти сприяє зниженню маси тіла.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко і повністю абсорбується із травного тракту. Біодоступність – приблизно 90 %. Cmax у крові досягається через 11—14 годин. Зв’язування з білками плазми становить 94,2 %. Біотрансформується у печінці шляхом окиснення, гідроксилювання, глюкурування з утворенням 8 неактивних метаболітів. T½ становить 20 годин, що дає змогу приймати препарат 2 рази на добу. Виводиться у вигляді метаболітів, головним чином, нирками.