діючі речовини: фенібут, іпідакрину гідрохлорид (іпідакрин);
1 капсула містить фенібуту 300 мг, іпідакрину гідрохлориду 5 мг у перерахунку на 100 % безводну речовину;
допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль картопляний, натрію стеарилфумарат, капсула: титану діоксид (Е 171), желатин.
Лікарська форма. Капсули тверді.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору, що містять порошок від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається неоднорідність за розміром часток, а також конгломератів часток, які можуть бути спресовані в стовпчик.
Психостимулятори та ноотропні засоби, комбінація. Код АТХ N06B X
Фармакодинаміка
Когніфен® – комбінований лікарський засіб, що містить у своєму складі фенібут (g-аміно-b-фенілмасляної кислоти гідрохлорид) та іпідакрин, завдяки чому поєднує властивості ноотропного та антихолінестеразного препарату.
Препарат відновлює та стабілізує порушені інтегративні функції мозку, врівноважує активуючі та депримуючі механізми функціонування мозку.
Когніфен® оптимізує енергетичні процеси мозку, цим самим сприяє підвищенню стійкості центральної нервової системи до гіпоксії та токсичних чинників.
Когніфен® нормалізує метаболізм клітин мозку, проявляє антигіпоксичну, аналгетичну та антиамнестичну дію, зменшує прояви астенії, нервового напруження, підвищує мозкову працездатність, має антиастенічні та помірні аналгетичні властивості.
Препарат стимулює процеси навчання і покращення пам’яті, підвищує фізичну працездатність, знімає напруження, тривожність, страх та поліпшує сон, помітно зменшує прояви астенії та вазовегетативні симптоми, включаючи головний біль, відчуття тяжкості в голові, порушення сну, дратівливість, емоційну лабільність, підвищує розумову працездатність.
Когніфен® – комбінований препарат, фармакотерапевтична дія якого зумовлена властивостями його компонентів.
Фенібут (g-аміно-b-фенілмасляної кислоти гідрохлорид) є похідним γ-аміномасляної кислоти та фенілетиламіну. Його основний механізм дії – прямий полегшувальний вплив на ГАМК-опосередковану передачу нервових імпульсів в центральній нервовій системі (ЦНС). Покращує функціональний стан мозку за рахунок нормалізації метаболізму тканин і впливу на мозковий кровообіг (збільшує об’ємну і лінійну швидкість мозкового кровотоку, зменшує опір мозкових судин, покращує мікроциркуляцію, проявляє антиагрегантну дію). Домінуючою є його антигіпоксична та антиамнестична дія. Фенібут стимулює процеси навчання і покращення пам’яті, підвищує фізичну працездатність, знімає напруження, тривожність, страх та поліпшує сон.
Фенібут помітно зменшує прояви астенії та вазовегетативні симптоми, включаючи головний біль, відчуття тяжкості в голові, порушення сну, дратівливість, емоційну лабільність, підвищує розумову працездатність. Психологічні показники (увага, пам’ять, швидкість і точність сенсорно-моторних реакцій) під впливом фенібуту поліпшуються. У хворих з астенією і в емоційно лабільних осіб вже з перших днів прийому фенібуту поліпшується суб’єктивне самопочуття, підвищується інтерес та ініціатива, мотивація діяльності без небажаної седації чи збудження. Встановлено, що фенібут, що застосовувався після черепно-мозкової травми, збільшував перифокально кількість мітохондрій та поліпшував біоенергетику мозку. Хоча фенібут не впливає на холінергічну, адренергічну та інші види нейромедіації, але таку дію має іпідакрин.
Іпідакрин є другим активним фармацевтичним інгредієнтом Когніфену® і становить біологічно вигідну комбінацію двох молекулярних ефектів: блокади калієвої проникності мембрани нейронів та м’язових клітин і оборотного інгібування холінестерази у синапсах, що безпосередньо стимулює вплив на провідність імпульсу в ЦНС і в міоневральних синапсах. Вирішальну роль при цьому відіграє блокада калієвої проникності мембрани. У холінергічних синапсах інгібування холінестерази спричиняє подальше накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині і посилення функціональної активності постсинаптичної клітини (проведення збудження між нейронами, скорочення м’язів). Іпідакрин посилює дію на гладкі м’язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну і окситоцину. Також блокує натрієву проникність мембрани, хоча істотно слабкіше порівняно із впливом на калієву проникність. З цим ефектом частково пов’язана наявність у іпідакрину слабких седативних та аналгетичних властивостей. Таким чином, іпідакрин діє на всі ланки в ланцюзі процесів, що забезпечують проведення збудження: підвищення активності пресинаптичного аксону, посилення викиду медіатора до синаптичної щілини в усіх синапсах, посилення стимуляції постсинаптичної клітини.
Іпідакрин виявляє такі фармакологічні ефекти: відновлює і стимулює нервово-м’язову передачу; відновлює проведення імпульсу в центральній та периферичній нервовій системі; посилює скоротливість гладком’язових органів під впливом усіх антагоністів за винятком калію хлориду; поліпшує пам’ять і здатність до навчання; гальмує прогредієнтний розвиток деменції; специфічно помірно стимулює ЦНС; виявляє анальгетичний ефект; виявляє антиаритмичний ефект.
Поєднання властивостей обох діючих речовин обумовлює підвищення когнітивних функцій мозку за рахунок впливу на ГАМК-ергічну, холінергічну та дофамінергічну систему мозку.
Фармакокінетика.
Фенібут добре всмоктується після перорального прийому та швидко надходить до усіх тканин організму, добре проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр. Розподіл у печінці та нирках близький до рівномірного, а в мозку та крові – нижче рівномірного. Найбільше зв’язування фенібуту відбувається в печінці (80 %), воно не є специфічним. Метаболізується з гепатоцитами на 80-95 %, метаболіти фармакологічно не активні. За 3 години помітна кількість введеного фенібуту виявляється в сечі, одночасно концентрація препарату в тканині мозку не зменшується, він реєструється в мозку ще за 6 годин. Наступної доби фенібут можна виявити лише у сечі; його знаходять там ще за 2 дні після прийому, але виявлена кількість становить лише 5 % від введеної дози. При повторному введенні кумуляції не спостерігається.
Іпідакрин після внутрішнього прийому швидко всмоктується. Максимальна концентрація в крові визначається через годину після прийому. Іпідакрин абсорбується переважно з дванадцятипалої кишки, трохи менше з тонкої і клубової кишок, тільки 3 % дози всмоктується в шлунку. Близько 40-50 % іпідакрину зв’язується з білками крові. Із крові іпідакрин швидко надходить до тканин, тому на стадії стабілізації у сироватці крові виявляється тільки 2 % препарату. Елімінація іпідакрину із організму здійснюється за рахунок поєднання ниркових і позаниркових механізмів (біотрансформація, секреція з жовчю), при цьому переважає секреція з сечею. Тільки 3,7 % іпідакрину виділяється з сечею у незміненому вигляді, що свідчить про його швидкий метаболізм в організмі. Період напівелімінації у фазі розподілу становить 40 хв.
Сумісна фармакокінетика фенібуту та іпідакрину не досліджувалася.
Захворювання нервової системи з послабленням інтелектуально-мнестичних функцій:
Реабілітація в постінсультний період.
Підвищена чутливість до препарату та його компонентів.
Епілепсія, екстрапірамідні порушення з гіперкінезами, стенокардія, виражена брадикардія, бронхіальна астма, механічна непрохідність кишечнику і сечовивідних шляхів, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення, гостра ниркова недостатність.
При застосуванні з психотропними засобами – транквілізаторами та нейролептиками – дія взаємно посилюється.
При одночасному застосуванні з інгібіторами холінестерази і М-холіноміметичними засобами їх дія та побічні ефекти можуть посилюватися.
Зростає ризик розвитку брадикардії, якщо β-адреноблокатори застосовували до початку лікування Когніфеном®.
Під час лікування небажано вживати алкоголь.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Іпідакрин, що входить до складу Когніфену®, збільшує тонус м’язів матки і може спричинити передчасну пологову діяльність, тому не рекомендується застосовувати препарат під час вагітності.
У період годування груддю протипоказаний.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Пацієнтам, у яких під час лікування препаратом виникають сонливість, запаморочення або інші порушення з боку центральної нервової системи, слід утримуватися від керування автотранспортними засобами або іншими механізмами.
Капсулу приймають внутрішньо, запиваючи водою. Капсулу не можна розжовувати. Приймати після прийому їжі.
Препарат призначають по 1 капсулі 2-3 рази на добу. Курс лікування – 30 днів.
Досвід застосування препарату дітям відсутній, тому застосування протипоказано.
Випадки передозування не відомі.
З боку нервової системи: (при застосуванні високих доз) – запаморочення, головний біль, сонливість, слабкість, м’язові судоми.
З боку дихальної системи: підвищення виділення бронхіального секрету, бронхоспазм.
З боку травного тракту: слиновиділення; нудота, блювання (при застосуванні високих доз); діарея, біль в епігастральній ділянці.
З боку шкіри і підшкірних тканин: посилене потовиділення; після прийому високих доз можливі алергічні реакції (кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання).
З боку репродуктивної системи: підвищення тонусу матки.
Кардіальні порушення: серцебиття, брадикардія, біль за грудиною.
Ці побічні реакції характерні для доз, які перевищують рекомендовану дозу препарату в 4 рази.
3 роки.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 10 капсул у блістері. По 3 блістери у картонній пачці.
За рецептом.
АТ «Олайнфарм»/JSC «Olainfarm».
Вулиця Рупніцу 5, Олайне, LV-2114, Латвія/5 Rupnicu street, LV-2114, Olaine, Latvia.
Людям із порушеннями зору 