действующее вещество: ambroxol;
1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 75 мг;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код АТХ R05C B06.
Фармакодинамика.
Действующее вещество таблеток пролонгированного действия Аброл ® SR - амброксола гидрохлорид - увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и на клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается отделение слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного было доказано во время клинико-фармакологических исследований. Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.
Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное in vitro . Исследования in vitro обнаружили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.
В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении амброксола.
Фармакологические свойства быстро облегчать боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей наблюдались в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.
Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм непролонгированного действия быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении пролонгированных форм. Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия - 95%.
Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженный, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепление в дибромантраниловои кислоты (примерно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловои кислоты.
Через 3 дня перорального приема около 6% дозы выводятся с мочой в неизмененном виде, около 26% дозы - в конъюгированной форме.
Период полувыведения из плазмы составляет около 10:00. Общий клиренс находится в пределах 660 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно 83% от общего.
Фармакокинетика в особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Аброл ® SR нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлорида или другим компонентам препарата.
Аброл ® SR, таблетки пролонгированного действия по 75 мг, не предназначен для применения детям и подросткам.
Одновременное применение таблеток Аброл ® SR и средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи - синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), - связаны с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов или одновременным применением другого препарата.
Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признаков начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признаков начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлорид.
Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, таблетки Аброл ® SR следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия).
Пациентам с нарушениями функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Аброл ® SR, таблетки пролонгированного действия, только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, которая метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью .
Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. В результате клинических исследований применения амброксола гидрохлорида после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод. Однако нужно соблюдать привычных мер по приему лекарств в период беременности. Особенно в первом триместре беременности не рекомендуется применять таблетки Аброл ® SR.
Кормления грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко, поэтому Аброл ® SR не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии амброксола на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследование влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились.
Если не указано иное, рекомендуется такой прием препарата Аброл ® SR:
взрослые: 1 таблетка 1 раз в сутки (эквивалентно 75 мг / сут амброксола гидрохлорида) утром или вечером после еды. Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.
В общем нет ограничений по длительности применения, но долговременную терапию нужно проводить под контролем.
Аброл ® SR не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.
Дети.
Препарат не применять в педиатрической практике. Детям рекомендуется для применения амброксол в форме сиропа 15 мг / 5 мл.
В настоящее время нет сообщений о специфических симптомов передозировки. Симптомы, известные из редких сообщений о передозировке и / или случаи ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным эффектам амброксола в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.
Со стороны иммунной системы и кожи и подкожной клетчатки : кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), эритема, другие реакции гиперчувствительности, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции со стороны слизистых оболочек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, изжога, запор, слюнотечение, сухость в горле.
Со стороны дыхательной системы : ринорея, сухость дыхательных путей, одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).
Со стороны мочевыделительной системы : дизурия.
Общие нарушения: реакции со стороны слизистых оболочек, лихорадка.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Без рецепта.
ООО «Кусум Фарм».
40020, Украина, Сумская область, м. Суми, ул. Скрябина, 54.
Людям с нарушением зрения 